ROCK

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丝氨酸-苏氨酸激酶的 AGC (PKA/PKG/PKC) 家族包括 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)。鸡、斑马鱼、爪蟾和哺乳动物等动物也有 ROCK(ROCK1 和 ROCK2)。人 ROCK1 的分子量为 158 kDa,是重要的 RhoA 小 GTP 酶下游效应子。一个激酶结构域、一个卷曲螺旋区域和一个 Pleckstrin 同源 (PH) 结构域组成了哺乳动物 ROCK。如果 RhoA-GTP 缺失,ROCK 的激酶活性会因自抑制分子内折叠而降低。由于 ROCK 是小 GTPase Rho(细胞骨架的主要调节因子之一)的下游效应蛋白,因此 ROCK 参与多种不同的细胞现象。

ROCK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V1346 RKI-1447 1342278-01-6 RKI-1447(ROCK Inhibitor XIII;RKI 1447;RKI1447)是一种有效的 ROCK1 和 ROCK2 小分子抑制剂,具有潜在的抗乳腺癌活性。
V55726 ROCK-IN-5 692870-25-0 ROCK-IN-5(化合物 IB-37)是 ROCK、ERK、GSK 和 AGC 蛋白激酶的有效抑制剂。
V55727 ROCK-IN-6 2489328-74-5 ROCK-IN-6 是一种有效的 ROCK2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.19 nM。
V55725 ROCK-IN-7 2376635-95-7 ROCK-IN-7(化合物 9)是一种 ROCK 激酶抑制剂。
V55724 ROCK-IN-8 1621103-79-4 ROCK-IN-8(实施例4)是一种ROCK抑制剂(拮抗剂),IC50小于100 nM。
V55728 ROCK-IN-9 2643334-76-1 ROCK-IN-9(化合物 T345)是一种 ROCK 抑制剂。
V55729 ROCK2-IN-6 2260506-59-8 ROCK2-IN-6 (Comp A) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂,用于研究 ROCK 介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症。
V53327 ROCK2-IN-6 hydrochloride 2762238-94-6 ROCK2-IN-6 HCl (Comp A) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂,用于研究 ROCK 介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症。
V2556 SAR-020106 1184843-57-9 SAR-020106 是一种有效的 ATP 竞争性选择性 CHK1 抑制剂,对分离的人酶的 IC50 为 13.3 nM。
V3093 SAR-407899 923359-38-0 SAR407899 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Kis 分别为 36 nM 和 41 nM。
V35267 Sovesudil (PHP-201; AMA0076) 1333400-14-8 Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的 ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂(拮抗剂),对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 值分别为 3.7 和 2.3 nM。
V1343 Thiazovivin 1226056-71-8 Thiazovivin (TZV) 是一种新型、选择性、细胞渗透性小分子 ROCK(Rho 相关激酶)抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 0.5 μM。
V35201 THK01 2226941-26-8 THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂(拮抗剂),对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 5.7 和 923 nM。
V2557 THZ1 1604810-83-4 THZ1 (THZ-1) 是一种新型、有效、选择性、共价/不可逆 CDK7 抑制剂 (IC50 = 3.2 nM),具有抗癌活性。
V1184 Wogonin 632-85-9 汉黄芩素 (Vogonin) 是一种在植物中发现的天然存在且具有药理活性的黄酮类化合物,据报道对骨肉瘤、白血病、乳腺癌和神经胶质瘤等多种癌细胞类型具有抗癌作用。
V3416 Y-27632 146986-50-7 Y-27632 是一种有效的选择性 ROCK1 (p160ROCK) 抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 140 nM,它的选择性比其他激酶高 200 倍,包括 PKC、cAMP 依赖性蛋白激酶、MLCK 和 PAK。
V1342 Y-27632 2HCl 129830-38-2 Y-27632 2HCl (Y27632;Y2 7632) 是 Y-27632 的二盐酸盐,是一种新型、有效、选择性的 ROCK1 (p160ROCK) 抑制剂,具有潜在的抗纤维化和抗癌活性。
V26655 Y-33075 hydrochloride (Y-39983) 471843-75-1 Y-33075 HCl (Y-39983) 是一种选择性 ROCK 抑制剂,源自 Y-27632,IC50 为 3.6 nM,比 Y-27632 更有效。
V3415 Y-39983 199433-58-4 Y-39983(也称为 Y-33075)是一种新型、有效、选择性的 Rho 相关卷曲线圈形成蛋白激酶 ( ROCK ) 抑制剂,对 ROCK、PKC 和 CaMKII 的 IC50 值分别为 3.6 nM、0.42 μM 和 0.81 μM 。
V2559 Y-39983 HCl (Y-33075) 173897-44-4 Y-39983 HCl(也称为 Y-33075)是一种新型、有效、选择性的 Rho 相关卷曲线圈形成蛋白激酶 ( ROCK ) 抑制剂,对 ROCK、PKC 和 CaMKII 的 IC50 值为 3.6 nM、0.42 μM 和 0.81 μM。分别。
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