Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V53045 UNC6934 2561494-77-5 UNC6934 是一种针对 NSD2 的 PWWP 结构域的化学探针,该结构域定位于核仁。
V75870 UNC8153 TFA 2929304-61-8 UNC8153 TFA 是一种有效且特异性的核受体结合包含 SET 结构域 2 (NSD2) 的靶向降解剂,Kd 为 24 nM。
V22727 Urea J Acid 134-47-4 Urea J Acid (AMI-1; AMI 1) 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 (HMT) 抑制剂,具有抗炎活性。
V50975 UZH2 2756566-45-5 UZH2 是一种有效且特异性的 METTL3 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 5 nM。
V27912 Valemetostat 1809336-39-7 Valemetostat(原名 DS-3201;DS-3201b;Ezharmia)是一种具有抗癌活性的一流、研究性口服 EZH1/2 双重抑制剂。
V32192 Valemetostat tosylate 1809336-93-3 Valemetostat tosylate (DS3201; DS3201b; Ezharmia) 是 Valemetostat 的甲苯磺酸盐,是一种研究中的口服生物可利用的双重 EZH1/2 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V28182 WDR5-0103 890190-22-4 WDR5-0103 是一种小分子,可结合 WDR5 上的肽结合袋 (Kd = 450 nM),在体外抑制 MLL 核心复合物的催化活性 (IC50 = 39 µM)。
V56078 WDR5-IN-4 2407457-36-5 WDR5-IN-4 是染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 为 0.1 nM。
V75862 WDR5-IN-4 TFA 2749300-35-2 WDR5-IN-4 TFA 是染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 为 0.1 nM。
V56085 WM-586 2894832-05-2 WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂,可破坏 WDR5 与 MYC 的结合。
V51746 WM-662 1308257-47-7 WM-662 是一种 WDR5-MYC 响应试剂,IC50 为 18 μM。
V28304 XY1 1624117-53-8 XY1 是 SGC707 的类似物,用作 SGC-707 的阴性对照,SGC-707 是 PRMT3 的有效选择性变构抑制剂 (IC50 = 50 nM)。
V2265 ZINC30303842 1210906-48-1 MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂
V78899 ZZM-1220 ZZM-1220 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的共价抑制剂,IC50 分别为 458 nM 和 924 nM。
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