PI3K

PI3K

PI3K(磷酸肌醇3-激酶)通过肌醇脂质磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PI(4,5)P2)的磷酸化,形成第二信使分子磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸(PI(3, 4,5)P3) 招募并激活含有 pleckstrin 同源结构域的蛋白质,导致对增殖、存活和迁移至关重要的下游信号事件。 I 类 PI3K 酶的四种不同催化亚型是 PI3K、PI3K、PI3K 和 PI3K。存在三种主要类型的 PI3K 酶,其中 IA 类与癌症密切相关。催化亚基(p110α、p110β 或 p110δ;分别由 PIK3CA、PIK3CB 和 PIK3CD 基因编码)和调节亚基 (p85) 组成异二聚脂质激酶,称为 IA 类 PI3K。 PI3K 通路对于细胞周期的进展、细胞生长和存活、肌动蛋白重排和迁移、细胞内囊泡运输以及许多其他生物过程至关重要。

PI3K相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V81138 PI3Kδ-IN-14 PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂 (IC50= 0.8 nM, K d: 84.8 nM)。
V69194 PI3Kδ-IN-15 870281-17-7 PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂(拮抗剂),对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。
V69229 PI3Kδ-IN-16 2766437-35-6 PI3Kδ-IN-16 是一种有效且特异性的 PI3Kδ 抑制剂。
V69240 PI3Kδ-IN-17 2768181-63-9 PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种有效的 PI3Kδ 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.82?nM。
V81139 PI3Kδ-IN-18 Se15 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 小于 0.1nM。
V69190 PI3Kδ-IN-8 2101518-75-4 PI3Kδ-IN-8 是一种特异性口服生物活性 PI3Kδ 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 3.3 nM。
V69208 PI3Kδ-IN-9 2135922-40-4 PI3Kδ-IN-9 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 3.8 nM。
V69225 Pichromene (S14161) 883046-50-2 Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。
V3825 Pictilisib (GDC-0941) mesylate 957054-33-0 Pictilisib mesylate(也称为 GDC-0941 甲磺酸盐、Pictrelisib、RG7321 和 GNE0941 甲磺酸盐)是一种有效的口服 PI3Kα/δ(I 类磷脂酰肌醇 3 激酶)抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 3 nM,对p110β(11 倍)和 p110γ(25 倍)。
V0102 Pictilisib (GDC0941, RG7321, GNE0941)) 957054-30-7 Pictilisib(也称为 GDC-0941、Pictrelisib、RG-7321 和 GNE-0941)是一种有效的口服生物可利用的 PI3Kα/δ(I 类磷脂酰肌醇 3 激酶)抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 3 nM。
V0140 PIK-293 (IC-87114) 900185-01-5 PIK-293 (IC87114) 是 PIK-294 的母体化合物,是一种新型、有效的、第一个异构体选择性 PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0133 PIK-294 900185-02-6 PIK-294 是一种新型、有效且高度选择性的 PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶)p110δ 抑制剂 (IC50 = 10 nM),具有潜在的抗癌活性,对 PI3Kα/β/γ 的效力分别低 1000、49 和 16 倍, 分别。
V0116 PIK-75 HCl 372196-77-5 PIK-75 HCl 是 PIK-75 的盐酸盐,是一种新型、有效、选择性、基于咪唑并吡啶的 p110α 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,IC50 为 5.8 nM,比 p110β 强 200 倍。
V0122 PIK-90 677338-12-4 PIK-90 是一种新型、有效的 PI3Kα/γ/δ 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0120 PIK-93 593960-11-3 PIK-93 是一种苯基噻唑类似物,是一种新型、有效、选择性 PI4K (PI4KIIIβ) 抑制剂,具有抗病毒作用(抗肠病毒活性)。
V0150 Pilaralisib (XL147; SAR245408) 934526-89-3 Pilaralisib(以前称为 XL-147;SAR-245408)是一种新型、有效、口服生物可利用、ATP 竞争性、选择性和可逆的 I 类 PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0112 Pilaralisib analog (XL147 analog, SAR245408 analog) 956958-53-5 Pilaralisib 类似物(XL-147 类似物,SAR-245408)是 1 类 PI3K(磷脂酰肌醇 3 激酶)激酶家族的新型、选择性、有效、口服生物可利用且可逆的小分子抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V81151 PITCOIN4 PITCOIN4 是一种选择性 II 类 PI3K-C2α 抑制剂。
V69187 PKI-179 hydrochloride 1463510-35-1 PKI-179 HCl 是一种有效的口服生物活性双重 PI3K/mTOR 抑制剂(拮抗剂),对 PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 8 nM 和 24 nM。
V0141 PKI-402 1173204-81-3 PKI-402 是一种新型、强效、双重和泛的 PI3K/mTOR(磷脂酰肌醇 3-激酶/雷帕霉素哺乳动物靶标)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
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