CXCR

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CXCR(CXC 趋化因子受体)是膜整合蛋白,可与细胞因子 CXC 趋化因子家族的特定成员结合并发生反应。它们属于 G 蛋白连接受体大家族,称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。它们是趋化因子受体的一个亚家族。 CXCR1 至 CXCR7 是目前在哺乳动物中识别的七种 CXC 趋化因子受体。CXC 趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 识别在其 CXC 基序旁边具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。大多数表达 CXCR3 的细胞是 T 淋巴细胞。与 CCR5 一样,CXCR4 是一种称为 CXCL12(也称为 SDF-1)的趋化因子的受体,HIV-1 利用它进入靶细胞。B 细胞特异性趋化因子受体 CXCR5 在淋巴细胞归巢和健康淋巴组织的成熟。在被命名为 CXCR6 之前,CXCR6 由于其染色体位置以及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性而被称为三个不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR)。 CXCR7以前被称为RDC-1(孤儿受体),但在发现CXCL12(CXCR4的配体)引起T淋巴细胞趋化后,该分子被重命名为CXCR7。

CXCR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V78893 CTCE-9908 TFA CTCE-9908 TFA 是一种有效且特异性的 CXCR4 抑制剂。
V51660 CXCR2 antagonist 2 2647464-91-1 CXCR2agonist 2 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂,用于癌症免疫研究,IC50 为 95 nM。
V51658 CXCR2 antagonist 3 2647464-92-2 CXCR2 Antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效拮抗剂。
V3791 CXCR2-IN-1 1873376-49-8 CXCR2-IN-1 是一种新型 CNS(中枢神经系统)渗透拮抗剂 CXCR2,apIC50 为 9.3。
V51654 CXCR2-IN-2 1838123-21-9 CXCR2拮抗剂
V51657 CXCR4 antagonist 1 675135-69-0 CXCR4 Antagonist 1 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。
V51659 CXCR4 antagonist 2 2243636-57-7 CXCR4 Antagonist 2 是一种 CXCR4 拮抗剂(抑制剂),IC50 为 47 nM。
V51656 CXCR4 antagonist 3 2761009-43-0 CXCR4 Antagonist 3 (Compound 12a) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂(抑制剂),IC50 为 11 nM。
V74888 CXCR4 antagonist 4 2761009-30-5 CXCR4antagonist 4是一种有效的、口服生物活性的CXCR4拮抗剂(IC50=24nM),可以降低CYP2D6的活性,增加PAMPA的通透性,并有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入(IC50=7nM)。
V51655 CXCR4-IN-1 2304750-48-7 CXCR4-IN-1(实施例 C5)是一种 CXCR4 激酶(IC50= 20 nM)。
V79685 CXCR4-IN-2 CXCR4-IN-2(化合物A1)是一种双功能氟化小分子,是一种有效的CXCR4抑制剂(拮抗剂),具有抗癌活性。
V51650 CXCR7 antagonist-1 1613021-99-0 CXCR7拮抗剂
V51662 CXCR7 modulator 1 2231812-31-8 CXCR7 modulator 1(化合物 25)是一种具有口服生物活性的 CXCR7 肽类调节剂,Ki 为 9 nM。
V51661 CXCR7 modulator 2 2227426-37-9 CXCR7 调制器 2 是 CXCR7 的调制器,Ki 为 13 nM。
V3796 Danirixin 954126-98-8 Danirixin(以前称为 GSK-1325756;GSK1325756)是一种新型、有效的小分子 CXCR2 拮抗剂,正在开发作为慢性阻塞性肺病的潜在抗炎药物。
V51663 DOTA-CXCR4-L DOTA-CXCR4-L 是一种 CXCR4 靶向肽。
V79235 E70K E70K 是 CXCL8 C 末端肽,其中 70 位的赖氨酸被谷氨酸取代。
V51646 Eldelumab (BMS-936557; MDX-1100) 946414-98-8 Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源化抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (mAb)(IgG1 型)。
V52965 FC131 TFA 842166-42-1 FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,可抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 的结合,IC50 值为 4.5 nM。 FC131 TFA 具有抗 HIV 活性。
V13399 IT1t dihydrochloride 1092776-63-0 IT1t 是一种新型、有效、选择性的 CXCR4 拮抗剂,在钙动员测定中 IC50 为 1.1 nM,可潜在用作抗 HIV 药物。
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