| 结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V4552 | GNE-272 | 1936428-93-1 | GNE-272 是一种新型、有效、选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内化学探针和抑制剂，对 CBP、EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为 0.02、0.03 和 13 μM。 |
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V4553 | GNE-781 | 1936422-33-1 | GNE-781（GNE781）是一种新型、高效、选择性的 CBP（环磷酸腺苷反应元件结合蛋白，结合蛋白）抑制剂，具有免疫调节和抗癌作用。 |
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V56146 | GNE-886 | 2101957-05-3 | GNE-886 (Compound 21) 是猫眼综合征染色体候选区域 2 溴结构域 (CECR2, BRD) 的有效且特异性抑制剂，IC50 为 0.016 µM，EC50 为 370 nM。 |
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V4084 | GSK-5959 | 901245-65-6 | GSK5959 是一种新型、有效、选择性和细胞渗透性的 BRPF1（含溴结构域和 PHD 指）溴结构域抑制剂，IC50 为 80 nM。 |
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V79657 | GSK023 | GSK023（化合物 31）是一种针对 BET BD1 结构域的选择性化学探针。 | |
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V56126 | GSK040 | 2752331-09-0 | GSK040 是一种有效且特异性的 BET BD2 抑制剂（拮抗剂），pIC50 为 8.3。 |
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V52039 | GSK097 | 2159137-02-5 | GSK097 是溴代烷烃和 BET 蛋白第二溴代烷烃 (BD2) 的有效且特异性抑制剂。 |
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V0422 | GSK1324726A (I-BET-726) | 1300031-52-0 | GSK1324726A (I-BET726; GSK-1324726A) 是四氢喹啉类似物，是一种新型有效的 ApoA1 上调剂和选择性 BET Bromodomain 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。 |
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V56135 | GSK217 | 2748687-92-3 | GSK217 是溴结构域和胞外结构域 (BET) 的第二个溴结构域 (BD2) 的特异性、高度可溶性抑制剂。 |
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V56149 | GSK232 | 2702984-69-6 | GSK232是一种选择性细胞穿透/穿透性CECR2抑制剂（拮抗剂），具有优异的理化性质。 |
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V0419 | GSK2801 (GSK-2801) | 1619994-68-1 | GSK2801 (GSK-2801) 是一种新型、口服生物利用度、选择性、细胞生物活性和乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂，这两个密切相关的含溴结构域蛋白 BAZ2A 和 BAZ2B 构成核仁重塑的中心支架蛋白调节非编码RNA表达的复合物（NoRC）。 |
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V3545 | GSK4028 | 2079886-19-2 | GSK4028是对映体异构体，是GSK4027的阴性对照，GSK4027是PCAF/GCN5溴结构域化学探针，在时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）测定中GSK4028的pIC50为4.9。 |
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V2311 | GSK620 | 2088410-46-0 | GSK620是一种强效口服生物活性泛BD2抑制剂（拮抗剂），具有良好的广谱（宽范围）选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对BET-BD2家族蛋白的选择性超过所有其他BET溴结构域200倍。 |
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V2764 | GSK6853 | 1910124-24-1 | GSK6853 是一种新型、有效的、选择性苯并咪唑酮 BRPF1 溴结构域抑制剂，pIC50 为 8.1 (TR-FRET)，其选择性比所有其他测试的溴结构域高 1600 倍。 |
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V56148 | GSK737 | 2748687-95-6 | GSK737 是一种 BRD4 BD1 和 BD2 抑制剂（拮抗剂），pIC50 分别为 5.3 和 7.3。 |
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V76953 | GSK761 | GSK761 是 Sp 140 核体蛋白 (SP140) 的选择性抑制剂，IC50 为 77.79 nM。 | |
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V56125 | GSK852 | 2305842-30-0 | GSK852 是一种非常有效的 BD2 选择性 BET 抑制剂 (pIC50 = 7.9)。 |
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V2727 | GSK9311 | 1923851-49-3 | GSK9311 是 GSK-6853 的类似物，GSK-6853 是一种苯并咪唑酮类似物，是一种新型强效、高选择性的 BRPF1（含 Bromodomain 和 PHD Finger）bromodomain 抑制剂，在细胞靶标结合测定中具有微摩尔活性，显示出优异的 BRPF1 效力（pKd 9.5） ），选择性比所有其他测试的溴结构域高 1600 倍。 |
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V0412 | I-BET151 (GSK1210151A) | 1300031-49-5 | I-BET151（也称为 GSK-1210151A）是一种新型、有效、选择性的 BET（布罗莫结构域和额外末端结构域）抑制剂，具有抗癌活性。 |
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V51959 | I-BET151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) | 1883545-47-8 | I-BET151 di-HCl (GSK1210151A di-HCl) 是一种 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3，pIC50 分别为 6.1、6.3 和 6.6。 |
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