Androgen Receptor

Androgen Receptor

雄激素受体(AR)是一种核受体,通过与细胞质中的雄激素睾酮或二氢睾酮结合而激活,然后转入细胞核。受体在与激素配体结合后与支持蛋白分离,移动到细胞核中。核,二聚化,然后激活雄激素反应基因的转录。孕激素受体与雄激素受体最相似,孕激素在较大剂量使用时可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要作用是控制基因表达的 DNA 结合转录因子。男性性表型的形成和维持在很大程度上取决于受雄激素影响的基因。完全雄激素不敏感(CAIS)是一种也与该基因突变相关的病症。

Androgen Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V67628 LH-RH II (chicken) 91097-16-4 LH-RH II(鸡)是鸡下丘脑中黄体生成素释放激素(LHRH)的两种形式之一,是哺乳动物 LHRH 的结构变体。
V4852 LY-2452473 1029692-15-6 LY2452473 是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的雄激素受体调节剂 (SARM),具有潜在的组织选择性雄激素/抗雄激素活性。
V67596 Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 2416716-62-4 Masofaniten(雄激素受体-IN-2)是一种有效的口服生物活性雄激素受体阻滞剂/抑制剂。
V4324 MK-0773 606101-58-0 MK-0773 (PF-05314882) 是一种新型有效的 SARM(选择性雄激素受体调节剂),与 AR 结合,IC50 为 6.6 nM,具有预防和治疗与癌症相关的肌肉萎缩的潜力。
V40329 N-Desmethyl Apalutamide 1332391-11-3 N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的 CYP2C8 和 CYP3A4 介导的 N-去甲基化活性代谢物,但效力低于母药。
V67640 N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 947-92-2 N-亚硝基二环己胺 (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。
V3988 ORM-15341 1297537-33-7 ORM-15341 是一种新型、有效、完全的人雄激素受体 (hAR) 拮抗剂,在稳定表达全长 hAR 和雄激素响应性荧光素酶报告基因构建体的 AR-HEK293 细胞中进行的反式激活测定显示,IC50 值为 38 nM。
V76604 PROTAC AR Degrader-4 TFA PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团、接头和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。
V81220 PROTAC AR-NTD degrader 1 PROTAC AR-NTD 拮抗剂 1(化合物 18)是一种小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),靶向雄激素受体 AR-V7。
V67599 Ralaniten triacetate (EPI-506) 1637573-04-6 Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种一流的口服生物活性雄激素受体 (AR) N 末端结构域 (NTD) 抑制剂。
V67616 RD162 915087-27-3 RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服生物可利用的非甾体抗雄激素 (NSAA)。
V67598 Rezvilutamide (SHR3680) 1572045-62-5 Rezvilutamide (SHR3680) 一种雄激素受体阻滞剂(拮抗剂)。
V81305 RLA-4842 RLA-4842 是一种含有抗雄激素的铁激活剂。
V81306 RLA-5331 RLA-5331 是一种含抗雄激素的铁激活剂。
V14195 S-23 1010396-29-8 S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 1.7 nM。
V67641 Silandrone (Testosterone trimethylsilyl ether) 5055-42-5 Silandrone 是一种合成的、口服生物活性雄激素类固醇 (AAS)。
V4069 Testolone (RAD140) 1182367-47-0 Testolone(以前称为 RAD140)是一种新型、有效、口服生物可利用的非类固醇选择性雄激素受体调节剂 (SARM),目前正在研究用于治疗肌肉萎缩和乳腺癌等疾病。
V67619 TFM-4AS-1 188589-61-9 TFM-4AS-1 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
V67642 Trestolone (7α-Methylnandrolone) 3764-87-2 Trestolone 是一种合成雄激素类固醇 (AAS)。
V3752 UT-155 2031161-35-8 UT-155 是一种有效的选择性雄激素受体 (AR) 降解剂 (SARD),在亚微摩尔剂量下可显着降低 AR 野生型和剪接变体亚型的活性。
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