Androgen Receptor

Androgen Receptor

雄激素受体(AR)是一种核受体,通过与细胞质中的雄激素睾酮或二氢睾酮结合而激活,然后转入细胞核。受体在与激素配体结合后与支持蛋白分离,移动到细胞核中。核,二聚化,然后激活雄激素反应基因的转录。孕激素受体与雄激素受体最相似,孕激素在较大剂量使用时可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要作用是控制基因表达的 DNA 结合转录因子。男性性表型的形成和维持在很大程度上取决于受雄激素影响的基因。完全雄激素不敏感(CAIS)是一种也与该基因突变相关的病症。

Androgen Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V80274 Androgen receptor-IN-6 Androgen Receptor-IN-6 (compound 16) 是一种口服生物可利用的雄激素受体 (Androgen Receptor) 强效抑制剂(体外 IC50=0.12 μM),靶向无序的 N 末端结构域 (NTD)。
V79263 Anticancer agent 135 抗癌剂 135(化合物 26h)是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
V67613 Apalutamide-d3 (ARN-509-d3) 1638885-61-6 Apalutamide-d3 是 Apalutamide 的氘化形式。
V67605 Apalutamide-d4 (ARN-509-d4) 1638885-65-0 Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的氘化形式。
V67607 AR antagonist 1 hydrochloride 1818885-55-0 ARagonist 1 (compound 29) HCl 是一种有效的 AR 拮抗剂,可与 E3 连接酶配体结合,并且与 VHL 蛋白具有弱结合亲和力。
V67636 AR antagonist 4 2883447-45-6 ARantagonist 4 (Compound 67-b) 是一种口服生物活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂(抑制剂),对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM。
V67610 ARD-1676 2632305-36-1 ARD-1676 是一种口服生物可利用的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂,由 AR 配体和 cereblon 配体组成。
V3472 BMS-564929 627530-84-1 BMS-564929 是一种新型、高效、口服生物活性、非类固醇组织选择性雄激素受体 (AR) 调节剂,可与雄激素受体 (AR) 结合,Kiof 2.11±0.16 nM。
V78582 BWA-522 BWA-522 是一种口服生物可利用的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
V67606 CLP-3094 312749-73-8 CLP-3094 是一种有效的雄激素受体 (AR) BF3(结合功能 3)抑制剂。
V53088 Cyprodinil 121552-61-2 Cyprodinil是一种苯氨基嘧啶广谱杀菌剂,可以抑制植物病原真菌的蛋氨酸生物合成。
V32637 D4-abiraterone 154229-21-7 D4-abiraterone 是 abirateroneΔ4-Abiraterone (D4A) 的活性代谢物,D4A 是 CYP17A1 抑制剂和雄激素受体拮抗剂(IC50 为 5.3 nM)。
V11512 Danazol 17230-88-5 达那唑是合成类固醇乙酯酮的新型有效类似物,作为睾酮促性腺激素抑制剂,具有微弱的雄激素作用。
V34698 Dimethomorph (Dimethomorph) 110488-70-5 烯酰吗啉是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。
V56372 Dimethomorph-d8 (Dimethomorph-d8) 1346606-71-0 烯酰吗啉-d8 是烯酰吗啉的氘标记形式。
V67612 Enzalutamide-d6 (MDV3100-d6) 1443331-94-9 Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 enzalutamide (MDV3100)。
V67627 Faznolutamide 1272719-08-0 Faznolutamide 是一种抗雄激素活性分子。
V67611 Gumelutamide 1831085-48-3 Gumelutamide 是一种四氢吡啶并嘧啶化合物,可作为抗雄激素、抗癌药物。
V67633 HG122 1854976-77-4 HG122 通过抑制去势抵抗性前列腺癌中的蛋白酶体途径促进雄激素受体 AR 的降解。
V3518 KX-826 1272719-00-2 该产品因商业原因已停产。 KX826(也称为 Pyrilutamide)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,是治疗雄激素性脱发(AGA)和寻常痤疮的潜在一流外用药物。
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