EGFR

EGFR

表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4),其中包括表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V37821 JBJ-04-125-02 R-isomer 2060610-53-7 JBJ-04-125-02 R-异构体,JBJ-04-125-02的R-对映体,是一种新型、高效、突变特异性、变构和口服生物可利用的EGFR抑制剂,对EGFRL858R/T790M的IC50为0.26 nM 。
V69406 JBJ-09-063 2820336-67-0 JBJ-09-063是一种突变选择性变构EGFR抑制剂(拮抗剂),对EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S和EGFRLT/L747S的IC50分别为0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM和0.396。
V76864 JBJ-09-063 hydrochloride JBJ-09-063 HCl是一种突变选择性变构EGFR抑制剂(拮抗剂),与EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S和EGFRLT/L747S的IC50分别为0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM。
V76863 JBJ-09-063 TFA JBJ-09-063 TFA是一种突变选择性变构EGFR抑制剂(拮抗剂),与EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S和EGFRLT/L747S的IC50分别为0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM。
V69339 JCN037 (JGK037) 2305154-31-6 JCN037 (JGK037) 是一种有效的共价 BBB(血脑屏障)可渗透性 EGFR 抑制剂(拮抗剂),对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvIII 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和 4.48 nM。
V69426 JGK-068S 2490431-16-6 JGK-068S(化合物 I)是一种有效的 EGFR 抑制剂。
V69433 JNJ28871063 hydrochloride 944342-90-9 JNJ28871063 HCl 是一种口服生物活性、选择性和 ATP 竞争性泛 ErbB 激酶抑制剂(拮抗剂),对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。
V69347 Laprituximab (J2898A) 1622327-38-1 Laprituximab (J2898A) 是一种人源化 IgG1 抗 EGFR 抗体,可用于制备 ADC IMGN289。
V69411 Larotinib 1438072-11-7 Larotinib 是一种强效、广谱、口服生物活性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
V69405 larotinib mesylate hydrate 2097129-93-4 甲磺酸拉罗替尼水合物是一种强效、广谱、口服生物活性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
V23069 Lavendustin A 125697-92-9 Lavendustin A,以前称为 RG 14355,是一种有效的细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 = 11 nM)。
V69352 Losatuxizumab (ABT-806) 1801544-27-3 Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 EGFR 单克隆抗体 (mAb)。
V69443 Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 1448327-63-6 Lumretuzumab(抗人 ERBB3 重组抗体)是一种人源化抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体 (mAb),用于癌症相关研究。
V79896 MAPK-IN-2 MAPK-IN-2 (compound 3h) 是一种有效的 MAPK 抑制剂(拮抗剂),具有抗肿瘤活性。
V5224 MTX-211 1952236-05-3 MTX-211是一种新型、有效的EGFR和PI3K双重抑制剂,有潜力用于治疗癌症,特别是KRAS突变结直肠癌。
V80854 MTX-241F MTX-241F 是一种针对 EGFR 和 PI3 激酶家族成员的选择性小分子抑制剂。
V79895 Multi-target kinase inhibitor 2 多靶点激酶抑制剂2(化合物5K)是一种多靶点激酶抑制剂(拮抗剂),具有抑制EGFR、Her2、VEGFR2和CDK2酶的活性。
V69368 N-Desmethyl dosimertinib-d5 2719691-00-4 N-Desmethyl dosimertinib-d5 是 dosimertinib 的氘化形式。
V69374 N-Methyl-dosimertinib-d5 2719690-98-7 N-甲基-dosimertinib-d5 是 dosimertinib 的氘化形式。
V26243 Naquotinib mesylate 1448237-05-5 Naquotinib mesylate (ASP-8273; ASP8273) 是 Naquotinib 的甲磺酸盐,是一种不可逆/共价的第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
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