Sigma Receptor

Sigma Receptor

整个哺乳动物身体表达一类特殊的结合位点,称为 sigma 受体(sigma-1 和 sigma-2 亚型)。尽管尚未发现这些位点的内源配体,但 N,N-二甲基色胺、鞘脂衍生胺和类固醇激素(尤其是黄体酮)可以以相当大的亲和力结合。 sigma-1 受体 (1R) 是一种伴侣蛋白,存在于内质网 (ER) 中,充当细胞器间信号传导的调节剂。许多生物过程,如伤害感受、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默氏病,都受到它的影响。许多人类肿瘤过度表达 sigma-2 (2R) 受体。它已被证明是扩散肿瘤的可靠生物标志物。

Sigma Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V71974 Fraxamoside 326594-34-7 Fraxamoside 是一种竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 16.1 μM,Ki 为 0.9 μM。
V71972 Ilexoside O 136552-23-3 Ilexoside O 是从冬青 (Ilex tomentosa) 根中提取的三萜皂苷。
V70029 KSK67 2566715-93-1 KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和组胺 H3 受体拮抗剂,H3 受体、sigma-1 和 sigma-2 受体的 Ki 分别为 3.2、1531 和 101 nM。
V70045 KSK68 2566715-91-9 KSK68 是一种高亲和力双重 sigma-1 和组胺 H3 受体拮抗剂,对 H3 受体、sigma-1 和 sigma-2 受体的 Kis 分别为 7.7 nM、3.6 nM 和 22.4 nM。
V70041 KSK94 2566716-07-0 KSK94 是一种高亲和力组胺 H3 受体拮抗剂,对 H3 受体、sigma-1 和 sigma-2 受体的 Ki 值分别为 7.9、2958 和 75.2 nM。
V70040 L-693403 maleate 207455-21-8 L-693403 马来酸盐是一种高亲和力、选择性 σ 配体。
V71975 O-Desisobutyl-On-propyl Febuxostat 1530308-87-2 O-脱异丁基-On-丙基非布索坦信息来自专利CN 103467412,它是黄嘌呤氧化酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V70036 OPC-14523 hydrochloride 145969-31-9 OPC-14523 HCl 是一种口服生物活性 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,靶向 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运蛋白 (IC50=80) nM) 具有高亲和力。
V70035 Opipramol (Opipramol; Ensidon; G-33040) 315-72-0 Opipramol (Ensidon) 是一种非典型三环抗抑郁药 (TCA)。
V70034 Panamesine (EMD 57445) 139225-22-2 Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,可用于非典型抗精神病药物研究。
V40083 PD 144418 oxalate 1794760-28-3 PD 144418 草酸盐是一种新型、高亲和力、高效且特异性的 sigma 1 (σ1) 受体配体,σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM。
V71973 Protosappanin A dimethyl acetal 868405-37-2 原苏木甙二甲基缩醛是一种高异黄酮。
V70032 Rimcazole dihydrochloride (BW 234U dihydrochloride) 75859-03-9 Rimcodium (BW 234U) di-HCl 是一种咔唑类似物,部分充当 sigma 受体拮抗剂。
V70044 S1R agonist 1 193354-70-0 S1R 激动剂 1(化合物 6b)是一种选择性 S1R 激动剂/激活剂,S1R 和 S2R 的 Ki 值分别为 0.93 nM 和 72 nM。
V70042 S1R agonist 1 hydrochloride 242487-82-7 S1R agonist 1 (Compound 6b) HCl 是一种选择性 S1R 激动剂/激活剂,S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。
V76544 S1R agonist 2 hydrochloride S1R agonist 2 (Compound 8b) HCl 是一种选择性 S1R 激动剂/激活剂,S1R 和 S2R 的 Ki 值分别为 1.1 nM 和 88 nM。
V2148 S1RA (E-52862) 878141-96-9 E-52862,也称为 S1RA,是一种选择性 sigma-1 受体拮抗剂,报告的结合亲和力为 Ki = 17.0 ± 7.0 nM,对 sigma-2 受体以及其他 170 种受体、酶、转运蛋白具有选择性和离子通道。
V28975 S1RA (E-52862) HCI S1RA HCl (也称为 E-52862 HCl) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体 (σ1R, Ki=17 nM) 拮抗剂,对 σ2R (Ki > 1000 nM) 显示出良好的选择性。
V2044 S1RA HCl (E-52862) 1265917-14-3 S1RA HCl (也称为 E-52862 HCl) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体 (σ1R, Ki=17 nM) 拮抗剂,对 σ2R (Ki > 1000 nM) 显示出良好的选择性。
V79463 Sigma-1 receptor antagonist 4 Sigma-1受体拮抗剂4(化合物32)是一种有效的σ1R拮抗剂,可显着增强吗啡的镇痛作用并挽救吗啡引起的镇痛耐受,并有可能预防吗啡耐受。
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