Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain

基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括所谓的染色质修饰的书写者、擦除者和阅读者。染色质和溴结构域,通常结合乙酰赖氨酸、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物同源结构域 (PHD) 和 Tudor通常与甲基赖氨酸相关的结构域是众所周知的阅读器结构域的例子。特异性针对乙酰赖氨酸阅读器的溴结构域和末端基序 (BET) 家族成员的选择性抑制剂的鉴定对表观遗传阅读器的研究产生了重大影响。人类基因组编码 46 种蛋白质,包含 61 个溴结构域,分为 8 个家族。第一个 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1 是通过各种实验方法发现的。 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 是一种来自 Polycomb 组 (PcG) 的蛋白质,对于促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默至关重要。 EZH2 的这种功能对于细胞增殖、抑制细胞分化至关重要,并可能促进癌症的发展。通过磷酸化 EZH2,细胞周期蛋白依赖性激酶控制表观遗传基因沉默。人们认为,在许多癌症类型(包括淋巴瘤和白血病)中,EZH2 引起的异常组蛋白和 DNA 甲基化会沉默肿瘤抑制基因。除了充当转录接头之外,p300/CBP 还充当组蛋白乙酰转移酶。

Epigenetic Reader Domain相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V52263 CEM114 2279062-54-1 CEM114 是一种有效的化学表观遗传修饰剂 (CEM),可通过 CRISPR-Cas9 系统招募内源染色质机制。
V56131 cis-MZ 1 1797406-72-4 cis-MZ 1 是 MZ 1 的阴性对照 (NC)。
V0424 CPI-203 (RO-6870810, TEN-010, JQ2, and RG-6146) 1446144-04-2 CPI-203 (RO6870810、JQ-2、TEN010、RG6146) 是一种新型、选择性、细胞渗透性、口服生物可利用的 BET 溴结构域抑制剂,具有抗癌活性。
V18762 CPI-268456 1380087-86-4 CPI-268456 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂,与 BRD4 结合(无细胞测定中 IC50 =<0.5 µM)并抑制 THP-1 细胞中 LPS 诱导的 IL-6 分泌(IC50 = <0.5微米)。
V2608 CPI-637 1884712-47-3 CPI-637 是一种新型、有效、选择性和细胞生物活性的苯二氮卓酮类似物,可作为 CBP/EP300 bromodomain 抑制剂,对 CBP/EP300 和 BRD4 的 IC50 分别为 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。
V75498 CREB-IN-1 TFA 2912285-84-6 CREB-IN-1 TFA 是一种有效的口服生物活性 CREB 抑制剂 (IC50=0.18 µM)。
V19243 dBET57 1883863-52-2 dBET57 是一种新型 BRD4 异双功能小分子配体 (PROTAC),可显着选择性降解 BRD4 BD1,但对 BRD4 BD2 无活性。
V79029 DBr-1 DBr-1 是一种有效的 BRD9 降解剂。
V52198 dBRD4-BD1 2839318-19-1 dBRD4-BD1 是一种选择性且持久的 BRD4 降解剂,DC50 为 280 nM (Dmax=77%)。
V56122 DC-BPi-03 2758411-46-8 DC-BPi-03 是一种有效的 BPTF-BRD 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 698.3 nM,Kd 为 2.81 μM。
V52196 DC-BPi-11 2758411-61-7 DC-BPi-11 是 bromodomain PHD Finger 转录因子 (BPTF) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 698 nM。
V77101 DC-BPi-11 hydrochloride DC-BPi-11 HCl 是 bromodomain PHD Finger 转录因子 (BPTF) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 698 nM。
V79857 DDO-8926 DDO-8926是一种有效且特异性的BET抑制剂,可通过抑制促炎细胞因子的表达和降低兴奋性来显着降低机械超敏反应,可用于神经病理性疼痛研究。
V2694 EED226 2083627-02-3 EED226 (EED-226) 是一种一流的、选择性的、口服生物可利用的胚胎外胚层发育 (EED) 变构抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V34753 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 2894121-68-5 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 是 ENL YEATS 结构域的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 14.5 nM。
V34754 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2 2894121-78-7 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2 (compound 23) 是一种 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein (ENL) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 10.7 nM。
V34752 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 2894121-83-4 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服生物活性 ENL YEATS 结构域抑制剂(拮抗剂),IC50 为 15.4 nM。
V56128 Emilumenib (Menin-MLL inhibitor 26) 2440018-29-9 Emlumenib(Menin-MLL 抑制剂 26)是一种 Menin-MLL 抑制剂。
V51412 FHD-609 2676211-64-4 FHD-609 是含有布朗结构域的蛋白 BRD9 的修饰和修饰剂。
V31685 FL-411 2118944-88-8 FL-411是一种有效且特异性的BRD4抑制剂,可以抑制BRD4(1),IC50为0.43±0.09 μM。
联系我们