Histone Methyltransferase

Angiogenesis | 血管生成

5-alpha Reductase ALK Bcr-Abl BTK EGFR FAK FLT3 HER-2 HIF Src Syk VDA VEGFR
Anti-infection | 抗感染

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV EBV Enterovirus Filovirus Fungal Gli HBV HCV HCV Protease HIV HSV Influenza Virus Parasite RABV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV TMV Virus Protease
Apoptosis | 凋亡

Apoptosis ASK Bcl-2 Caspase c-Myc c-RET Cytohesin DAPK Ferroptosis FKBP IAP Mdm2 p53 PD-1 PD-L1 PERK PKD Ras RIP kinase ROS Survivin Thymidylate Synthase TNF Receptor TNFa TRADD
Autophagy | 自噬

Autophagy LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle | 细胞周期

Antifolate APC Aurora Kinase BMI-1 CDK Chk c-Myc Eukaryotic Initiation Factor G-quadruplex HDAC HSP Kinesin LIMK Mad2 Microtubule(Tubulin) Mps1 Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p21 PAK PERK PFKFB PLK PPAR Ras Rho ROCK SRPK TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling | 细胞骨架

Arp2 3 Complex Bcr-Abl Cardiac Myosin Dynamin Gap Junction Protein HSP Integrin Kinesin Microtubule Associated MLCK Myosin PAK TACC3 Wntbeta-catenin
DNA Damage | DNA损伤

ATM(ATR) CRISPR(Cas9) DNA alkylator DNA Stain DNA(RNA) Synthesis GAK HDAC HSP Nucleoside Antimetabolite(Analog) OGG1 p97 PARG PARP RAD51 RNR Sirtuin SMN Telomerase Topoisomerase
Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙

5-alpha Reductase ACE Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase Estrogenprogestogen Receptor Glucocorticoid Receptor GPR Mineralocorticoid Receptor RAAS THR TSH Receptor
Epigenetics | 表观遗传

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain EZH1 2 HDAC HIF Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase JAK MAT MicroRNA MLL Pim PKC Protein Arginine Deiminase Sirtuin Small Interfering RNA (siRNA) SMYD
GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor APJ Bombesin Receptor Bradykinin Receptor cAMP Cannabinoid Receptor CaSR CCK receptor CCR CGRP Receptor CRFR CXCR Dopamine Receptor EBI2 Endothelin Receptor Formyl Peptide Receptor Free Fatty Acid Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor GCGR GHSR GLP Receptor Glucagon Receptor GnRH Receptor GPCR19 GPR GPR109A Guanylate Cyclase Hedgehog(Smoothened) ROCK Histamine Receptor ICMT Leukotriene Receptor LPA Receptor LPL Receptor LTR mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor MRGPR MT Receptor Neurokinin Receptor Neuropeptide Y Receptor Neurotensin Receptor NPY receptor Opioid Receptor OX Receptor Oxytocin Receptor P2Y Receptor PAFR PAR PKD PKG Prostaglandin Receptor Ras RGS Protein S1P Receptor SGLT Sigma Receptor Somatostatin Receptor TAAR TSH Receptor Urotensin Receptor Vasopressin Receptor

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Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关，而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2（PRC2 的催化亚基）进行的。抑制 DOT1L（一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶）可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化，从而导致染色质浓缩和转录抑制，对于 PRC2 活性至关重要。

Histone Methyltransferase相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V20662	EPZ011989	1598383-40-4	EPZ011989 (EPZ-011989) 是一种有效的、口服生物可利用的 EZH2 抑制剂，具有高抗癌活性。
V75865	EPZ011989 hydrochloride	2095432-26-9	EPZ011989 HCl 是一种口服生物活性 EZH2 抑制剂（拮抗剂），Ki <3 nM。
V2940	EPZ015866 (GSK591; GSK3203591)	1616391-87-7	EPZ015866（也称为 EPZ-015866；GSK-3203591；GSK-591）是一种口服生物可利用的 PRMT5（蛋白精氨酸甲基转移酶 5）选择性抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
V2602	EPZ020411	1700663-41-7	EPZ020411 (EPZ-020411) 是一种选择性 PRMT6（蛋白精氨酸甲基转移酶）抑制剂，具有抗肿瘤作用。
V31817	EPZ020411 hydrochloride	2070015-25-5	EPZ020411 (EPZ-020411) HCl，EPZ020411的盐酸盐，是一种新型选择性PRMT6（蛋白质精氨酸甲基转移酶，IC50 = 10 nM）抑制剂，在癌症治疗中具有治疗作用。
V20667	EPZ031686	1808011-22-4	EPZ-031686 (EPZ031686) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 SMYD3（包含 Set 和 Mynd 结构域 3）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
V75873	EPZ031686	2095161-11-6	EPZ031686 是一种有效的口服生物活性 SMYD3 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 3 nM。
V109141	EZH2 ligand-1	2641602-26-6	EZH2 配体-1（化合物 E）是一种可用于合成 PORTAC 的 EZH2 配体。
V110500	EZH2 ligand-Linker Conjugate 1		EZH2 配体-连接子缀合物 1 是一种靶蛋白配体-连接子缀合物，其中包含与 EZH2 结合的靶蛋白配体。
V52104	EZH2-IN-14	1979157-17-9	EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2（组蛋白甲基转移酶）抑制剂（拮抗剂），IC50 为 12 nM。
V56082	EZH2-IN-15	2098545-98-1	EZH2-IN-15 (SHR2554) 是一种 EZH2 抑制剂。
V89469	EZH2-IN-16	2238820-26-1	EZH2-IN-16（化合物 24）是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂。
V75869	EZH2-IN-17	2489672-09-3	EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的口服生物活性 EZH2 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 0.95 nM。
V103804	EZH2-IN-18	2826234-37-9	EZH2-IN-18（化合物 9e）是 zeste 增强子同源物 2 (EZH2WT) 的有效抑制剂，IC50 为 1.01 nM。
V101577	EZH2-IN-19	3026848-13-2	EZH2-IN-19（化合物 N40）是 zeste 同源物 2 (EZH2) 野生型增强子的有效抑制剂，IC50 为 0.32 nM。
V104894	EZH2-IN-22	2766231-05-2	EZH2-IN-22（实施例 92）是一种有效的 EZH2 抑制剂，对 EZH2 (Y641N)、EZH2 (Y641F) 和 EZH2 (wt) 的 IC50 值分别为 <0.00051、<0.00051、0.00052 µM。
V52103	EZH2-IN-4	2088132-99-2	EZH2-IN-4 是一种口服生物活性 EZH2 抑制剂（拮抗剂），对野生型和突变型 5-mer EZH2 的 IC50 分别为 0.923 nM 和 2.65 nM。
V52102	EZH2-IN-5	1403258-69-4	EZH2-IN-5 是一种有效的 EZH2 抑制剂（拮抗剂），对野生型和突变型 Tyr641 EZH2 的 IC50 值分别为 1.52 nM 和 4.07 nM。
V83374	EZH2/HSP90-IN-29
V53080	EZM0414 TFA (SETD2-IN-1 TFA)	2411759-92-5	EZM0414 TFA 是人组蛋白甲基转移酶 SETD2 的特异性口服生物活性抑制剂。