IRE1

IRE1

肌醇需求酶 1 (IRE1) 是一种双功能丝氨酸/苏氨酸激酶和内切核糖核酸酶,是内质网 (ER) 应激期间未折叠蛋白反应 (UPR) 的主要介质。对于许多与内质网应激相关的疾病,它代表了可能的治疗目标。 IRE1是酵母中唯一被识别的内质网应激传感器,也是动植物中UPR所必需的。作为一种内质网跨膜蛋白,IRE1通过细胞质激酶结构域和RNase结构域控制UPR,并通过内质网腔应激传感结构域维持内质网稳态。通过响应 ER 应激的构象变化、自磷酸化和高阶寡聚化,IRE1 RNase 被激活。转录因子 Xbp-1 的异常剪接或通过各种底物的调节 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 进行的转录后改变是哺乳动物 IRE1 启动 UPR 不同下游信号的两种方式。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V77328 3,6-DMAD hydrochloride 3,6-DMAD HCl 是一种吖啶类似物,是 IRE1α-XBP1s 通路的有效抑制剂。
V1952 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 14003-96-4 4μ8C(也称为 IRE1 Inhibitor III)是一种有效的选择性 IRE1 Rnase 抑制剂 (IC50 = 76 nM),具有治疗代谢疾病的潜力。
V3537 GSK2850163 2121989-91-9 GSK2850163 是一种新型、有效的肌醇需求酶 1 α (IRE1α) 抑制剂,可抑制 IRE1α 激酶活性和 RNase 活性,IC50 分别为 20 和 200 nM。
V75796 GSK2850163 (S enantiomer) 2309519-81-9 GSK2850163 S 对映体是 GSK2850163 的无活性对映体。
V52037 GSK2850163 hydrochloride 2319838-09-8 GSK2850163 HCl 是一种新型肌醇需求酶 1α (IRE1α) 抑制剂。
V75790 IRE1α kinase-IN-1 2328097-41-0 IRE1α 激酶-IN-1 是 IRE1α (ERN1) 的选择性抑制剂,IC50 为 77 nM。
V75789 IRE1α kinase-IN-2 1414938-21-8 IRE1α 激酶-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂(拮抗剂),EC50 为 0.82 μM。
V75797 IRE1α kinase-IN-4 2771006-45-0 IRE1α 激酶-IN-4(化合物 6)是 IRE1α 的有效抑制剂,Ki 为 140 nM。
V75792 IRE1α kinase-IN-5 2771006-47-2 IRE1α 激酶-IN-5(化合物 7)是一种有效的 IRE1α 抑制剂(拮抗剂),Ki 为 98 nM。
V75793 IRE1α kinase-IN-6 2715123-88-7 IRE1α 激酶-IN-6 是 IRE1α 的有效抑制剂,IC50 为 4.4 nM。
V75795 IRE1α kinase-IN-7 1414938-22-9 IRE1α 激酶-IN-7(化合物 4)是一种 IRE1α 抑制剂。
V75788 IRE1α kinase-IN-8 1338933-29-1 IRE1α 激酶-IN-8 是一种苯并杂环甲醛类似物,也是 IRE-1α 的有效抑制剂。
V75794 IRE1α kinase-IN-9 1338933-30-4 IRE1α 激酶-IN-9(化合物 2)是 IRE-1α 的有效抑制剂,平均 IC50 <0.1 μM。
V3379 IXA-4 1185329-96-7 IXA4 是 IRE1/XBP1 的选择性、无毒激活剂。
V23244 KIRA6 1589527-65-0 KIRA6 (KIRA-6) 是一种新型、有效的 ATP 竞争性变构 IRE1α 抑制剂(IC50 为 0.6 µM),具有抗炎和免疫调节特性。
V32447 Kira8 (AMG-18) 1630086-20-2 Kira8 (AMG18; Kira-8; AMG-18) 是 IRE1α 激酶抑制核糖核酸酶衰减剂 (kira) 的有效变构抑制剂,具有抗纤维化作用。
V3985 MKC3946 1093119-54-0 MKC3946 (MKC-3946) 是一种有效的可溶性 IRE1α RNase 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V5105 NSC95682 20035-41-0 NSC95682(6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛),摘自专利WO 2008154484 A1,IRE-1α抑制剂化合物3-5,是一种新型有效的IRE-1α抑制剂,IC50为0.08 μM。
V75791 PAIR2 2771006-54-1 PAIR2 是 IRE1α RNase 的有效且特异性的部分拮抗剂。
V1900 STF-083010 307543-71-1 STF-083010(以前称为 IRE1 Inhibitor I)是一种新型、特异性的 IRE1α 核酸内切酶小分子抑制剂。
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