PARP

PARP

PARP 是参与许多细胞过程的蛋白质家族,主要涉及 DNA 修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由 17 个个体组成。它们的细胞结构和功能都非常不同。已证实以下蛋白质具有 PARP 活性:PARP1、PARP2、VPARP (PARP4)、Tankyrase-1 和 -2(PARP-5a 或 TNKS、以及 PARP-5b 或 TNKS2)。其他基因包括 PARP3、TIPARP(或 PARP7)、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15 和 PARP16。细胞核含有 PARP。主要职责是识别并提醒负责 SSB 修复单链 DNA 断裂 (SSB) 的酶机制。

PARP相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0311 PJ34 HCl 344458-15-7 PJ34 HCl 是 PJ34 的盐酸盐,是一种新型、有效、选择性的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,具有潜在的抗癌和神经保护活性。
V88720 Polθ/PARP-IN-1 Polθ/PARP-IN-1(化合物 25d)是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6 和 5.4 nM。
V51284 PROTAC PARP/EGFR ligand 1 2661609-57-8 双 PARP/EGFR PROTAC 降解剂的前体
V105180 PROTAC PARP1 degrader-4 PROTAC PARP1 degrader-4(化合物 180055)是一种选择性PARP1 PROTAC 降解剂(在T47D和MDA-MB-231细胞系中的DC50分别为180 nM和240 nM)。
V2565 Psoralen (psoralene, Ficusin, Furocoumarin) 66-97-7 补骨脂素(psoralene、Ficusin、Furocoumarin)是一种从补骨脂中分离出来的天然呋喃香豆素,它嵌入 DNA,抑制 DNA 合成和细胞分裂。
V2568 Rbin-1 (Ribozinoindole-1) 328023-11-6 Rbin-1(也称为 ribozinoindole-1)是真核核糖体组装的有效且特异性的化学抑制剂。
V51290 RBN-3143 2360853-16-1 NAD+-竞争性催化 PARP14 抑制剂
V2480 RBN012759 2360851-29-0 RBN012759 是一种有效的、选择性的、口服生物活性的 PARP14 抑制剂(拮抗剂),IC50 小于 3 nM,选择性是 monoPARP 的 300 倍,是 polyPARP 的 1000 倍。
V2573 RHPS4 methosulfate 390362-78-4 RHPS4 methosulfate(也称为 NSC714187)是一种有效的端粒酶抑制剂,具有亚微摩尔活性。
V13825 RK-287107 2171386-10-8 RK-287107 是一种有效的 TNKS/TNKS2 抑制剂 (IC50 = 14.4 nM),对 PARP1 酶的选择性超过 7000 倍,可抑制 WNT 响应的 TCF 报告基因活性和人结直肠癌细胞系 COLO-320DM 的增殖。
V75778 RK-582 2171388-28-4 RK-582 是一种口服生物可利用的、基于螺吲哚啉的坦科聚合酶选择性抑制剂。
V81334 Ru3 Ru3 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 抑制剂。
V51304 SK-575-NEG 2523017-04-9 SK-575 的甲基化对应物
V1188 SRT2183 1001908-89-9 SRT2183(SRT 2183;SRT-2183)是 Sirtris Pharmaceuticals 开发的一种新型有效的 Sirtuin 亚型 1(SIRT1,EC50 = 0.36 μM)小分子激活剂,用于治疗 2 型糖尿病和潜在的白血病。
V3300 Stenoparib (E7449) 1140964-99-3 Stenoparib(以前称为 E-7449;2X-121)是一种新型、有效、口服生物可利用的 PARP1/2 [核酶聚(ADP-核糖)聚合酶] 和端锚聚合酶 (TNKS1/2) 双重抑制剂,具有抗癌活性。
V35223 Tankyrase-IN-3 938893-79-9 Tankyrase-IN-3 是一种 tankyrase 1 (TNKS1) 抑制剂,IC50 值为 22 nM。
V78999 Tankyrase-IN-4 Tankyrase-IN-4 是一种 tankyrase 1 (TNKS1) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.8 nM。
V56032 Tankyrase-IN-5 1460285-69-1 Tankyase-IN-5 (Compound 30f) 是 MSC2504877 (HY-123851) 的类似物,是 Tankyase TNKS1 和 TNKS2 的抑制剂,IC50 值分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
V99698 TNKS 22 1507362-00-6 TNKS 22 (化合物 22) 是一种口服活性的选择性端锚聚合酶抑制剂。
V56027 TNKS-2-IN-1 4765-59-7 TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种新型 TNKS-2 抑制剂。
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