Ras是一个相关蛋白家族的名称,在所有细胞谱系和器官中普遍表达。Ras蛋白家族的所有成员都参与细胞内的信号传递,并且是小GTPase蛋白类的成员。Ras蛋白超家族的原型成员被称为Ras,它控制着各种细胞行为,并在三维空间中相互连接。传入的信号会导致Ras“开启”,进而导致其他蛋白质“打开”,进而激活与细胞分裂、生长和存活相关的基因。因此,被永久激活的Ras蛋白可以作为Ras基因突变的结果而产生。即使在没有传入信号的情况下,这也可能导致细胞内出现不必要的过度信号。过度活跃的Ras信号最终可能导致癌症,因为这些信号导致细胞生长和分裂。人类癌症中最常见的致癌基因是三个Ras基因(HRAS、KRAS和NRAS);Ras抑制剂作为一种潜在的治疗癌症和其他Ras过表达发生的疾病的方法正在研究中。
结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
---|---|---|---|---|
V74738 | pan-KRAS-IN-4 | 2885961-55-5 | pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 是一种有效的 KRAS 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.37 nM (Kras G12C) 和 0.19 nM (Kras G12V)。 | |
V74734 | PAT-IN-1 | 2066571-97-7 | PAT-IN-1 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT) 抑制剂。 | |
V74743 | PAT-IN-2 | 2066572-01-6 | PAT-IN-2 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT) 抑制剂。 | |
V74741 | PROTAC KRAS G12C degrader-3 | 2768099-51-8 | PROTAC KRAS G12C degrader-3 (Comp 283) 是一种有效的 KRAS G12C 降解剂,可用于癌症相关研究。 | |
V74729 | Rac1 Inhibitor W56 | 1095179-01-3 | Rac1 抑制剂 W56 是 Rac1 中的残基 45-60。 | |
V74731 | Rac1-IN-3 | 380470-06-4 | Rac1-IN-3 (Compound 2) 是一种 Rac1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 46.1 μM。 | |
V74728 | Ras modulator-1 | 623935-08-0 | Ras modulator-1 是 Ras 调制器。 | |
V2502 | Rasarfin | 674359-73-0 | Rasarfin 是一种新型 Ras 和 ARF6 双重抑制剂,可阻断激动剂介导的 AT1R 和其他 GPCR 的内化。 | |
V2949 | RBC8 | 361185-42-4 | RBC8 是一种新型有效的 Ral GTPase 抑制剂,在 H2122 细胞中的 IC50 为 3.5 μM,在 H358 细胞中的 IC50 为 3.4 μM。 | |
V74725 | RMC-4998 | 2642037-07-6 | RMC-4998是一种分子胶化合物,具有良好的抗肿瘤活性。 | |
V74722 | RMC-7977 | 2765082-12-8 | RMC-7977 是一种可逆三复合物 RAS 抑制剂(拮抗剂),具有针对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体的广谱活性。 | |
V74740 | RTIL 13 | 1009376-10-6 | RTIL 13 是一种有效的 dynamin GTPase 抑制剂(拮抗剂),对于 dynamin I GTPase 的 IC50 为 2.3 µM。 | |
V74705 | SAH-SOS1A TFA | 2896737-31-6 | SAH-SOS1A TFA 是一种基于生物活性肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。 | |
V74714 | SOS1-IN-10 | 2758690-15-0 | SOS1-IN-10 是一种有效的 SOS1 抑制剂(拮抗剂),针对 KRAS G12C-SOS1 的 IC50 为 13 nM。 | |
V74727 | SOS1-IN-3 | 2359689-76-0 | SOS1-IN-3 是 SOS1 的有效抑制剂,IC50 为 5 nM。 | |
V74710 | SOS1-IN-9 | 2758900-76-2 | SOS1-IN-9 是一种有效的 SOS1 抑制剂(拮抗剂),针对 KRAS G12C-SOS1 的 IC50 为 116.5 nM。 | |
V3449 | Sotorasib (AMG-510) | 2296729-00-3 | Sotorasib(AMG-510;AMG510;Lumakras;Lumykras)是一种新型、首创、共价/不可逆的 KRAS G12C 抑制剂,已于 2021 年 5 月 28 日获得 FDA 批准用于治疗非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)。 | |
V74737 | StRIP16 | 2761279-63-2 | StRIP16 是一种生物可利用的 StRIP3 类似物,是一种双钉肽,可与 Rab8a GTPase 结合,Kd 为 12.7 μM。 | |
V74703 | TH-Z827 | 2847881-81-4 | TH-Z827 是一种突变选择性 KRAS(G12D) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.4 μM。 | |
V28342 | Y16 | 429653-73-6 | Y16,以前称为 RhoA-IN-Y16,是一种 RhoA 抑制剂,Y16 阻断 DBL 家族 Rho 鸟嘌呤核苷酸交换因子 LARG 与 Rho 的结合 (Kd = 80 nM)。 |