GSK-3

GSK-3

α 和 β 两种亚型组成了多功能丝氨酸/苏氨酸激酶,称为糖原合酶激酶 3 (GSK-3)。它负向控制受体酪氨酸激酶、细胞因子和 Wnt 信号通路,并且高度保守。通过刺激这些途径抑制 GSK-3 会影响多种下游效应器,例如转录因子、营养传感器、糖原合成、线粒体功能、昼夜节律和细胞命运。为了响应 T 细胞受体激活,GSK-3 还控制选择性剪接,当前的磷酸蛋白质组学研究表明,许多剪接调节因子和剪接因子以 GSK-3 依赖性方式磷酸化。阿尔茨海默病 (AD) 和其他神经退行性疾病,以及其他类型的疾病,如糖尿病、心血管问题和癌症,都是由 GSK-3 功能障碍或异常活性引起的。 GSK-3 是治疗干预的主要候选者,因为它还与针对病原体的先天免疫防御有关。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V3821 Laduviglusib (CHIR99021) trihydrochloride 1782235-14-6 Laduviglusib (CHIR99021; CHIR-99021) 3HCl 是 CHIR-99021 的三盐酸盐形式(也称为 CT99021 或 CHIR-911),是一种有效的口服生物可利用的 GSK-3α/β(糖原合酶激酶 3α/β)抑制剂,IC50无细胞测定中为 10 nM/6.7 nM; CHIR-99021 被证明可以通过稳定 c-Myc 和 β-catenin 等下游效应子来促进 B6 和 BALB/c ES 细胞的自我更新并维持多能性。
V0223 LY2090314 603288-22-8 LY2090314 (LY-2090314) 是一种新型、有效的 GSK-3(糖原合酶激酶-3)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,适用于 GSK-3α/β。
V69850 PF-04802367 (PF-367) 1962178-27-3 PF-04802367 (PF-367) 是一种选择性 GSK-3 抑制剂(拮抗剂),对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。
V69846 PfGSK3/PfPK6-IN-2 2797225-47-7 PfGSK3/PfPK6-IN-2 是 PfGSK3/PfPK6(恶性疟原虫 GSK3/PK6)的有效双重(双功能)抑制剂(IC50 分别为 172 nM 和 11 nM)。
V69840 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) 851366-97-7 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(底物)是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的生物活性肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
V76635 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(底物)是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的生物活性肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
V69848 PIMPC 2250244-44-9 PIMPC是一种具有抗氧化和金属螯合特性的化合物。
V81232 PROTAC GSK-3β Degrader-1 PROTAC GSK-3β Degrader-1(化合物 1)是一种针对 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。
V69854 SAR502250 503860-57-9 SAR502250 是一种特异性、ATP 竞争性、口服生物活性和 BBB(血脑屏障)可渗透性(可穿透)GSK3 抑制剂(拮抗剂),对人 GSK-3β 的 IC50 为 12 nM。
V0212 SB216763 280744-09-4 SB216763 是一种新型、有效、选择性的 GSK-3(糖原合酶激酶-3)抑制剂,具有抗炎活性和神经保护作用,因为它可以促进缺血性视网膜神经元的 DNA 修复。
V0216 SB415286 264218-23-7 SB415286 是一种新型、有效、选择性、细胞渗透性和 ATP 竞争性 GSK3α(糖原合成酶激酶-3α)抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V0222 TDZD-8 (NP-01139) 327036-89-5 TDZD-8(NP01139;GSK3 Inhibitor I)是一种新型、有效的非 ATP 竞争性 GSK-3β(糖原合酶激酶-3β)抑制剂,具有治疗 PD(帕金森病)等神经退行性疾病的潜力。
V0215 Tideglusib (NP-031112, NP-12) 865854-05-3 Tideglusib(以前称为 NP031112、NP12)是一种新型、有效、不可逆、非 ATP 竞争性 GSK-3β(糖原合酶激酶-3β)化学抑制剂,具有潜在的神经保护作用,可用作抗 AD(阿尔茨海默病)药物病)剂。
V0214 TWS119 601514-19-6 TWS119 是一种吡咯并嘧啶化合物,是一种新型、有效、选择性/特异性 GSK-3β(糖原合成酶激酶-3β)抑制剂,在体内干细胞生物学和治疗中具有潜在用途。
V60040 WAY-624687 753473-65-3 WAY-624687 是一种 GSK-3 抑制剂
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