Epigenetic Reader Domain

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基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括所谓的染色质修饰的书写者、擦除者和阅读者。染色质和溴结构域,通常结合乙酰赖氨酸、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物同源结构域 (PHD) 和 Tudor通常与甲基赖氨酸相关的结构域是众所周知的阅读器结构域的例子。特异性针对乙酰赖氨酸阅读器的溴结构域和末端基序 (BET) 家族成员的选择性抑制剂的鉴定对表观遗传阅读器的研究产生了重大影响。人类基因组编码 46 种蛋白质,包含 61 个溴结构域,分为 8 个家族。第一个 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1 是通过各种实验方法发现的。 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 是一种来自 Polycomb 组 (PcG) 的蛋白质,对于促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默至关重要。 EZH2 的这种功能对于细胞增殖、抑制细胞分化至关重要,并可能促进癌症的发展。通过磷酸化 EZH2,细胞周期蛋白依赖性激酶控制表观遗传基因沉默。人们认为,在许多癌症类型(包括淋巴瘤和白血病)中,EZH2 引起的异常组蛋白和 DNA 甲基化会沉默肿瘤抑制基因。除了充当转录接头之外,p300/CBP 还充当组蛋白乙酰转移酶。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V56150 BRD4-IN-4 304685-40-3 BRD4-IN-4 (Compound 1) 是一种 BRD4 抑制剂 (IC50=6.83 μM)。
V75493 BRD7-IN-1 2448414-48-8 BRD7-IN-1是经过修饰的BI7273类似物(BRD7/9抑制剂),与VHL配体连接形成PROTAC VZ185(VZ185抑制BRD7/9的DC50分别为4.5 nM和1.8 nM)。
V80142 BRD7-IN-2 BRD7-IN-2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂,靶向前列腺癌细胞。
V80145 BRD7-IN-3 BRD7-IN-3 (compound 1-78) 是含溴结构域蛋白 BRD7/BRD9 的双重(双功能)抑制剂,IC50 分别为 1.6 μM 和 2.7 μM。
V78547 BRD9 Degrader-1 BRD9 Degrader-1 是 BRD9 降解剂。
V2478 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 2270879-17-7 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种口服生物活性的 Brahma 同源物 (BRM)/SMARCA2 ATPase 抑制剂,具有抗癌活性,有潜力用于治疗 Brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 突变癌症。
V52322 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3 2368901-31-7 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3 是一种 BRG1/BRM 抑制剂。
V56127 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 2422030-94-0 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 是一种 BRG1/BRM 抑制剂。
V52353 Bromodomain IN-2 2445335-77-1 BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (BD) 抑制剂(拮抗剂),对 BRD4(1)、CBP、BRPF1B、BRD7、BRD9、BRDT(1) 和 CECR2 的 Kd 分别为 250、420 和 420。
V56143 Bromodomain inhibitor-12 2010124-06-6 布罗莫结构域抑制剂-12 (实施例303)是可用于自身免疫和炎性疾病的研究/研究的布罗莫结构域抑制剂。
V56129 Bromodomain inhibitor-12 (edisylate) 2010124-27-1 Bromodomaininhibitor-12edisylate(实施例303)是一种可用于自身免疫性和炎性疾病研究的Bromodomain抑制剂。
V33302 Bromodomain inhibitor-8 1300031-70-2 Bromodomaininhibitor-8 是一种新型、有效的 BET bromodomain 抑制剂,具有用于治疗自身免疫性疾病和炎症性疾病的潜力。
V0418 Bromosporine 1619994-69-2 溴孢菌素是一种新型、有效、广谱的 BET 溴结构域抑制剂,可用作溴结构域功能测定的化学探针。
V56141 CBP-IN-1 1936431-44-5 CBP-IN-1 (compound 12) 是一种有效的 CBP 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1.5 nM。
V52976 CBP/p300-IN-1 2443789-32-8 CBP/p300-IN-1 是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
V52295 CBP/p300-IN-12 2738688-57-6 CBP/p300-IN-12 是组蛋白乙酰转移酶 p300(IC50 为 166 nM)和 CBP 的有效且特异性共价抑制剂。
V56065 CBP/p300-IN-14 2725036-10-0 CBP/p300-IN-14 是一种有效的 CBP/EP300(赖氨酸乙酰转移酶)抑制剂(拮抗剂),IC50 为 3.3 nM(专利 WO2021213521A1,化合物 27 中公开)。
V78676 CBP/p300-IN-20 CBP/p300-IN-20 是一种有效且特异性的 p300/CBP 抑制剂,p300 的 pIC50 为 10.1。
V56064 CBP/p300-IN-21 1065581-69-2 CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 是一种选择性 CBP/p300 抑制剂(IC50= p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.07 和 1.755 μM)。
V53145 CBP/p300-IN-8 2304416-91-7 CBP/p300-IN-8 是 CBP/P300 溴结构域家族的有效抑制剂。
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