Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

Histone Methyltransferase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4503 Onametostat (JNJ-64619178) 2086772-26-9 Onametostat (JNJ-64619178; JNJ64619178) 是一种新型、有效、选择性、假不可逆PRMT5(蛋白精氨酸甲基转移酶5)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V76673 OTS186935 hydrochloride OTS186935 HCl 是蛋白质甲基转移酶 SUV39H2 的有效抑制剂,IC50 为 6.49 nM。
V0397 PFI-2 1627676-59-8 PFI-2 (PFI2) 是一种新型、有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 [SET 结构域包含(赖氨酸甲基转移酶)7] 抑制剂,具有抗癌活性。
V2548 PFI-2 HCl 1627607-87-7 PFI-2 HCl 是 PFI-2 的盐酸盐,是一种选择性的细胞活性赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0378 Pinometostat (EPZ-5676) 1380288-87-8 Pinometostat(以前称为 EPZ 5676)是一种有效的 SAM(S-腺苷甲硫氨酸)竞争性 DOT1L 蛋白甲基转移酶 (PMT) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V75861 Pociredir (FTX-6058) 2490676-18-9 Pociredir (FTX-6058) 是一种有效的口服生物活性胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。
V40993 Pociredir hydrochloride (FTX-6058 hydrochloride) 2490676-19-0 Pociredir (FTX-6058) HCl 是一种有效的口服生物活性胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。
V79232 PRMT4-IN-3 PRMT4-IN-3 (compound 56) 是 I 类蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的有效抑制剂,靶向 PRMT4 (IC50= 37 nM) 和 PRMT4 (IC50= 253 nM)。
V51594 PRMT5-IN-1 2366149-83-7 PRMT5 IN-1 是一种半缩醛胺,是一种有效的缀合蛋白鱼精蛋白甲基转移酶 5 (PRMT5) 染料,可抑制 PRMT5/MEP50,IC50 为 11 nM。
V51585 PRMT5-IN-10 2567564-23-0 PRMT5-IN-10 对蛋白质甲基转移酶 PRMT5:MEP50 复合物具有良好的结构依赖性抑制活性。
V51587 PRMT5-IN-11 2567564-33-2 PRMT5-IN-11 是一种能够在(亚)微摩尔范围内以结构依赖性方式抑制蛋白质甲基转移酶 PRMT5:MEP50 复合物的化合物。
V51589 PRMT5-IN-12 2568927-94-4 PRMT5-IN-12 对 PRMT5 有显着的抑制活性。
V51592 PRMT5-IN-13 2376795-15-0 PRMT5-IN-13 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (prmt5) 抑制剂。
V51598 PRMT5-IN-14 2278356-90-2 PRMT5-IN-14 是一种 PRMT5 抑制剂,用于研究癌症、镰状细胞和遗传性持续性胎儿血红蛋白 (HPFH) 突变。
V51591 PRMT5-IN-15 2410637-87-3 PRMT5-IN-15 是一种 PRMT5 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.84 nM。
V51584 PRMT5-IN-19 2783961-86-2 PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种表皮活性、非核苷 PRMT5 选择性,IC50 为 23.9 nM(放射生化测定)、47 nM(AlphaLISA 测定)。
V51597 PRMT5-IN-22 PRMT5抑制剂
V51596 PRMT5-IN-23 PRMT5-IN-23 (compound 50) 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂(拮抗剂),具有抗肿瘤活性。
V75868 PRMT5-IN-27 2790567-82-5 PRMT5-IN-27 (compound 481) 是 PRMT5 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V51599 PRMT5-IN-28 2242753-66-6 PRMT5-IN-28(化合物 36)是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 的偶联剂。
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