Opioid Receptor

Opioid Receptor

阿片配体是一类 G 蛋白偶联受体,称为阿片受体。强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和伤害感受肽是内源性阿片类药物的例子。大脑、脊髓和消化系统中有许多阿片受体。身体具有称为阿片受体的分子或位点,由阿片类物质触发。阿片受体阻止冲动沿着人体内的兴奋通路传播。血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路是其中的一些通路,它们都被认为在疼痛感知和幸福感中发挥作用。 Mu、δ 和 kappa 受体是阿片受体的其他亚类。虽然每个类别都有自己独特的行为方式,但它们都有一些基本的共同点。钾泵机制存在于大多数细胞的质膜上,为它们提供动力。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4911 Aticaprant (CERC-501) 1174130-61-0 Aticaprant(原名 JNJ-67953964;LY-2456302;CERC501)是一种新型、强效、口服、选择性、中枢神经系统渗透性、短效的 kappa/κ-阿片受体 (KOR) 拮抗剂,Kiof 0.807 nM( μ-阿片受体 (MOR) 和 δ-阿片受体 (DOR) 为 24.0 nM 和 155 nM。
V69924 BAN ORL 24 free base 475150-69-7 BAN ORL 24 free base 是一种 NOP 受体拮抗剂。
V4694 BAN-ORL-24 HCl 1401463-54-4 BAN ORL 24 是一种新型、有效、选择性的 NOP(伤害感受肽/孤啡肽 FQ (N/OFQ) 肽受体)受体拮抗剂,对 NOP、κ-、μ- 和 δ- 的 IC50 值为 0.27、2500、6700 和 > 10000 nM分别是受体。
V69961 Bilaid C 2393866-13-0 Bilaid C 是从澳大利亚河口青霉菌株 MST-MF667 中提取的四肽。
V69960 Biphalin TFA 126872-95-5 Biphalin TFA 是一种可穿透脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。
V69894 BMS-986121 313671-26-0 BMS-986121是专利WO2014107344中发现的μ阿片受体PAM(正变构调节剂)。
V69887 BPR1M97 2059904-66-2 BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和痛敏肽孤啡肽 (NOP) 受体的双重作用(双功能)激动剂,Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。
V50977 BRL-52537 HCl 112282-24-3 BRL 52537 HCl 是一种选择性 kappa-阿片受体 (KOR) 激动剂/激活剂,对于 kappa 和 mu 亚型的 Ki 值分别为 0.24 nM 和 1560 nM。
V69883 BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin; DADLE) 63631-40-3 BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) 是一种水溶性(H2O-可溶)肽阿片受体(Opioid Receptor)激动剂。
V69888 CCG258747 2615910-00-2 CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。
V3266 Cebranopadol ((1α,4α)stereoisomer) 863513-93-3 Cebranopadol 1α,4α-stereoisomer 是 cebranopadol 的立体异构体。
V69963 Clocinnamox mesylate 117332-69-1 Clocinnamox(甲磺酸盐)是一种有效的阿片拮抗剂,作用于 mu、kappa 和 delta 受体。
V69945 CR 665 (JNJ 38488502; FE 200665) 228546-92-7 CR 665 (JNJ 38488502) 是一种外周选择性 κ 阿片类激动剂。
V78892 CSD-CH2(1,8)-NH2 CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性、竞争性 KOR 拮抗剂 (Ki: 6.8 nM)。
V69972 CTAP 103429-32-9 CTAP 是一种特异性 BBB(血脑屏障)可渗透性 μ 阿片受体拮抗剂(抑制剂),IC50 为 3.5 nM。
V77133 CTAP TFA CTAP TFA 是一种特异性 BBB(血脑屏障)可渗透(可穿透)μ 阿片受体拮抗剂(抑制剂),IC50 为 3.5 nM。
V77132 CTOP TFA CTOP TFA 是一种特异性 μ-阿片受体拮抗剂。
V2282 CYM51010 1069498-96-9 CYM51010(也称为 ML335;CYM-51010;CID23723457)是 μ-阿片受体 – δ-阿片受体异二聚体的偏向配体 (EC50=403 nM),表现出与吗啡类似的抗伤害活性,但耐受水平降低发展和戒断症状。
V69895 Cyprodime 118111-54-9 Cyprodime 是一种选择性 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂(抑制剂),μ、δ 和 κ 的 Ki 值分别为 5.4、244.6 和 2187 nM。
V69901 Cyprodime hydrochloride 2387505-50-0 Cyprodime HCl 是一种选择性 μ-阿片受体拮抗剂(抑制剂),对于 μ、δ 和 κ 阿片受体的 Kis 分别为 5.4 nM、244.6 nM 和 2187 nM。
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