ALK

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间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶,主要在大脑中表达,与神经元发育和认知有关。三磷酸腺苷 (ATP) 和 γ-磷酸基团通过 ALK 转移至底物蛋白上的酪氨酸残基。结果,它导致其底物蛋白中的酪氨酸残基磷酸化。不同的酶(激酶和磷酸酶)催化磷酸化和去磷酸化的重要蛋白质反应,这对于许多细胞过程至关重要。 ALK 基因激活是由与其他癌基因(NPM、EML4、TIM 等)融合或基因扩增、突变或蛋白质过度表达引起的,并导致多种人类癌症的发展,包括间变性大细胞淋巴瘤、肺癌、炎性肌纤维母细胞肿瘤和神经母细胞瘤。 ALK 是一种跨膜酪氨酸激酶受体,响应配体与其胞外域的结合,使胞内激酶域二聚化,然后自磷酸化。特定抑制剂,如 Crizotinib、Ceritinib、Alectinib 等,已被证明对治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌非常有效,特别是当它在癌症中被激活时。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0613 Loratinib (PF-06463922; Lorlatinib; lorbrena) 1454846-35-5 Loratinib(原名 Lorlatinib,PF-06463922;商品名:Lorbrena)是一种强效、口服生物利用度、脑渗透性、ATP 竞争性、ALK/ROS1 双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3573 MS4078 2229036-62-6 MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的有效 PROTAC 降解剂,与 ALK 的结合亲和力的 Kd 为 19 nM。
V14334 SAR348830 1462949-64-9 SAR348830 (SAR-348830; SAR 348830) 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的有效选择性抑制剂,具有用于治疗非小细胞肺癌的潜力。
V0605 TAE684 (NVP-TAE684) 761439-42-3 TAE684(也称为 NVP-TAE684;TAE-684)是一种新型、高效、选择性的 ALK(间变性淋巴瘤激酶)酪氨酸激酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2490 Zotizalkib (TPX-0131) 2648641-36-3 TPX 0131 (TPX-0131) 是一种新型、有效的 CNS 渗透性 ALK 抑制剂,具有抗癌活性。
V39663 ZX-29 2254805-62-2 ZX-29 是一种有效且特异性的 ALK 抑制剂(拮抗剂),对 ALK、ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM,但没有针对 EGFR 的活性。
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