CDK

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CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V1546 NU6027 220036-08-8 NU6027 (NU-6027; NU 6027) 是一种新型、有效的 ATP 竞争性 ATR/CDK(共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关/细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V26765 NU6140 444723-13-1 NU6140是一种选择性CDK2-cyclin A抑制剂(IC50,0.41 μM),其选择性比其他CDK高10-36倍。
V4538 NVP-LCQ-195 902156-99-4 NVP-LCQ195(以前也称为 AT9311;AT-9311;LCQ195;LCQ-195)是一种新型、有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK1、CDK2、CDK3 和 CDK5 小分子杂环抑制剂,IC50 为 1-42 nM。
V41070 ODN BW001 886862-38-0 ODN BW001 是一种寡核苷酸。
V80995 ODN BW001 sodium ODN BW001 钠是一种寡核苷酸。
V89624 Olomoucine II 500735-47-7 Olomoucine II 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK9/细胞周期蛋白 T、CDK2/细胞周期蛋白 E、CDK7/细胞周期蛋白 H、CDK1/细胞周期蛋白 B、CDK4/细胞周期蛋白 D1 的 IC50 值分别为 0.06、0.1、0.45、7.6 和 19.8 µM。
V3820 ON-013100 865783-95-5 ON-013100 是一种新型有效的细胞周期抑制剂,具有治疗套细胞淋巴瘤的潜力。
V2823 ON123300 1357470-29-1 ON123300 是一种新型、低分子量、有效的多激酶抑制剂,通过一系列筛选鉴定出,支持脑肿瘤化疗的进一步分析。
V87199 P-gp/CDK2-IN-1 P-gp/CDK2-IN-1(化合物 4j)是 P-糖蛋白 (P-gp) 和细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的抑制剂。
V41051 Palbociclib hydrochloride (PD-0332991 hydrochloride) 571189-11-2 Palbociclib (PD 0332991) HCl 是一种口服生物活性 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
V79067 Palbociclib-d4 hydrochloride (PD 0332991-d4 (hydrochloride)) Palbociclib-d4 (HCl) 是 Palbociclib HCl 的氘化形式。
V2832 PHA-767491 HCl 942425-68-5 PHA-767491 HCl(以前称为 CAY10572 HCl)是一种新型强效 ATP 竞争性双重 CDC7/CDK9 抑制剂,在无细胞测定中 IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。
V1552 PHA-793887 718630-59-2 PHA-793887 (PHA793887; PHA 793887) 是一种针对 CDK2、CDK5 和 CDK7 的多 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)的新型 ATP 竞争性抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V100248 PKCζ-IN-1 1132609-87-0 PKCζ-IN-1是一种抑制PKCζ和CDK2的化合物,对PKCζ的IC50值为5.18 nM,对CDK2的IC50值为1.04 μM,选择性明显,选择性比为200倍。
V2744 Prexasertib (LY2606368) 1234015-52-1 Prexasertib(也称为 LY2606368)是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 CHK1(检查点激酶 1)蛋白激酶抑制剂,对 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分别<1 nM 和 8 nM。
V76596 PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种有效且特异性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,DC50 分别为 2.2 nM 和 2.1 nM。
V55090 PROTAC CDK9 degrader-2 2435721-30-3 PROTAC CDK9 degrader-2是一款基于PROTAC技术的高效、选择性CDK9降解剂。
V40836 PROTAC CDK9 degrader-5 2935587-89-4 PROTAC CDK9 degrader-5 是专门针对 CDK9 的 PROTAC。
V40810 PROTAC CDK9 degrader-6 2935587-91-8 PROTAC CDK9 degrader-6 是专门针对 CDK9 的 PROTAC。
V40695 PROTAC CDK9 degrader-7 2935587-90-7 PROTAC CDK9 degrader-7 是专门针对 CDK9 的 PROTAC。
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