CDK

CDK

CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V79248 SB-1295 SB-1295 是一种口服生物活性 CDK9/T1 抑制剂 (IC50=0.17 μM)。
V4557 SEL120-34A HCl 1609452-30-3 SEL120-34A 盐酸盐 (SEL-120-34A; SEL12034A) 是一种新型、有效、选择性的 CDK8(细胞周期蛋白依赖性激酶 8)ATP 竞争性抑制剂,具有抗癌活性。
V37095 SEL120-34A monohydrochloride 2443816-41-7 SEL120-34A mono HCl 是一种选择性 ATP 竞争性 CDK8 抑制剂(拮抗剂),对于 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,对于 CDK8 的 Kd 为 3 nM。
V2743 Senexin A 1366002-50-7 Senexin A 是一种新型、有效、选择性的 ATP 位点竞争性 CDK8 和 CDK19 抑制剂,CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 0.83 μM 和 0.31 μM。
V84561 Senexin A hydrochloride 1780390-76-2
V93734 SGC-CLK-1 748142-15-6 SGC-CLK-1 是 Cdc2 样激酶 CLK1、CLK2 和 CLK4 的强效选择性抑制剂。
V79442 SHR5428 SHR5428 是一种口服生物可利用的选择性非共价 CDK7 抑制剂(拮抗剂),具有有效的 CDK7 酶活性 (IC50=2.3 nM)。
V1533 SNS-032 (BMS-387032) 345627-80-7 SNS-032(也称为 BMS-387032;SNS 032;BMS387032;SNS032)是一种基于 2-氨基噻唑的小分子,是一种有效的选择性 CDK2(细胞周期蛋白依赖性激酶 2)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2186 SR-4835 2387704-62-1 SR-4835(SR4835)是一种新型高选择性CDK12和CDK13双重抑制剂,具有抗癌活性。
V1542 SU9516 377090-84-1 SU 9516 (SU-9516; SU9516) 是一种 3-取代吲哚酮,是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V55102 Tacaciclib 2768774-66-7 Tacaciclib 是一种具有抗肿瘤作用的 CDK 抑制剂(拮抗剂)。
V41738 Tagtociclib (PF-04457845) 2460249-19-6 PF-07104091 (PF07104091) 是一种新型口服生物可利用的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V53286 Tanuxiciclib 1983983-64-7 Tanuxiciclib 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
V55079 Tanuxiciclib trihydrochloride 1983984-11-7 Tanuxiciclib triHCl 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
text8.3 text8.3
V1548 TG003 719277-26-6 TG003 (TG-003; TG 003) 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 Cdc2 样激酶 (Clk) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V76416 THZ1 Hydrochloride THZ1 HCl 是一种有效且特异性的共价 CDK7 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 3.2 nM。
V5014 THZ2 1604810-84-5 THZ2 是 aTHZ1 类似物,是一种新型、有效的选择性 CDK7 抑制剂,IC50 为 13.9 nM。
V4923 THZ531 1702809-17-3 THZ531 (THZ-531) 是一种新型、有效、不可逆/共价的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12 和 CDK13 抑制剂(对于 CDK12/13,IC50 分别为 158 nM 和 69 nM),具有抗癌作用。
V55078 tibremciclib 2397678-18-9 Tibremciclib 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK4 抑制剂(拮抗剂)。
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