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V0126
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GSK1059615 |
958852-01-2 |
GSK1059615 是一种新型、有效、可逆的 P13K(磷脂酰肌醇-3-激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。 |
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V2546
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GSK2292767 |
1254036-66-2 |
GSK2292767是一种新型选择性PI3Kδ抑制剂,正在研究用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。 |
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V0135
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GSK2636771 |
1372540-25-4 |
GSK2636771 是一种新型、有效、选择性且可口服生物利用的 PI3Kβ(磷脂酰肌醇 3-激酶 β)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。 |
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V4575
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Homosalate |
118-56-9 |
Homosalate 是一种有机化合物,用于防晒霜和化妆品中,作为紫外线过滤剂,吸收 UVB 范围内的紫外线辐射,从而保护皮肤免受阳光伤害。 |
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V0148
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HS-173 |
1276110-06-5 |
HS-173 是一种新型、有效的 PI3Kα(磷脂酰肌醇 3-激酶)抑制剂 (IC50 = 0.8 nM),有潜力用作改善肝纤维化的有效治疗剂。 |
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V0110
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IC-87114 |
371242-69-2 |
IC-87114 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 PI3Kδ 抑制剂(p110delta 选择性),具有潜在的抗癌活性。 |
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V0104
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Idelalisib (CAL101, Zydelig, GS1101) |
870281-82-6 |
Idelalisib(CAL-101、GS-1101;商品名 Zydelig)是一种已批准的抗癌药物,是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 2.5 nM;它对 p110δ 的选择性比 p110α/β/γ 高 40 至 300 倍,对 p110δ 的选择性比 C2β、hVPS34、DNA-PK 和 mTOR 高 400 至 4000 倍。 |
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V80354
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IHMT-PI3K-455 |
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IHMT-PI3K-455(化合物 15u)是一种特异性口服生物活性双重 PI3Kγ/δ 抑制剂。 |
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V76896
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iMDK quarterhydrate |
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iMDK 四分之一水合物是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为 midkine 或 MK)。 |
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V4528
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Inavolisib (GDC-0077) |
2060571-02-8 |
Inavolisib (RG6114;GDC0077),摘自专利WO 2017001645 A1,式I,是一种新型、有效、口服生物可利用的PI3抑制剂,具有潜在的抗癌活性。 |
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V3109
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IPI-3063 |
1425043-73-7 |
IPI-3063 是一种有效的选择性 PI3Kp110δ 抑制剂,对于其他类别的 PI3K 异构体(p110α、p110β、p110γ),IC50 为 2.5 ± 1.2 nM,IC50 值 >1000 nM。 |
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V3968
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LENIOLISIB |
1354690-24-6 |
Leniolisib(以前称为 CDZ173;CDZ-173;Joenja)是一种新型、有效、选择性的 PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶抑制剂)抑制剂,具有免疫调节作用。 |
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V5059
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Linperlisib (YY-20394) |
1702816-75-8 |
Linperlisib (YY20394; PI3Kδ-IN-2) 是一种新型、强效、口服生物利用度高、选择性高的 PI3Kδ 抑制剂,目前正在针对复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤患者进行 I 期试验。 |
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V0103
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LY294002 |
154447-36-6 |
LY294002 是一种基于类黄酮槲皮素设计的含吗啉化合物,是一种强效且具有细胞渗透性的 PI3K 抑制剂,在无细胞测定中抑制 PI3Kα/δ/β,IC50 分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。 |
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V69220
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MCX 28 |
1414453-58-9 |
MCX 28 是一种 PI3K/mTOR/PIM 抑制剂,具有低纳摩尔活性。 |
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V25217
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ME-401 (P110δ-IN-1 ) |
1595129-71-7 |
PWT143,以前称为 ME-401,是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) δ 亚型抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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V2538
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Miransertib (ARQ 092) |
1313881-70-7 |
Miransertib(以前称为 ARQ 092)是一种口服生物可利用的选择性 AKT 变构抑制剂,对于 AKT1、2 和 3 的 IC50 值分别为 5.0 nM、4.5 nM、16 nM。 |
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V2898
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MLN-1117 |
1268454-23-4 |
Serabelisib(以前称为 INK-1117、MLN-1117 和/或 TAK-117)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 PI3Kα(磷酸肌醇 3-激酶)亚型抑制剂,针对 PI3Kα 的 IC50 为 21 nmol/L。 |
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V0217
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MLS-2052 (GSK-3 Inhibitor IX; BIO) |
667463-62-9 |
MLS2052(也称为 BIO、GSK3 Inhibitor IX、6-Bromoindirubin-3-oxime)是一种新型、有效、细胞渗透性双吲哚和 GSK-3(糖原合酶激酶 3)特异性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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V2539
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Nemiralisib (GSK2269557) |
1254036-71-9 |
Nemiralisib (GSK-2269557) 是一种新型、有效、选择性的 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。 |