Ras是一个相关蛋白家族的名称,在所有细胞谱系和器官中普遍表达。Ras蛋白家族的所有成员都参与细胞内的信号传递,并且是小GTPase蛋白类的成员。Ras蛋白超家族的原型成员被称为Ras,它控制着各种细胞行为,并在三维空间中相互连接。传入的信号会导致Ras“开启”,进而导致其他蛋白质“打开”,进而激活与细胞分裂、生长和存活相关的基因。因此,被永久激活的Ras蛋白可以作为Ras基因突变的结果而产生。即使在没有传入信号的情况下,这也可能导致细胞内出现不必要的过度信号。过度活跃的Ras信号最终可能导致癌症,因为这些信号导致细胞生长和分裂。人类癌症中最常见的致癌基因是三个Ras基因(HRAS、KRAS和NRAS);Ras抑制剂作为一种潜在的治疗癌症和其他Ras过表达发生的疾病的方法正在研究中。
结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V2944 | K-Ras-IN-1 | 84783-01-7 | K-Ras-IN-1(以前称为 K-Ras-Inhibitor-1)是一种新型小分子 K-Ras 抑制剂,可与 apo-Ras 中被 Tyr-71 占据的疏水口袋中的 K-Ras 结合换句话说,K-Ras-IN-1 在开关 I 和开关 II 之间直接与 K-Ras 结合,并抑制 Sos 催化的 K-Ras 激活。 | |
V74735 | K-Ras-IN-2 | 905794-70-9 | K-Ras-IN-2 (Compound CHI-000-667) 是一种 K-Ras 拮抗剂,可用于肿瘤相关研究。 | |
V5211 | Kobe-2602 | 454453-49-7 | kobe2602 是一种新型、有效、选择性的 Ras-Raf 相互作用小分子抑制剂,经 SBDD(基于结构的药物设计)鉴定;它表现出竞争性抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 149 ± 55 μM。 | |
V74706 | KRAS G12C inhibitor 32 | 2756739-00-9 | KRAS G12C抑制剂32是一种八元含氮杂环化合物,是一种有效的KRAS G12C抑制剂。 | |
V74739 | KRAS G12C inhibitor 38 | 2660129-56-4 | KRAS G12C 抑制剂 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 | |
V74709 | KRAS G12C inhibitor 44 | 2927439-07-2 | KRAS G12C 抑制剂 44(化合物 54)是一种有效的口服生物活性 KRAS G12C 抑制剂。 | |
V74713 | KRAS G12C inhibitor 59 | 2914919-88-1 | KRAS G12C抑制剂59是一种具有抗癌作用的KRAS G12C抑制剂(阻断剂/拮抗剂)(WO2023036282A1,化合物II)。 | |
V74742 | KRAS G12D inhibitor 12 | 2648552-54-7 | KRAS G12D 抑制剂 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。 | |
V74712 | KRAS inhibitor-11 | 2761218-40-8 | KRAS抑制剂-11(化合物12)是一种KRAS抑制剂。 | |
V74724 | KRAS mutant protein inhibitor 1 | 2642630-16-6 | KRAS 突变蛋白抑制剂 1 是一种用于潜在癌症研究的 KRAS 突变蛋白抑制剂。 | |
V74711 | Kras4B G12D-IN-1 | 2042365-85-3 | Kras4B G12D-IN-1 是 Kras4B G12D 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),具有抗癌作用。 | |
V74721 | LUNA18 | 2676177-63-0 | LUNA18 是一种口服生物活性 KRAS 抑制剂(拮抗剂),对 KRASG12D-SOS 的 IC50 小于 2 nM。 | |
V3973 | MBQ-167 | 2097938-73-1 | MBQ-167 (MBQ167) 是 Rac/Cdc42(Ras 相关 C3 肉毒杆菌毒素底物和细胞分裂控制蛋白 42 同源物)的双重抑制剂,具有抗癌活性。 | |
V29442 | Methylophiopogonanone B | 74805-91-7 | Mmethylphiopogonanone B 是一种存在于麦冬根中的高异黄酮,具有很高的抗氧化能力。 | |
V4020 | ML-098 | 878978-76-8 | ML098(也称为 CID-7345532)是 GTP 结合蛋白 Rab7 的有效激活剂,EC50 为 77.6 nM。 | |
V74718 | MLS000532223 | 16616-39-0 | MLS000532223是一种选择性、高亲和力的Rho家族GTP酶(Rho family GTPases)抑制剂,EC50范围为16-120 μM。 | |
V41722 | MRTX0902 | 2654743-22-1 | MRTX0902 (MRTX-0902) 是一种新型、有效、选择性、脑渗透性和口服生物可利用的 SOS1 结合剂,可破坏 SOS1:KRASG12CPPI(蛋白质-蛋白质相互作用),在 MKN1 细胞中的结合 Ki 为 1.9 nM,IC50 为 29 nM。 | |
V74732 | Neogrifolin | 23665-96-5 | Neogrifolin 是 KRAS 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。 | |
V74736 | pan-KRAS-IN-2 | 2882825-14-9 | pan-KRAS-IN-2(化合物 6)是一种泛抑制剂(拮抗剂),对于 KRAS WT 和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H),IC50≤10 nM; KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。 | |
V74716 | pan-KRAS-IN-3 | 2875116-29-1 | pan-KRAS-IN-3(实施例84)是一种pan-KRAS抑制剂。 |