EAAT

EAAT

EAAT(即兴奋性氨基酸转运蛋白)是神经系统中主要的细胞外谷氨酸转运蛋白。除了表现出控制环境中细胞外 glu 浓度的令人印象深刻的能力之外,这个由五个载体组成的家族 (EAAT1-5) 还表现出在囊泡释放后控制 glu 的时间和空间分布的能力。突触、突触周围和溢出水平的离子型和代谢型受体激活是由这种动态调节形式介导的。 EAAT 除了具有次级活性、产电过程之外,还具有热力学解偶联的配体门控阴离子通道活性,这两者都已被证明对于控制细胞活性很重要。在谷氨酸的去除过程中,胶质细胞谷氨酸转运蛋白 EAAT2 至关重要。转录或翻译激活可导致 EAAT2 上调。治疗兴奋性毒性的潜在靶点包括 EAAT2。

EAAT相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V104499 (R)-AS-1 2506367-95-7 (R)-AS-1 是激动剂氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的选择性正等位调节剂,EC50 为 11 nM。
V74182 (±)-HIP-A 227619-64-9 (±)-HIP-A 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白 (EAAT) 阻断剂,可有效阻断 Glu 摄取 (IC50=17-18 μM)。
V74186 (±)-HIP-B 227619-65-0 (±)-HIP-B 是一种强效、非竞争性兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白 (EAAT) 阻断剂,可有效阻断 Glu 摄取 (IC50=17-18 μM)。
V74191 (±)-threo-3-Methylglutamic acid ((+/-)-3--Methylglutamic acid) 63088-04-0 (±)-threo-3-甲基谷氨酸是一种有效的 EAAT2/4 抑制剂。
V126985 5-Fluoro-L-tryptophan 16626-02-1 5-Fluoro-L-tryptophan 是一种竞争性囊泡谷氨酸转运蛋白(VGLUT)抑制剂。
V131340 Cefadroxil-13C6 Cefadroxil-13C6 是经 13C 标记的头孢羟氨苄。
V87148 DA-023 2585643-97-4 DA-023(化合物 4)是一种选择性 EAAT2 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 1 nM。
V74184 DL-TBOA 205309-81-5 DL-TBOA 是一种有效的非转运性兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白 1 (EAAT1)、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM、6 μM 和 6 μM。
V74188 DL-TBOA ammonium 2093503-71-8 DL-TBOA ammium 是一种有效的非转运性兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白抑制剂(拮抗剂),对兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白 1 (EAAT1)、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM、6 μM 和 6 μM。
V74190 EAAT2 activator 1 892415-28-0 EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白 2 (EAAT2) 的有效激活剂。
V134865 EAAT2 activator 2 EAAT2 activator 2 是一种可穿透血脑屏障的兴奋性氨基酸转运蛋白2 (EAAT2) 调节剂(Ki=28.7 nM)。
V74185 L-threo-3-Hydroxyaspartic acid (L(-)-THREO-3-Hydroxyaspartic acid) 7298-99-9 L-threo-3-Hydroxyaspartic Acid 是一种有效的 EAAT 抑制剂(拮抗剂),在 HEK293 细胞中对 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 Ki 值分别为 11、19 和 14 μM。
V118903 MS-153 130775-79-0 MS-153 是一种谷氨酸转运体激活剂,可用作神经保护剂。
V87147 NA-014 NA-014 (40) 是一种选择性 EAAT2 正调节剂,EC50 值为 3 nM。
V107200 Nε-(Carboxyethyl)lysine 5746-03-2 Nε-(羧乙基)赖氨酸是一种晚期糖基化终产物(AGE)。
V142223 Parawixin10 Parawixin10 是一种N-酰基多胺。
V143649 QBS10072S dihydrochloride 1802735-31-4 QBS10072S dihydrochloride 是一种双功能化疗药物,能够穿过血脑屏障(BBB),其分子结构包含一个LAT1靶向结构域和一个细胞毒性结构域。
V145025 SLC1A1/EAAT3-IN-1 2387446-20-8 SLC1A1/EAAT3-IN-1 是一种选择性EAAT3抑制剂,对hEAAT3的IC50值为7.2 μM,而对EAAT1、2、4的IC50值约为250 μM。
V84452 TAOA AM Ester trimethyl lock
V74187 TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 480439-73-4 TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 是一种有效的谷氨酸转运蛋白阻断剂,可以有效抑制胶质转运蛋白的活性。
联系我们