Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

Histone Methyltransferase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V76745 MRTX-1719 hydrochloride MRTX-1719 HCl 是一种有效的、一流的、PRMT5/MTA 复合物的选择性抑制剂,对 PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 <10 nM。
V76744 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768 HCl 是一种有效的、选择性的、口服生物活性的、一流的 PRMT5-MTA 复合物抑制剂。
V51600 MS-023 trihydrochloride 2108631-19-0 MS023 triHClide 是一种有效的细胞活性人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 抑制剂,对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 值分别为 30、119、83 和 4。
V51744 MS-33 2407449-11-8 MS33 是一种有效的 WDR5 降解剂,对于 VCB 和 WDR5 的 Kd 值分别为 870 nM 和 120 nM。
V51748 MS-67 2407452-77-9 MS67 是一种有效且特异性的 WD40 重复结构域蛋白 5 (WDR5) 降解剂,Kd 为 63 nM。
V3032 MS023 1831110-54-3 MS023 (MS-023) 是一种新型、有效、选择性和细胞活性的 PRMT(蛋白质精氨酸甲基转移酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V31954 MS023 dihydrochloride 1992047-64-9 MS023 diHCl 是一种有效的、选择性的、具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 抑制剂,对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 值分别为 30、119 和 83。
V38885 MS049 1502816-23-0 MS049 (MS 049; MS-049) 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 - PRMT4 和 PRMT6 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2604 MS049 2HCl 2095432-59-8 MS049 (MS-049; MS 049) 2HCl 是 MS-049 的二盐酸盐,是一种有效的选择性 PRMT4 和 PRMT6 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V75875 MS117 2702280-86-0 MS117 是一种一流的、具有细胞活性、不可逆/共价的蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT6) 抑制剂,IC50 为 18 nM。
V40191 MS1943 2225938-17-8 MS1943 (MS-1943) 是一种新型、有效的 EZH2 降解剂 (IC50 = 120 nM),具有抗癌活性。
V75874 MS8511 2866408-21-9 MS8511 是一种选择性、共价、不可逆的 G9a/GLP 抑制剂,靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kds 为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP)。
V41162 MS8815 2855085-25-3 MS8815 是一种选择性 zeste 同源物 2 (EZH2) PROTAC 降解剂。
V75872 MU1656 2766698-38-6 MU1656 是一种有效且特异性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂,IC50 为 2 nM。
V56083 NSD-IN-2 2351225-46-0 NSD-IN-2(化合物 151)是一种有效且不可逆的 NSD1 抑制剂。
V80020 NSD2-IN-4 NSD2-IN-4 是一种有效且特异性的 NSD2-SET 抑制剂。
V56088 NSD3-IN-1 347340-51-6 NSD3-IN-1 (compound B1) 是组蛋白甲基转移酶 NSD3 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 28.58 μM。
V41091 NSD3-IN-2 675190-57-5 NSD3-IN-2 是一种有效的 NSD3 抑制剂 (IC50=17.97 μM)。
V41089 NSD3-IN-3 445416-12-6 NSD3-IN-3 是一种有效的 NSD3 抑制剂 (IC50=1.86 μM)。
V2610 OICR-9429 1801787-56-3 OICR-9429 (OICR9429) 是一种新型、有效、选择性的 WDR5 与 MLL 和组蛋白 3 肽区域之间相互作用的拮抗剂,破坏 Wdr5-MLL 相互作用,IC50 为 5 uM。
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