Histone Demethylase

Histone Demethylase

组蛋白甲基化是通过甲基转移酶和去甲基化酶(两类酶)进行的。虽然甲基转移酶负责创建甲基化模式,但去甲基化酶能够从组蛋白以外的蛋白质中去除甲基。除了靶向组蛋白尾部的甲基化位点外,组蛋白去甲基化酶还与非组蛋白蛋白(例如 p53)上的甲基化位点相互作用。由于其在染色质组织中的调节功能及其与癌症和精神障碍等疾病的密切联系,组蛋白赖氨酸去甲基酶(KDM)作为药物靶点引起了人们的兴趣。去甲基化酶 JMJD1A,也称为 KDM3A,可消除组蛋白赖氨酸 H3K9 中的甲基。它对于许多细胞功能至关重要,例如精子发生、能量代谢、干细胞控制和性别表达。已发现一种称为 Jumonji 结构域 3 (Jmjd3) 的组蛋白去甲基化酶,它特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V56069 MC2652 2771425-46-6 MC2652(化合物 1a)是一种有效的 LSD1 抑制剂。
V0375 ML324 (CID44143209) 1222800-79-4 ML324(也称为 CID-44143209)是一种具有抗病毒活性的 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (JMJD2) 的细胞渗透性和选择性抑制剂。
V76737 MY-943 MY-943 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 抑制剂,具有抗癌活性。
V41137 Namoline 342795-11-3 Namoline 是一种 γ-吡喃酮,是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 的选择性、可逆抑制剂,在 HRP 结合酶测定中 IC50 为 51 μM。
V80906 NCD38 TFA NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。
V86100 NCL1 1196119-03-5
V0370 OG-L002 1357302-64-7 OG-L002 (OG-L-002) 是一种 LSD-1 [赖氨酸 (K) 特异性去甲基酶 1A] 的特异性抑制剂,具有潜在的抗病毒活性。
V88876 P3FI-63 931596-95-1 P3FI-63 是一种 KDM3B 抑制剂,IC50 为 7 μM。
V27126 PBIT 2514-30-9 PBIT 是一种特定的 Jumonji/AT 富集相互作用域 1 (JARID1) 抑制剂。
V15540 Pulrodemstat (CC90011) 1821307-10-1 Pulrodemstat(原名 CC-90011;LSD1-IN-7;CC90011)是一种新型、高效、可逆、口服生物可利用的赖氨酸特异性去甲基化酶-1 (LSD1) 抑制剂,具有抗癌活性。
V40117 Pulrodemstat (CC90011) besylate 2097523-60-7 Pulrodemstat besylate(原名 CC-90011 besylate;LSD1-IN-7)是 CC-90011(LSD1-IN7;CC90011)的苯磺酸盐,是一种高效且具有口服生物利用度的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有潜力抗癌活性。
V52293 Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate (CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate) 2097523-57-2 CC-90011 Mmethylbensulfonate 是一种特异性、可逆且具有口服生物活性的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.25 nM。
V56071 S1427 2447061-40-5 S1427 是一种反苯环丙胺衍生的 LSD1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 390 nM,Ki 为 80 nM。
V37863 S2116 2262489-89-2 S2116 是一种 N-烷基化反式环丙胺 (TCP) 类似物,也是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。
V37842 S2157 2262488-39-9 S2157 是一种 N-烷基化反式环丙胺 (TCP) 类似物,也是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。
V106270 S9-CMC1 TFA S9-CMC1 TFA 是一种共价肽赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。
V3833 Seclidemstat 1423715-37-0 Seclidemstat(以前也称为 SP-2577;SP2577)是一种新型、有效的表观遗传酶 LSD1(赖氨酸特异性去甲基酶 1)小分子抑制剂,具有抗癌活性。
V37130 Seclidemstat mesylate (SP-2577 mesylate) 2044953-70-8 Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的、非竞争性的、可逆的 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM,IC50)。
V76508 SKLB325 66680-03-3 SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂(拮抗剂),结合亲和力 (KD) 值为 0.755 μM,IC50 为 0.7797 μM。
V0373 SP2509 (HCI-2509) 1423715-09-6 SP2509 (HCI2509) 是一种新型、有效、选择性组蛋白去甲基化酶 LSD1(KDM1A) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。
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