Epigenetic Reader Domain

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基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括所谓的染色质修饰的书写者、擦除者和阅读者。染色质和溴结构域,通常结合乙酰赖氨酸、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物同源结构域 (PHD) 和 Tudor通常与甲基赖氨酸相关的结构域是众所周知的阅读器结构域的例子。特异性针对乙酰赖氨酸阅读器的溴结构域和末端基序 (BET) 家族成员的选择性抑制剂的鉴定对表观遗传阅读器的研究产生了重大影响。人类基因组编码 46 种蛋白质,包含 61 个溴结构域,分为 8 个家族。第一个 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1 是通过各种实验方法发现的。 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 是一种来自 Polycomb 组 (PcG) 的蛋白质,对于促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默至关重要。 EZH2 的这种功能对于细胞增殖、抑制细胞分化至关重要,并可能促进癌症的发展。通过磷酸化 EZH2,细胞周期蛋白依赖性激酶控制表观遗传基因沉默。人们认为,在许多癌症类型(包括淋巴瘤和白血病)中,EZH2 引起的异常组蛋白和 DNA 甲基化会沉默肿瘤抑制基因。除了充当转录接头之外,p300/CBP 还充当组蛋白乙酰转移酶。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4200 BAY-1238097 1564268-08-1 BAY-1238097(BAY-1238097 的 S 异构体)是一种新型、有效、选择性的 BET(溴结构域和额外末端)与组蛋白结合的抑制剂,靶向 NFKB/TLR/JAK/STAT 信号通路、MYC 和 E2F1 调节基因、细胞周期调控和染色质结构。
V4187 BAY-299 2080306-23-4 BAY-299(BAY299)是一种新型、高效、选择性的 BRD1 和 TAF1 双重抑制剂,具有重要的生物活性。
V4188 BAY-850 2099142-76-2 BAY-850 是一种新型、有效的亚型选择性 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 2 (ATAD2) 抑制剂,IC50 为 166 nM。
V52361 BAZ1A-IN-1 941521-45-5 BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A(含溴结构域蛋白)抑制剂。
V77788 BD-9136 BD-9136 是一种选择性 BRD4 降解剂。
V78405 BET BD2-IN-1 BET BD2-IN-1(化合物 45)是 BET BD2 的有效且特异性抑制剂(IC50 为 1.6 nM)。
V52345 BET bromodomain inhibitor 3 854137-39-6 BET 布罗莫结构域抑制剂 3 是一种 BET 布罗莫结构域抑制剂。
V4203 BET-BAY 002 S enantiomer 2070009-49-1 BET-BAY 002 S 对映体是 BET-BAY 002 的 S 对映体,BET-BAY 002 是一种新型、有效的 BET(溴结构域和末端外)抑制剂。
V75499 BET-IN-1 2727161-43-3 BET-IN-1是一种有效的BET抑制剂(拮抗剂),具有良好的脑渗透性和合理的代谢稳定性。
V51051 BET-IN-13 2506823-08-9 BET-IN-13 是一种有效的 BET 模板,IC50 为 1.6 nM。
V52344 BET-IN-14 2243669-93-2 BET-IN-14 是一种口服生物活性泛 BET 抑制剂 (IC50= 5.35 nM)。
V52343 BET-IN-15 2408994-22-7 BET-IN-15 (compound 1) 是一种有效的口服生物活性 BET 抑制剂(拮抗剂),对于 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 值分别为 0.64 和 0.25 nM。
V56147 BET-IN-16 2089390-09-8 BET-IN-16 (Comp I) 是一种 BET 抑制剂。
V78301 BET-IN-17 BET-IN-17(化合物 16)是 BET 的泛抑制剂,BET BD1 和 BET BD2 的 pIC50 分别为 7.8 和 7.6。
V56140 BET-IN-19 1643947-30-1 BET-IN-19(化合物 146)是一种 BET 抑制剂。
V75503 BET-IN-20 1300735-76-5 BET-IN-20 (compound 10) 是 BRD4 BD1 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂) (IC50=1.9 nM),具有抗肿瘤活性。
V75495 BET-IN-6 2570470-39-0 BET-IN-6 是一种有效的高亲和力 BRD2/BRD4 抑制剂。
V75504 BET-IN-8 2769893-19-6 BET-IN-8(化合物27)是一种有效的BET抑制剂(拮抗剂),Ki和Kd分别为0.83和0.571 μM。
V3578 BETd-246 2140289-17-2 BETd-246 是一种新型、有效的第二代 BET 溴结构域 (BRD) 降解剂,具有卓越的选择性、效力和抗肿瘤活性。
V4705 BI-7273 1883429-21-7 BI-7273 是一种新型、有效、选择性和细胞渗透性的 BRD9 抑制剂,IC50 和 Kdof 分别为 19 和 0.75 nM;它还显示出对 BRD7 的高效作用,IC50 和 Kdof 分别为 117 nM 和 0.3 nM。
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