血管加压素受体(AVP)调节体液稳态,引起血管收缩,并释放促肾上腺皮质激素等。血管加压素受体的三种亚型——命名为V1a、V1b(或V3)和V2——介导这些生理作用。它们都是类似视紫红质的G蛋白偶联受体大家族的成员。
V1a受体刺激肝脏糖原分解、血小板聚集、凝血因子释放以及细胞收缩和增殖。它在神经元和非神经元组织中都有表达,包括心脏。垂体是V1b受体亚型的主要部位,负责刺激促肾上腺皮质激素的释放。Gαq家族的G蛋白α亚基(αq,q11,q14,α15/16)是V1a和V1b AVP受体激活磷脂酶C-β,提高细胞中钙和IP3水平的机制。另一方面,V2受体亚型主要存在于肾脏中,在肾脏中它激活腺苷酸环化酶并通过异源三聚体G蛋白Gs介导AVP的抗利尿作用。
结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V79368 | F992 TFA | F992 TFA 是一种抗利尿肽和加压素(抗利尿激素)类似物。 | ||
V74546 | Invopressin (OCE-205) | 1488411-60-4 | Invopressin (Compound 42) 是一种加压素 V1A 受体部分激动剂 (EC50= 1.0 nM)。 | |
V74533 | Lazuvapagon (SK-1404; KRP-N118) | 2379889-71-9 | Lazuvapagon (SK-1404) 是一种加压素 V2 受体激动剂(激活剂),用于遗尿症的研究/研究。 | |
V4748 | Lixivaptan | 168079-32-1 | Lixivaptan(以前称为 VPA-985、WAY-VPA 985)是一种新型、有效、选择性和口服生物活性非肽类加压素受体 V2 拮抗剂,对人和大鼠 V2 的 IC50 值分别为 1.2 和 2.3 nM。 | |
V1486 | Mozavaptan (OPC-31260) | 137975-06-5 | Mozavaptan(原名 OPC-31260;OPC-31260l;OPC31260;OPC31260l)是一种口服生物活性、选择性和竞争性加压素受体拮抗剂,针对 V1 和 V2 受体,具有抗高钠血症活性。 | |
V26933 | OPC-21268 | 131631-89-5 | OPC-21268 是一种加压素 1 受体拮抗剂,可用于治疗心力衰竭和高血压。 | |
V83234 | RGH-122 | 2355304-05-9 | RGH-122 是一种口服生物活性 hV1a 受体拮抗剂,Ki 为 0.3 nM,IC50 为 0.9 nM。 | |
V76520 | Selepressin acetate (FE 202158 acetate) | Selepressin (FE 202158)acetate 是一种选择性加压素 V1A 受体激动剂。 | ||
V74530 | SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) | 77453-01-1 | SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,可作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。 | |
V32785 | Terlipressin | 14636-12-5 | 特利加压素是一种管活性加压素类似物和选择性加压素 V1 受体激动剂(激活剂),可减少内脏血流量和门静脉压力并控制急性静脉曲张出血。 | |
V16096 | Terlipressin acetate | 914453-96-6 | 醋酸特利加压素是一种管活性加压素类似物和选择性加压素 V1 受体激动剂(激活剂),可减少内脏血流量和门静脉压力并控制急性静脉曲张出血。 | |
V74529 | Terlipressin diacetate | 1884420-36-3 | 醋酸特利加压素是一种血管活性加压素类似物和选择性加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门静脉压力并控制急性静脉曲张出血。 | |
V1485 | Tolvaptan (OPC-41061) | 150683-30-0 | Tolvaptan(原名 OPC41061;OPC-41061;商品名 Samsca;Jinarc;Resodim)是一种选择性、竞争性、口服生物利用度的非肽精氨酸加压素 V2 受体拮抗剂,具有抗高钠血症活性。 | |
V74539 | Tolvaptan phosphate ester sodium | 942619-79-6 | 托伐普坦磷酸酯钠是托伐普坦的前药,可用于心脏水肿研究。 | |
V74545 | Val9-Oxytocin | 1021701-88-1 | Val9-Oxytocin 是加压素 (1a) 受体的完全拮抗剂。 | |
V77457 | Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA) | 加压素二聚体(反平行)TFA 是加压素的反平行二聚体。 | ||
V77458 | Vasopressin Dimer (parallel) (TFA) | 加压素二聚体(平行) TFA 是加压素的平行二聚体。 |