PDGFR

PDGFR

血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 属于受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族,发挥蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFR 参与许多细胞过程,例如增殖、迁移、存活和细胞的出现。癌症,它们通过与其配体 PDGF 结合而被激活。 PDGFR 主要存在于血管内皮细胞、成纤维细胞和库普弗细胞中。 PDGFR- 和 PDGFR- 这两种受体类型具有结构相似性,均由具有约 100 个氨基酸残基的独特插入物的细胞内激酶结构域组成,这些氨基酸残基与激酶没有同源性,并且由具有 5 个免疫球蛋白 (Ig) 样结构域的细胞外结构域组成。涉及 Ig 样结构域 4 的直接受体-受体相互作用稳定了受体二聚化,这主要是由配体与 Ig 样结构域 2 和 3 结合引起的。二聚化过程中细胞内成分的并置,促进了受体之间的反式自磷酸化,是激活的关键一步。然后,磷酸化的 PDGFR 招募具有 SH2 结构域的分子,如 Src 激酶、Grb2、SHP2、PLC、Nck 和 STAT,以启动各种下游信号传导事件。

PDGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0578 Sennoside B 128-57-4 Sennoside B 是一种天然存在的蒽醌糖苷化合物,从河豚鱼、蝾螈、蛙脚斑等中分离出来。
V41775 Seralutinib (PK-10571; GB-002) 1619931-27-9 Seralutinib (PK-10571; GB-002) 是一种新型有效的 PDGFRα/β 抑制剂,用作吸入制剂用于治疗 PAH(肺动脉高压)。
V15397 SU-4312 5812-07-7 SU-4312,以前称为 DMBI,是一种有效的选择性 VEGFR 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂(IC50 分别为 0.8 和 19.4 μM)。
V29102 SU14813 maleate 849643-15-8 SU14813maleate 是一种新型、口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 值分别为 50、2、4、15 nM。
V4585 TAK-593 1005780-62-0 TAK-593 是一种新型、口服生物利用度强的 VEGFR 和 PDGFR 小分子受体,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为 3.2、0.95、1.1、4.3 和 13 nM。
V3698 Toceranib 356068-94-5 Toceranib(以前称为 PHA-291639 或 SU-11654)是一种具有抗癌活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。
V3699 Toceranib phosphate 874819-74-6 Toceranib 磷酸盐(原名 PHA291639;SU11654)是 Toceranib 的磷酸盐,是一种新型、有效的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤/抗癌活性。
V69297 Toceranib-d8 (Toceranib d8) 1795134-78-9 Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘化形式。
V69538 Tovetumab (MEDI-575) 1243266-04-7 Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体 (mAb),可选择性阻断 PDGFRα 信号传导。
V15474 Trapidil (AR12008) 15421-84-8 Trapidil 是一种血管扩张剂,是一种抗血小板活性分子,对血小板衍生生长因子具有特异性。
V0574 Tyrphostin AG 1296 146535-11-7 Tyrphostin AG 1296 (AG-1296) 是一种新型、有效、选择性、ATP 竞争性 PDGFR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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