MAP4K

MAP4K

MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)属于哺乳动物Ste20样丝氨酸/苏氨酸激酶家族。根据研究,MAP4Ks如MAP4K1/HPK1、MAP4K2/GCK、MAP4K3/GLK、MAP4K4/HGK、MAP4K5/KHS和MAP4K6/MINK 通过触发 MAP3K-MAP2K 级联引起 JNK 激活。细胞迁移、自噬、凋亡和存活的调节很大程度上受到 MAP4K 的影响。多项研究表明,MAP4K 通过 JNK 独立途径控制免疫细胞反应。当 T 细胞被激活并引发炎症反应时,MAP4K1/HPK1 和 MAP4K4/HGK 会发挥有害作用。相反,MAP4K3/GLK 有助于 T 细胞的激活和自身免疫反应。此外,人类自身免疫性疾病,如银屑病关节炎、类风湿性关节炎 (RA)、成人斯蒂尔病和 SLE,与 T 细胞中 MAP4K1 下调和 MAP4K3 过度表达有关。

MAP4K相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74418 HPK1-IN-32 2766481-17-6 HPK1-IN-32 是一种有效且特异性的 HPK1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 65 nM。
V74423 HPK1-IN-33 2920000-86-6 HPK1-IN-33(化合物 21)是造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 的有效抑制剂,Ki 为 1.7 µM。
V74422 HPK1-IN-34 2380300-99-0 HPK1-IN-34 (Compound 143) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂(拮抗剂),IC50 <100 nM。
V74421 HPK1-IN-35 2935903-77-6 HPK1-IN-35 是一种有效且特异性的 HPK1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 3.5 nM。
V79825 HPK1-IN-36 HPK1-IN-36 (compound 2) 是一种有效的 HPK1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.5 nM。
V74415 HPK1-IN-37 2766481-68-7 HPK1-IN-37(化合物 A85)
V74414 HPK1-IN-38 2578802-72-7 HPK1-IN-38 (compound 15) 是一种 MAP4K1/HPK1 抑制剂,可用于 HPK1 相关疾病的研究/研究。
V78722 HPK1-IN-39 HPK1-IN-39 (Compound 10n) 是一种选择性 HPK1 抑制剂 (IC50= 29 nM)。
V74400 HPK1-IN-4 2739844-28-9 HPK1-IN-4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)(IC50 = 0.061 nM),可用于免疫学研究。
V79108 HPK1-IN-40-d2 HPK1-IN-40 是一种高效、选择性的 HPK1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.9 nM。
V60136 HPK1-IN-7 2320462-65-3 HPK1-IN-7 是一种高效、口服活性的 HPK1(造血祖激酶 1,或 MAP4K1)抑制剂,具有出色的家族和激酶组选择性 (IC50=2.6 nM)。
V74402 HPK1-IN-8 1214561-09-7 HPK1-IN-8 是一种变构、无活性构象选择性全长 HPK1 抑制剂。
V4602 NG-25 1315355-93-1 NG25 是一种新型、有效的合成双 TAK1(TGFβ 激活激酶 1)和 MAP4K2(丝裂原激活蛋白激酶激酶激酶 2)抑制剂,IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM。
V3214 PF-06260933 1811510-56-1 PF-06260933 是一种高度选择性的 MAP4K4(丝裂原激活蛋白激酶激酶激酶 4)小分子抑制剂,无细胞测定(激酶)和细胞测定的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
V76481 SS47 TFA SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂,可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解作用。
V74405 TNIK&MAP4K4-IN-1 2478592-86-6 TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重(双功能)抑制剂,在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。
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