GSK-3

GSK-3

α 和 β 两种亚型组成了多功能丝氨酸/苏氨酸激酶,称为糖原合酶激酶 3 (GSK-3)。它负向控制受体酪氨酸激酶、细胞因子和 Wnt 信号通路,并且高度保守。通过刺激这些途径抑制 GSK-3 会影响多种下游效应器,例如转录因子、营养传感器、糖原合成、线粒体功能、昼夜节律和细胞命运。为了响应 T 细胞受体激活,GSK-3 还控制选择性剪接,当前的磷酸蛋白质组学研究表明,许多剪接调节因子和剪接因子以 GSK-3 依赖性方式磷酸化。阿尔茨海默病 (AD) 和其他神经退行性疾病,以及其他类型的疾病,如糖尿病、心血管问题和癌症,都是由 GSK-3 功能障碍或异常活性引起的。 GSK-3 是治疗干预的主要候选者,因为它还与针对病原体的先天免疫防御有关。

GSK-3相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69855 Cu(II)GTSM 68341-14-0 Cu(II)GTSM 是一种可渗透细胞的铜络合物,可显着抑制 GSK3β。
V67513 FRATtide 251087-38-4 FRATtide 是从 GSK-3 结合蛋白中提取的生物活性肽,可以抑制 Axin 和 β-catenin 的磷酸化。
V69706 GNF4877 2041073-22-5 GNF4877 是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 16 nM,导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖/生长(小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 为 0.66 μM)。
V3531 GSK-3 inhibitor 1 603272-51-1 GSK-3抑制剂1是一种新型有效的GSK-3(糖原合酶激酶3)抑制剂。
V69841 GSK-3 Inhibitor XIII 404828-14-4 GSK-3 Inhibitor XIII 是一种有效的 ATP 竞争性 GSK-3 抑制剂(拮抗剂),Ki 为 24 nM。
V69858 GSK-3β inhibitor 11 536731-65-4 GSK-3β抑制剂11(化合物21)是一种糖原合酶-3β(GSK-3β)抑制剂(IC50=10.02 μM)。
V69843 GSK-3β inhibitor 12 784170-07-6 GSK-3β抑制剂12(化合物15)是GSK-3β的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V69844 GSK-3β inhibitor 14 863004-48-2 GSK-3β抑制剂14(化合物6i)是一种苯并噻唑酮类似物,是一种弱GSK-3β抑制剂(IC50>100μM)。
V69856 GSK-3β inhibitor 3 1448990-73-5 GSK-3β抑制剂3是一种特异性、不可逆的共价糖原合酶激酶3β (GSK-3β)抑制剂,IC50为6.6 μM。
V69857 GSK-3β inhibitor 8 1139875-74-3 GSK-3β抑制剂8是一种噻吩并嘧啶类似物,是一种有效且特异性的GSK-3β抑制剂(IC50=64 nM)。
V76954 GSK3 Substrate, α, β subunit GSK3 Substrate,α,β 亚基是糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 的生物活性肽底物,可用于测量 GSK-3 活性。
V69849 GSK3-IN-2 380450-97-5 GSK3-IN-2(化合物 8)是一种有效的 GSK3 抑制剂。
V69842 GSK3-IN-4 748145-19-9 GSK3-IN-4(化合物 0715)是一种有效的 GSK3 抑制剂。
V0226 IM-12 1129669-05-1 IM-12 是吲哚马来酰亚胺类似物,是一种新型、有效、细胞渗透性和选择性的 GSK-3β(糖原合酶激酶-3β)抑制剂,具有潜在的神经保护作用。
V0225 Indirubin (NSC 105327; Couroupitine B) 479-41-4 Indirubin(也称为 NSC-105327;Courupitine B)是一种有效的选择性 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)和 GSK-3β(糖原合成酶激酶 -3)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3648 Indirubin-3′-monoxime 160807-49-8 Indirubin-3'-monoxime 是一种新型、有效、选择性的 GSK-3β(糖原合成酶激酶 3β)抑制剂,它还弱抑制 5-脂氧合酶,IC50 分别为 22 nM 和 7.8-10 µM; Indirubin-3'-monoxime 还表现出对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的抑制活性,IC50 分别为 100 和 180 nM。
V2448 KY19382 2226664-93-1 KY-19382 是一种新型、有效、口服活性的 CXXC5-DVL(IC50s = 19)和 GSK3β(IC50s = 10 nM)双重抑制剂。
V69847 L803-mts (Myristoylated L 803; GSK-3β Inhibitor XIII) 1043881-55-5 L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50= 40 μM)。
V2805 Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl 1797989-42-4 Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021 或 CHIR-911) HCl 是 CHIR-99021 的盐酸盐,CHIR-99021 是一种有效的口服 GSK-3α/β(糖原合酶激酶 3α/β)抑制剂,IC50 为 10 nM/6.7无细胞检测中为 nM; CHIR-99021 被证明可以通过稳定 c-Myc 和 β-catenin 等下游效应子来促进 B6 和 BALB/c ES 细胞的自我更新并维持多能性。
V0211 Laduviglusib (CHIR99021) 252917-06-9 Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021; CT 99021) 是一种新型、有效的口服生物可利用的 GSK-3α/β(糖原合成酶激酶 3α/β)抑制剂,具有治疗 2 型糖尿病的潜力。
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