Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

Histone Methyltransferase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V118360 ssK36 TFA ssK36 TFA 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽。
V76461 SW2_110A SW2_110A 是一种选择性 chromobox 8 chromodomain (CBX8 ChD) 抑制剂(拮抗剂),Kd 为 800 nM。
V35222 Tanshindiol C 97465-71-9 Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂(拮抗剂),抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。
V53399 Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-OC-COOH 2750350-39-9 Tazemetostat de(亚甲基吗啉)-O-C3-OC-COOH (Compound 21b) 是一种 EZH2 降解剂,可用于淋巴瘤研究。
V96689 TB22 TB22是一种具有抗癌活性的非核苷类DOT1LR231Q抑制剂,通过MAPK/ERK信号通路抑制携带R231Q突变的肺癌细胞的恶性表型,可用于肺癌研究。
V89608 TDI-6118 TDI-6118(化合物 5)是一种有效的 EZH2 抑制剂。
V56077 TNG-462 2760483-96-1 TNG-462(化合物 1143)是一种口服生物可利用的 PRMT5 抑制剂,用于研究 MTAP 缺陷和/或 MTA 积累的癌症。
V51603 TNG-908 2760481-53-4 TNG908是MTAP良好的PRMT5,可以通过BBB(血脑屏障)。
V16651 TP-064 2080306-20-1 TP-064 是一种有效且特异性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50 <10 nM)。
V56080 Tulmimetostat (CPI-0209) 2567686-02-4 Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种口服生物活性 EZH1/EZH2 抑制剂。
V0427 UNC1215 1415800-43-9 UNC1215 (UNC-1215) 是 L3MBTL3 的有效选择性拮抗剂,L3MBTL3 是甲基赖氨酸 (Kme) 读取结构域 MBT(恶性脑肿瘤)家族的成员,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3452 UNC0224 1197196-48-7 UNC0224 (UNC-0224) 是一种新型、有效、选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,具有抗癌活性。
V3453 UNC0321 1238673-32-9 UNC0321 (UNC-0321) 是一种新型、有效、选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,具有抗癌活性。
V0392 UNC0379 1620401-82-2 UNC0379 是一种底物竞争性赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V0395 UNC0631 1320288-19-4 UNC0631 (UNC-0631) 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a (KMT1C; EHMT2, IC50 = 4 nM) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V2603 UNC0638 1255580-76-7 UNC0638 (UNC-0638) 是 G9a 组蛋白甲基转移酶和 GLP 的选择性和细胞渗透性抑制剂,IC50 分别<15 nM 和 19 nM。
V3137 UNC0642 1481677-78-4 UNC0642 (UNC-0642) 是一种新型、有效、选择性、G9a/GLP(组蛋白甲基转移酶)双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V2057 UNC0646 1320288-17-2 UNC0646 是一种新型、有效、选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,IC50 为 6 nM。
V117030 UNC10088 UNC10088 是一种靶向 NSD2 的分子凝胶。
V117421 UNC10415667 UNC10415667 是一种 NSD2 降解剂,其 DC50 值为 460 nM。
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