Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

Histone Methyltransferase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0380 GSK343 1346704-33-3 GSK343 是一种新型、高效、选择性的 H3-赖氨酸 27 (H3K27) 甲基转移酶 EZH2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V0387 GSK503 1346572-63-1 GSK503 (GSK-503) 是一种新型、有效、特异性的增强剂 of zeste 同源物 2 (EZH2) 甲基转移酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V80243 HDAC3-IN-2 HDAC3-IN-2(化合物 4i)是一种基于吡嗪酰肼的 HDAC3 抑制剂 (IC50= 14 nM),可有效靶向三阴性乳腺癌细胞。
V2821 HLCL-61(HCl) 1158279-20-9 HLCL-61 盐酸盐是一种有效的、选择性的、一流的 PRMT5(蛋白精氨酸甲基转移酶)小分子抑制剂,具有治疗急性髓系白血病的潜力。
V56081 Igermetostat 2409538-60-7 Igermetostat 是一种 EZH2 抑制剂,用于体内和体外癌症研究。
V78106 IHMT-EZH2-426 IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂,针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 值分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM。
V79149 iPRMT1 iPRMT1 是一种有效且特异性的 PRMT1 抑制剂,可用于乳腺癌研究。
V3136 JQ-EZ-05 (JQEZ5) 1913252-04-6 JQ-EZ-05(也缩写为JQEZ5)是一种新型、有效、特异性和可逆的EZH2(在肺癌等肿瘤细胞中过度表达)抑制剂。
V80555 LEM-14-1189 LEM-14-1189 是一种 LEM-14 类似物,是一种 NSD 抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 418 μM (NSD1)、111 μM (NSD2) 和 60 μM (NSD3)。
V2607 Lirametostat (CPI-1205) 1621862-70-1 Lirametostat (CPI-1205; CPI 1205, CPI1205) 是一种口服生物可利用的选择性 EZH2(zeste 同源物 2 的增强子,一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3138 LLY-283 2040291-27-6 LLY-283 (LLY283) 是一流的选择性 SAM 竞争性 PRMT5(蛋白精氨酸甲基转移酶 5)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V24271 LLY-507 1793053-37-8 LLY-507 (LLY507) 是一种新型、有效、细胞渗透性/活性和选择性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2(含 SET 和 MYND 结构域 2)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V24932 MAK-683 1951408-58-4 MAK-683(MAK683;摘自专利US20160176882 A1,化合物实施例2)是一种新型、有效的胚胎外胚层发育蛋白(EED)抑制剂和多梳抑制复合物2(PRC2)的变构抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V76797 MAK683-CH2CH2COOH hydrochloride MAK683-CH2CH2COOH 与 EED(胚胎外胚层发育蛋白)结合。
V0398 MI-3 1271738-59-0 MI-3(Menin-MLL 抑制剂 3)是一种新型、有效的 menin-MLL 相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V25509 MI-503 1857417-13-0 MI-503 (MI503) 是一种新型、口服生物利用度强的 Menin-MLL 相互作用抑制剂 (IC50= 14.7 nM),具有潜在的抗癌活性。
V0400 MM-102 1417329-24-8 MM-102(也称为 HMTase Inhibitor IX)是一种新型、有效的 MLL1(混合谱系白血病 1)拟肽抑制剂,具有抗癌活性。
V32086 MM-102 TFA 1883545-52-5 MM-102 TFA(MM-102 的三氟乙酸盐)是一种新型、有效、高亲和力的拟肽 MLL1 抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 0.4 μM。
V22884 MM-401 1442106-10-6 MM-401 是一种新型、有效、选择性的组蛋白 H3K4 甲基转移酶 MLL1 活性抑制剂。
V41182 MM-589 TFA 2253167-09-6 MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。
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