Epigenetic Reader Domain

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基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括所谓的染色质修饰的书写者、擦除者和阅读者。染色质和溴结构域,通常结合乙酰赖氨酸、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物同源结构域 (PHD) 和 Tudor通常与甲基赖氨酸相关的结构域是众所周知的阅读器结构域的例子。特异性针对乙酰赖氨酸阅读器的溴结构域和末端基序 (BET) 家族成员的选择性抑制剂的鉴定对表观遗传阅读器的研究产生了重大影响。人类基因组编码 46 种蛋白质,包含 61 个溴结构域,分为 8 个家族。第一个 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1 是通过各种实验方法发现的。 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 是一种来自 Polycomb 组 (PcG) 的蛋白质,对于促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默至关重要。 EZH2 的这种功能对于细胞增殖、抑制细胞分化至关重要,并可能促进癌症的发展。通过磷酸化 EZH2,细胞周期蛋白依赖性激酶控制表观遗传基因沉默。人们认为,在许多癌症类型(包括淋巴瘤和白血病)中,EZH2 引起的异常组蛋白和 DNA 甲基化会沉默肿瘤抑制基因。除了充当转录接头之外,p300/CBP 还充当组蛋白乙酰转移酶。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V8789 BI-894999 1660117-38-3 BI-894999 是一种新型选择性 BET 抑制剂,有潜力通过抑制超级增强子驱动的癌基因来治疗血液恶性肿瘤。
V2909 BI-9564 1883429-22-8 BI-9564 是一种新型、细胞渗透性、无细胞毒性、有效、选择性的 BRD9(含溴结构域蛋白)和 BRD7 BD(含溴结构域)抑制剂,Kd 值为 14.1 和 239 nM,IC50 值为 75 nM 和 3.4 µM分别为 BRD9/7。
V78414 BI01826025 (pArg-JQ1) BI01826025 (pArg-JQ1) 是一种 BRDT bromodomain1 (BRDTBD1) PROTAC 降解剂。
V34755 Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 1635437-52-3 生物素化-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化类似物,能够以高亲和力与 BRD4 溴结构域结合。
V0425 Birabresib (OTX015; MK8628) 202590-98-5 Birabresib(以前称为 OTX-015;MK-8628)是一种有效的口服生物可利用的 BET bromodomain (BRD2/3/4) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V56121 Bleximenib (Menin-MLL inhibitor 24) 2654081-35-1 Bleximenib (Menin-MLL抑制剂24)是一种menin混合谱系白血病1 (menin-MLL)抑制剂。
V56119 Bleximenib oxalate (Menin-MLL inhibitor 24 oxalate) 2866179-95-3 Bleximenib(Menin-MLL 抑制剂 24)草酸盐是一种 menin 混合谱系白血病 1 (menin-MLL) 抑制剂,用于癌症研究。
V3467 BMS-986158 1800340-40-2 BMS-986158 (BMS986158; BMS 986158) 是一种新型、有效、选择性的 BET(溴结构域和末端外)蛋白抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V75500 BN-104 (BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27) 2938995-50-5 Menin-MLL 抑制剂 27 可以抑制 Menin-MLL 相互作用,可用于癌症相关研究,如急性髓性白血病。
V52895 BPTF-IN-BZ1 2766623-38-3 BPTF-IN-BZ1 是一种高效 BPTF 抑制剂(拮抗剂)(Kd = 6.3 nM)。
V75496 BRD4 D1-IN-1 2863623-98-5 BRD4 D1-IN-1 是一种选择性 BRD4 D1 抑制剂 (IC50<0.092 µM)。
V75501 BRD4 D1-IN-2 2863687-22-1 BRD4 D1-IN-2 (compound 26) 是一种有效且特异性的 BRD4 D1 抑制剂 (IC50<0.092 µM)。
V75502 BRD4 Inhibitor-17 2835555-10-5 BRD4 Inhibitor-17 (Compound 5i) 是一种有效的 BRD4 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.33 μM。
V78477 BRD4 Inhibitor-25 BRD4 Inhibitor-25 是一种 BRD4 抑制剂(拮抗剂),对于 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域的 IC50 分别为 0.82 μM 和 1.94 μM。
V78478 BRD4 Inhibitor-26 BRD4 Inhibitor-26 是一种溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂/一氧化氮供体。
V56132 BRD4 Inhibitor-27 930039-92-2 BRD4 Inhibitor-27 (Compound 6) 是一种 BRD4 抑制剂(拮抗剂),对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 值分别为 9.6 和 11.3 μM。
V56133 BRD4 Inhibitor-28 2468960-80-5 BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服生物活性 BRD4 抑制剂。
V56134 BRD4-BD1/2-IN-1 1781219-19-9 BRD4-BD1/2-IN-1 是一种有效的 BRD4 抑制剂(拮抗剂),对于 BRD4 BD-1 和 BRD4 BD-2 的 IC50 分别小于 100 nM(US20150148375A1,化合物 5)。
V56139 BRD4-BD1/2-IN-2 2743464-27-7 BRD4-BD1/2-IN-2 是一种有效的 BRD4-BD2 抑制剂(拮抗剂),对于 BRD4 BD2 和 BRD4 BD1 的 IC50 值分别 < 0.5 nM 和 < 300 nM(WO2021233371A1,化合物 2)。
V56137 BRD4-IN-2 2679925-55-2 BRD4-IN-2 是一种 BRD4 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 9.9 nM。
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