Endothelin Receptor

Endothelin Receptor

内皮素配体是源自较长前内皮素原前体的 21 个氨基酸长肽,与内皮素受体、视紫红质受体组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 结合。至少可识别四种类型:ETA、ETB(ETB1、ETB2)和 ETC。 ETB 受体对所有三种内皮素异肽具有同等高的亲和力,而 ETA 受体对 ET-1 和 ET-2 的亲和力和选择性高于 ET-3。血管内皮细胞(仅 ET-1)和平滑肌细胞是产生内皮素的两种组织。内皮素受体 ETA 和 ETB 存在于介导血管收缩的血管平滑肌细胞和与一氧化氮 (NO) 和前列环素释放相关的内皮细胞上,分别与释放的内皮素结合。

Endothelin Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V75334 Nebentan potassium (YM598) 342005-82-7 Nebentanpotassium (YM598) 是一种有效的、口服生物活性的非肽内皮素受体 (ETA 受体) 拮抗剂,由波生坦 (Bosentan) 修饰。
V75340 Patecibart 2642374-04-5 Patecibart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 EDNRA 单克隆抗体 (mAb)。
V85693 PD 156252 175592-65-1
V3337 RO 46-8443 175556-12-4 RO 46-8443 是一种新型、有效、选择性的非肽类内皮素 ETB 受体拮抗剂。
V7251 RO462005 150725-87-4 Ro 46-2005是一种新型非肽内皮素拮抗剂,可抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体),IC50为220 nM。
V81357 Sarafotoxin S6a TFA Sarafotoxin S6a TFA 是一种 Sarafotoxin 类似物和内皮素受体激动剂/激活剂,具有与 Endothelin-3 相似的 ETA/ETB 选择性。
V76879 Sovateltide (IRL-1620) TFA Sovateltide TFA (IRL-1620 TFA)是一种有效且特异性的 B 型内啡肽受体(内皮素受体)激动剂/激活剂,Ki 为 16 pM。
V102490 Sulfatroxazole 23256-23-7 磺胺曲唑 (异磺胺呋喃唑) (化合物 12) 是 ETA 受体的选择性拮抗剂 (IC50=0.26 μM)。
V33704 Endothelin 1 swine, human 117399-94-7 内皮素 1(猪、人)是一种合成的 21 个氨基酸肽,具有人和猪内皮素 1 的序列,具有有效的血管收缩作用,是一种有效的内源性血管收缩剂。
V1511 Sitaxentan sodium (Sitaxsentan; IPI 1040) 210421-74-2 Sitaxentanodium (以前的IPI-1040;TBC-11251;IPI 1040;TBC11251;Thelin)是Sitaxentan的钠盐,是一种选择性的、口服生物可利用的内皮素A受体(ETA)拮抗剂,具有抗高血压活性。
V1512 Ambrisentan (BSF 208075; LU 208075) 177036-94-1 Ambrisentan(原名 BSF-208075;LU-208075;BSF208075;LU208075;Letairis;Volibris;pulmonext)是内皮素 1 A 型受体 (ETA) 的选择性拮抗剂。
V1513 Bosentan 147536-97-8 波生坦(原名 Ro 47-0203;商品名 Tracleer)是一种强效、竞争性、内皮素 (ET) 受体双重拮抗剂,具有抗高血压活性。
V1509 Bosentan Hydrate (Ro 47-0203) 157212-55-0 BosentanHydrate(也称为 Ro 47-0203;Ro47-0203;Ro-47-0203;Tracleer)是一种有效的、竞争性的双内皮素 (ET) A/B 受体拮抗剂,针对 ET-A 和 ET-B,具有抗高血压活性。
V1514 BQ-123 136553-81-6 BQ-123 (Cyclo(D-trp-D-asp-pro-D-val-leu); BQ123; BQ 123) 是一种有效的选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂,IC50 为 7.3 nM。
V4422 Atrasentan HCl 195733-43-8 Atrasentan HCl,Atrasentan(NSC-720763;ABT-627;A-147627;商品名:Xinlay)的盐酸盐,是一种新型选择性内皮素受体拮抗剂(ETA的IC50 = 0.0551 nM),具有抗癌活性。
V4421 Atrasentan 173937-91-2 Atrasentan (ABT-627; NSC720763; A-147627; 商品名:Xinlay) 是一种新型、选择性、有效的内皮素受体/ET 拮抗剂,具有抗癌活性。
V1510 Macitentan (ACT-064992 D4) 441798-33-0 Macitentan(以前称为 ACT-064992;ACT064992;ACT 064992;Opsumit)是一种口服生物可利用的非肽 ETA/ETB 内皮素 (ET) 受体双重拮抗剂。
V30150 Macitentan n-butyl analogue 556797-16-1 马西腾坦正丁基类似物是马西腾坦的正丁基衍生物,是一种 ETA/ETB 内皮素 (ET) 受体双重拮抗剂,在治疗特发性肺纤维化 (IPF) 和肺动脉高压 (PAH) 方面具有潜在用途。
V1508 Zibotentan (ZD4054) 186497-07-4 Zibotentan(以前称为 ZD-4054;ZD4054)是一种特异性、口服生物可利用的内皮素 (ET)A 拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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