P-gp

P-gp

关键的细胞膜蛋白称为 P-糖蛋白 (P-gp),也称为多药耐药蛋白 1 (MDR1),负责排出多种异物。更准确地说,它是一种依赖于 ATP 的外排泵,具有广泛的底物特异性。 P-gp 广泛分布并在肠上皮中表达,它将异生物质(例如毒素或药物)泵回肠腔、在肝细胞中将它们泵入胆管、在肾近端肾小管的细胞中它将它们泵入导尿管,并在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中将它们泵回毛细血管。此外,一些癌细胞过度表达 P-gp,从而导致这些癌症具有多重耐药性。 P-gp 是一种广泛的底物特异性 ATP 依赖性药物外排泵,用于外源化合物。它控制多重耐药细胞中药物积累的减少,并经常控制抗癌药物耐药性的出现。血脑屏障也使用这种蛋白质作为转运蛋白。

P-gp相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74227 Pepluanin A 670257-89-3 Pepluanin A 是从大戟中提取的天然化合物。
V74220 Reversin 121 174630-04-7 Reversin 121 是一种 P-糖蛋白(P-糖蛋白)抑制剂。
V74212 Reversin 205 ([Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome) 174630-05-8 Reversin 205 ([Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome) 是一种 P-糖蛋白 (ABCB1) 抑制剂。
V71226 Risperidone-d4 (R 64 766-d4) 1020719-76-9 Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘化形式。
V1950 SC144 895158-95-9 SC144 是一种一流的 gp130 小分子抑制剂,具有口服治疗卵巢癌的活性。
V1295 Tariquidar (XR9576) 206873-63-4 Tariquidar(原名 XR9576;D06008;XR-9576;D-06008)是一种有效的选择性 P-糖蛋白 (P-gp) 非竞争性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V74218 Tariquidar dihydrochloride (XR9576 dihydrochloride) 1992047-62-7 Tariquidar diHCl (XR9576 diHCl) 是一种有效且特异性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂(拮抗剂),Kd 为 5.1 nM。
V2575 Tariquidar methanesulfonate hydrate (XR9576) 625375-83-9 Tariquidar 甲磺酸盐水合物(原名 XR9576)是一种新型有效的选择性 P-糖蛋白 (P-gp) 非竞争性抑制剂,在 CHrB30 细胞系中的 Kd 为 5.1 nM,可逆转 MDR 细胞系的耐药性。
V11958 Valspodar (PSC833) 121584-18-7 Valspodar (PSC833; SDZ-PSC 833; PSC-833) 是一种环孢素 A 类似物,是一种有效的选择性 P-糖蛋白(P-gp 或 MDR-1,一种外排转运蛋白)抑制剂/调节剂,正在作为一种潜在的研究对象抗癌药和化学增敏剂。
V74214 WS-898 2891562-77-7 WS-898 是一种有效的 ABCB1 抑制剂,可以逆转耐药 SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞中的紫杉醇 (PTX) 耐药性(IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM)。
V74215 YS-370 2470908-79-1 YS-370(化合物 44)是一种特异性口服生物活性 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
V2581 Zosuquidar (LY-335979) 167354-41-8 Zosuquidar(以前也称为 LY335979)是一种新型有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂和 P-gp 介导的多药耐药性调节剂,在无细胞测定中 Ki 为 60 nM。
V1294 Zosuquidar (RS 33295-198; LY335979) 3HCl 167465-36-3 Zosuquidar3HCl(原名 D-06387;D06387;RS33295198;LY335979;LY-335979;RS-33295198)是 zosuquidar 的三盐酸盐,是一种新型有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂和 P-gp 介导的调节剂具有潜在的抗肿瘤活性的多重耐药性。
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