PI3K

PI3K

PI3K(磷酸肌醇3-激酶)通过肌醇脂质磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PI(4,5)P2)的磷酸化,形成第二信使分子磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸(PI(3, 4,5)P3) 招募并激活含有 pleckstrin 同源结构域的蛋白质,导致对增殖、存活和迁移至关重要的下游信号事件。 I 类 PI3K 酶的四种不同催化亚型是 PI3K、PI3K、PI3K 和 PI3K。存在三种主要类型的 PI3K 酶,其中 IA 类与癌症密切相关。催化亚基(p110α、p110β 或 p110δ;分别由 PIK3CA、PIK3CB 和 PIK3CD 基因编码)和调节亚基 (p85) 组成异二聚脂质激酶,称为 IA 类 PI3K。 PI3K 通路对于细胞周期的进展、细胞生长和存活、肌动蛋白重排和迁移、细胞内囊泡运输以及许多其他生物过程至关重要。

PI3K相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0126 GSK1059615 958852-01-2 GSK1059615 是一种新型、有效、可逆的 P13K(磷脂酰肌醇-3-激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2546 GSK2292767 1254036-66-2 GSK2292767是一种新型选择性PI3Kδ抑制剂,正在研究用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。
V0135 GSK2636771 1372540-25-4 GSK2636771 是一种新型、有效、选择性且可口服生物利用的 PI3Kβ(磷脂酰肌醇 3-激酶 β)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V4575 Homosalate 118-56-9 Homosalate 是一种有机化合物,用于防晒霜和化妆品中,作为紫外线过滤剂,吸收 UVB 范围内的紫外线辐射,从而保护皮肤免受阳光伤害。
V0148 HS-173 1276110-06-5 HS-173 是一种新型、有效的 PI3Kα(磷脂酰肌醇 3-激酶)抑制剂 (IC50 = 0.8 nM),有潜力用作改善肝纤维化的有效治疗剂。
V0110 IC-87114 371242-69-2 IC-87114 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 PI3Kδ 抑制剂(p110delta 选择性),具有潜在的抗癌活性。
V0104 Idelalisib (CAL101, Zydelig, GS1101) 870281-82-6 Idelalisib(CAL-101、GS-1101;商品名 Zydelig)是一种已批准的抗癌药物,是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 2.5 nM;它对 p110δ 的选择性比 p110α/β/γ 高 40 至 300 倍,对 p110δ 的选择性比 C2β、hVPS34、DNA-PK 和 mTOR 高 400 至 4000 倍。
V80354 IHMT-PI3K-455 IHMT-PI3K-455(化合物 15u)是一种特异性口服生物活性双重 PI3Kγ/δ 抑制剂。
V76896 iMDK quarterhydrate iMDK 四分之一水合物是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为 midkine 或 MK)。
V4528 Inavolisib (GDC-0077) 2060571-02-8 Inavolisib (RG6114;GDC0077),摘自专利WO 2017001645 A1,式I,是一种新型、有效、口服生物可利用的PI3抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V3109 IPI-3063 1425043-73-7 IPI-3063 是一种有效的选择性 PI3Kp110δ 抑制剂,对于其他类别的 PI3K 异构体(p110α、p110β、p110γ),IC50 为 2.5 ± 1.2 nM,IC50 值 >1000 nM。
V3968 LENIOLISIB 1354690-24-6 Leniolisib(以前称为 CDZ173;CDZ-173;Joenja)是一种新型、有效、选择性的 PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶抑制剂)抑制剂,具有免疫调节作用。
V5059 Linperlisib (YY-20394) 1702816-75-8 Linperlisib (YY20394; PI3Kδ-IN-2) 是一种新型、强效、口服生物利用度高、选择性高的 PI3Kδ 抑制剂,目前正在针对复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤患者进行 I 期试验。
V0103 LY294002 154447-36-6 LY294002 是一种基于类黄酮槲皮素设计的含吗啉化合物,是一种强效且具有细胞渗透性的 PI3K 抑制剂,在无细胞测定中抑制 PI3Kα/δ/β,IC50 分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。
V69220 MCX 28 1414453-58-9 MCX 28 是一种 PI3K/mTOR/PIM 抑制剂,具有低纳摩尔活性。
V25217 ME-401 (P110δ-IN-1 ) 1595129-71-7 PWT143,以前称为 ME-401,是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) δ 亚型抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2538 Miransertib (ARQ 092) 1313881-70-7 Miransertib(以前称为 ARQ 092)是一种口服生物可利用的选择性 AKT 变构抑制剂,对于 AKT1、2 和 3 的 IC50 值分别为 5.0 nM、4.5 nM、16 nM。
V2898 MLN-1117 1268454-23-4 Serabelisib(以前称为 INK-1117、MLN-1117 和/或 TAK-117)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 PI3Kα(磷酸肌醇 3-激酶)亚型抑制剂,针对 PI3Kα 的 IC50 为 21 nmol/L。
V0217 MLS-2052 (GSK-3 Inhibitor IX; BIO) 667463-62-9 MLS2052(也称为 BIO、GSK3 Inhibitor IX、6-Bromoindirubin-3-oxime)是一种新型、有效、细胞渗透性双吲哚和 GSK-3(糖原合酶激酶 3)特异性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2539 Nemiralisib (GSK2269557) 1254036-71-9 Nemiralisib (GSK-2269557) 是一种新型、有效、选择性的 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
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