EGFR

EGFR

表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4),其中包括表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2023 Nazartinib mesylate (EGF81) 1508250-72-3 Nazartinib mesylate(以前称为 EGF816 mesylate 和 NVS-816 mesylate)是一种新型、共价/不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Kiand Kinact 分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
V2697 Nazartinib S-enantiomer (EGF816) 1508256-20-9 Nazartinib S-对映体是 Nazartinib 的 S-异构体,Nazartinib 是一种新型、共价/不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
V69397 Neratinib-d6 (neratinib d6) 1259519-18-0 Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘化形式。
V69366 Nezutatug 2673271-78-6 Nezutatug 是一种用于癌症相关研究的抗 HER3 抗体。
V69332 Nimotuzumab 780758-10-3 Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体 (mAb),KD 为 0.21 nM。
V2675 NSC228155 113104-25-9 NSC228155 是一种新型有效的 EGFR 激活剂,可与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
V18421 Olafertinib 1660963-42-7 Olafertinib,以前称为 CK-101 和 Olafertinib,是一种有效的、口服生物可利用的 EGFR 突变体特异性抑制剂。
V81005 Oligopeptide-41 Oligopeptide-41 是一种具有促进毛发生长作用的生物活性肽,据报道可用作化妆品成分。
V4484 Olmutinib 1353550-13-6 Olmutinib(也称为 HM61713 和 BI-1482694;Olita)是一种新型、有效、口服生物可利用的第三代不可逆 EFGR/表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)。
V69403 Oritinib (SH-1028) 2035089-28-0 SH-1028是一种不可逆的第三代EGFR TKI,可以克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性。
V69416 Oritinib mesylate (SH-1028 mesylate) 2180164-79-6 Oritinib (SH-1028) 甲磺酸盐是一种选择性、口服生物活性、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。
V81015 Os30 Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂和有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂(拮抗剂),对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 分别为 18 nM 和 113 nM。
V69340 Osimertinib-d6 (AZD-9291-d6; Mereletinib-d6) 1638281-44-3 Osimertinib-d6 是氘标记的奥希替尼。
V3248 PD153035 153436-54-5 据报道,PD153035 是一种新型、有效、特异性和 ATP 竞争性 EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂,在无细胞测定中,Ki 和 IC50 分别为 5.2 pM 和 29 pM,并且在较小程度上,密切相关的相关HER2/neu受体; PD153035在多种过表达EGFR的人类癌细胞系中抑制EGF依赖性EGFR磷酸化,包括A431、Difi、DU145、MDA-MB-468、ME180和C4i,IC50为0.22 μM、0.3 μM、0.4 μM,分别为 0.68 μM、0.95 μM 和 2.5 μM。
V69402 Petosemtamab (MCLA 158) 2213450-26-9 Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。
V4473 PF-06459988 1428774-45-1 PF-06459988 (PF06459988) 是一种口服生物可利用的第三代共价/不可逆抑制剂,含有 T790M EGFR 突变体,具有潜在的抗癌活性。
V69361 Pimurutamab 2251771-76-1 Pimurutamab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1-κ 抗体。
V69390 PKI-166 hydrochloride 2230253-82-2 PKI-166 HCl 是一种高效、选择性、口服生物可利用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)(拮抗剂),IC50 为 0.7 nM。
V69343 Ponezumab (PF-04360365; RN 1219) 1178862-65-1 Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体 (mAb)。
V69387 pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated 176042-83-4 pp60 (v-SRC) 自磷酸化位点,磷酸化物是 EGFR 底物的磷酸化短肽。
联系我们