CDK

CDK

CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V81227 PROTAC CDK9 degrader-8 PROTAC CDK9 degrader-8(化合物 21)是一种有效的 PROTAC CDK9 降解剂,IC50 为 0.01 μM。
V78300 PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2 3020773-91-2 PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2 是 CDK9 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 45 nM。
V81230 PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双重 PROTAC 降解剂。
V55081 PSTAIR 126675-53-4 PSTAIR 是一种单克隆抗体 (mAb),可识别 Cdc28 中的 PSTAIR 序列。
V1540 Purvalanol A (NG60) 212844-53-6 Purvalanol A (NG60; NG-60; NG 60) 是一种有效的细胞渗透性 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V13387 Purvalanol B (NG 95) 212844-54-7 Purvalanol B(以前称为 NG-95)是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,抑制 Cdk2/cyclin A、Cdk2/cyclin E、Cdk5/p35 和 Cdk2/cyclin B (IC50s = 6, 9,分别为 6 和 6 nM。
V85825 PYRA-2
V55076 QR-6401 2845096-18-4 QR-6401是一种口服生物活性、选择性大环CDK2抑制剂(拮抗剂),对CDK2/E1、CDK9/T1、CDK1/A2、CDK6/D3和CDK4/D1的IC50分别为0.37、10和22。
V53173 rel-(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride 1253647-46-9 rel-(2S,3R)-Voruciclib HCl 是 Voruciclib HCl 的异构体。
V3208 RGB-286638 2HCl 784210-87-3 RGB-286638 2HCl 是 RGB-286638 的二盐酸盐,是一种多靶点细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
V2853 RGB-286638 free base 784210-88-4 RGB-286638 是一种多靶点细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
V55066 Ribociclib-d6 (LEE011-d6) 1328934-40-2 Ribociclib-d6 是 Ribociclib 的氘化形式。
V76556 Ribociclib-d6 hydrochloride (LEE011-d6 (hydrochloride)) Ribociclib-d6 (HCl) 是 Ribociclib 的氘化形式。
V56539 Ribociclib-d8 (LEE011-d8) 2167898-24-8 Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘标记形式。
V38370 Rintodestrant (G1T48) 2088518-51-6 Rintodestrant (G1T48) 是一种口服生物活性、非类固醇、选择性雌激素受体降解剂。
V6968 Riviciclib HCl (P276-00) 920113-03-7 Riviciclib HCl (P276-00) 是一种类黄酮类似物,可作为 CDK1(细胞周期蛋白依赖性激酶)、CDK4 和 CDK9 的新型抑制剂,IC50 分别为 79 nM、63 nM 和 20 nM。
V1541 Ro-3306 872573-93-8 RO-3306 (RO3306; RO 3306) 是一种新型、有效、ATP 竞争性、选择性 CDK1 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V91065 Roccellic acid 29838-46-8 Roccellic acid 是 Roccella montagnei 的甲醇提取物,具有细胞毒性,IC50 值为 71.26 μg/ml。
V53079 RSS0680 2769753-48-0 RSS0680(实施例22)是一种靶向蛋白质降解激酶的双功能化合物。
V5212 Samuraciclib HCl (ICEC0942; PPDA-001; CT7001) 1805789-54-1 Samuraciclib HCl (ICEC-0942; PPDA001; CT-7001) 是 Samuraciclib 的盐酸盐,是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性 CDK7 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
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