p53

p53

肿瘤抑制蛋白 p53 是响应广泛的细胞损伤而产生的生长停滞、衰老和凋亡的重要介质。在健康细胞中,短命蛋白 p53 保持在非常低的水平,通常无法检测到。当受到压力时,p53 蛋白在细胞中积聚,以四聚体形式与 p53 响应元件结合,并触发许多基因的转录。 P53 导致 MDM-2 变得转录活跃,然后 MDM-2 以多种方式抑制 p53 活性。 MDM-2 通过附着到 p53 反式激活结构域来抑制 p53 介导的反式激活。与 p53 结合后,MDM-2 会诱导核输出,因为它具有与几种病毒蛋白的核输出信号相似的信号序列。由于 p53 是一种转录因子,MDM-2 将其转运至细胞质,从而阻止其接触 DNA,而 DNA 是其发挥功能所必需的。最后,由于 MDM-2 是一种泛素连接酶,它可以引导蛋白酶体靶向 p53 进行破坏。负调节因子 MDM2 和 MDM4 的过度表达或 MDM2 抑制剂 ARF 活性的降低都会使许多肿瘤中的 p53 失活。在这些肿瘤中,阻断 MDM2 和/或 MDM4 与 p53 相互作用的小分子可以导致该通路重新激活。目前正在对此类分子进行试验。

p53相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V121815 (E/Z)-YLF-466D 2097379-50-3 (E/Z)-YLF-466D 是一种 AMPK 激活剂。
V0017 NSC 319726 71555-25-4 NSC319726 是一种新型有效的 p53(R175) 突变体重激活剂,具有潜在的抗癌活性。
V0020 Pifithrin-μ (NSC-303580) 64984-31-2 Pifithrin-μ (NSC303580) 是一种新型有效的 p53 结合和 p53 介导的细胞凋亡抑制剂,体外 Kd 为 0.82 mM。
V4115 Kevetrin HCl 66592-89-0 KevetrinHClide(也称为硫脲基丁腈;4-异硫脲基丁腈盐酸盐;硫脲基丁腈盐酸盐;硫脲基丁腈盐酸盐)是一种水溶性的肿瘤抑制蛋白 p53 的小分子激活剂。
V4118 PK11000 38275-34-2 PK11000 是一种新型有效的 p53 靶向化合物和烷化剂,通过激活不稳定的 p53(肿瘤抑制因子 p53)而具有抗肿瘤活性。
V128624 Altissimacoumarin F 1384897-64-6 Altissimacoumarin F 是一种萜烯基香豆素。
V128986 Anticancer agent 314 Anticancer agent 314 是一种多靶点抗癌药物,具有微管蛋白聚合抑制活性(IC50 = 6.35 μM)以及人碳酸酐酶IX(Ki = 27.1 nM)和XII(Ki = 20.9 nM)抑制活性。
V76056 Anticancer agent 68 2692652-36-9 抗癌剂68(化合物12)是抗癌剂。
V88501 Antitumor agent-150 抗肿瘤剂-150(V10)是一种抗乳腺癌药物,也是MDM2的PROTAC降解剂(红色:灵芝酸A;黑色:4O-PEG接头;蓝色:VHL配体)。
V129184 Antitumor agent-202 38470-63-2 Antitumor agent-202 是一种 p53 Y220C 突变体的稳定剂。
V129293 Apoptosis inducer 43 Apoptosis inducer 43 是一种凋亡诱导剂。
V129295 Apoptosis inducer 56 952306-31-9 Apoptosis inducer 56 是一种凋亡诱导剂。
V88504 Azurin p28 peptide TFA Azurin p28 肽 TFA 是一种肿瘤穿透性抗肿瘤肽。
V76057 BAY 1892005 2036352-13-1 BAY 1892005 是一种 p53 蛋白调节剂,作用于 p53 聚集体,并且不会引起突变型 p53 的重新激活。
V130636 BRD6257 BRD6257 是一种口服有效的蛋白磷酸酶抑制剂,其活性为 Mg2+/Mn2+ 依赖性 1D PPM1D,IC50 值为 5 nM。
V3173 CBL0137 HCl 1197397-89-9 CBL0137 HCl 是 CBL-0137(以前称为 Curaxin 137 或 CBL 0137)的盐酸盐,是组蛋白伴侣 FACT(促进染色质转录复合物)的抑制剂。
V88505 CDK2/MDM2-IN-1 CDK2/MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2/MDM2 双重抑制剂,对 CDK2 的 IC50 为 2.60 nM。
V131372 Cenersen 872847-66-0 Cenersen 是一种靶向 TP53 的寡核苷酸。
V131560 Chlorphoxim 14816-20-7 Chlorphoxim 是一种广谱高效杀虫剂。
V131849 CK2-TN03 313226-24-3 CK2-TN03 是一种 ATP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂,IC50 为 165 nM,Ki 为 20 nM。
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