JAK

Angiogenesis | 血管生成

5-alpha Reductase ALK Bcr-Abl BTK EGFR FAK FLT3 HER-2 HIF Src Syk VDA VEGFR
Anti-infection | 抗感染

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV EBV Enterovirus Filovirus Fungal Gli HBV HCV HCV Protease HIV HSV Influenza Virus Parasite RABV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV TMV Virus Protease
Apoptosis | 凋亡

Apoptosis ASK Bcl-2 Caspase c-Myc c-RET Cytohesin DAPK Ferroptosis FKBP IAP Mdm2 p53 PD-1 PD-L1 PERK PKD Ras RIP kinase ROS Survivin Thymidylate Synthase TNF Receptor TNFa TRADD
Autophagy | 自噬

Autophagy LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle | 细胞周期

Antifolate APC Aurora Kinase BMI-1 CDK Chk c-Myc Eukaryotic Initiation Factor G-quadruplex HDAC HSP Kinesin LIMK Mad2 Microtubule(Tubulin) Mps1 Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p21 PAK PERK PFKFB PLK PPAR Ras Rho ROCK SRPK TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling | 细胞骨架

Arp2 3 Complex Bcr-Abl Cardiac Myosin Dynamin Gap Junction Protein HSP Integrin Kinesin Microtubule Associated MLCK Myosin PAK TACC3 Wntbeta-catenin
DNA Damage | DNA损伤

ATM(ATR) CRISPR(Cas9) DNA alkylator DNA Stain DNA(RNA) Synthesis GAK HDAC HSP Nucleoside Antimetabolite(Analog) OGG1 p97 PARG PARP RAD51 RNR Sirtuin SMN Telomerase Topoisomerase
Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙

5-alpha Reductase ACE Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase Estrogenprogestogen Receptor Glucocorticoid Receptor GPR Mineralocorticoid Receptor RAAS THR TSH Receptor
Epigenetics | 表观遗传

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain EZH1 2 HDAC HIF Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase JAK MAT MicroRNA MLL Pim PKC Protein Arginine Deiminase Sirtuin Small Interfering RNA (siRNA) SMYD
GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor APJ Bombesin Receptor Bradykinin Receptor cAMP Cannabinoid Receptor CaSR CCK receptor CCR CGRP Receptor CRFR CXCR Dopamine Receptor EBI2 Endothelin Receptor Formyl Peptide Receptor Free Fatty Acid Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor GCGR GHSR GLP Receptor Glucagon Receptor GnRH Receptor GPCR19 GPR GPR109A Guanylate Cyclase Hedgehog(Smoothened) ROCK Histamine Receptor ICMT Leukotriene Receptor LPA Receptor LPL Receptor LTR mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor MRGPR MT Receptor Neurokinin Receptor Neuropeptide Y Receptor Neurotensin Receptor NPY receptor Opioid Receptor OX Receptor Oxytocin Receptor P2Y Receptor PAFR PAR PKD PKG Prostaglandin Receptor Ras RGS Protein S1P Receptor SGLT Sigma Receptor Somatostatin Receptor TAAR TSH Receptor Urotensin Receptor Vasopressin Receptor

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JAK

Janus 激酶 (JAK) 是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族，可通过 JAK-STAT 途径转导细胞因子介导的信号。I 型和 II 型细胞因子受体家族的成员依赖酪氨酸激酶的 JAK 家族进行磷酸化和激活下游蛋白质参与其信号转导途径，因为它们缺乏催化激酶活性。受体具有两个细胞内信号转导结构域，因为它们是配对的多肽。每个胞内结构域都包含一个富含脯氨酸的区域，称为 box1/box2 区域，该区域靠近细胞膜，也是 JAK 结合的地方。在受体与相应的细胞因子或配体结合后发生构象变化后，两个 JAK 足够接近以相互磷酸化。通过进一步磷酸化和激活 STAT 转录因子，JAK 自磷酸化会引起自身构象变化，使其能够转导细胞内信号。当 STAT 被激活时，它们会与受体分离并合并成二聚体，然后进入细胞核，在那里控制特定基因的转录。

JAK相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V3972	WHI-P97	211555-05-4	WHI-P97 是一种新型、合理设计的强效 Janus 激酶 (JAK)-3 抑制剂，在模型研究中估计的 Ki 值为 0.09 μM，在 EGFR 激酶抑制测定中测得的 IC50 值为 2.5 μM。
V0330	XL019	945755-56-6	XL019 是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 Janus 激酶-JAK2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
V93147	YLIU-4-105-1	2417685-83-5	YLIU-4-105-1 是一种 II 型 JAK2 抑制剂。
V50938	Zasocitinib (NDI-034858)	2272904-53-5	Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。
V88971	Zemprocitinib	2417414-44-7	Zemprocitinib（化合物 1）是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，IC50 值为 5。
V0329	ZM 39923 HCl	1021868-92-7	ZM 39923 HCl 是 ZM-39923 的盐酸盐，是一种新型、有效的 Janus 激酶-JAK1/3 抑制剂，具有潜在的抗炎活性。
V51523	ZT-55	2138488-38-5	ZT55 是一种有效的选择性 JAK2 模具，IC50 为 0.031 μM。
V4510	Upadacitinib tartrate	1607431-21-9	Upadacitinib tartrate（原名 ABT494；ABT-494；rinvoq）是 Upadacitinib 的酒石酸盐，是一种新型、强效、选择性 Janus 激酶 (JAK) 1 抑制剂，于 2019 年获批用于治疗类风湿关节炎。
V0065	Itacitinib (INCB-039110)	1334298-90-6	Itacitinib（也称为 INCB39110）是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 JAK1（Janus 相关激酶 1）抑制剂，对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 20 倍以上，是 JAK3 和 TYK2 的 100 倍以上（JAK1 的 IC50，2 、3 和 TYK2 分别为 2、63、>2000 和 795 nM）。
V0066	Itacitinib adipate (INCB 39110 adipate)	1334302-63-4	己二酸伊他替尼是伊他替尼的己二酸盐，也称为 INCB39110，是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 JAK1（Janus 相关激酶 1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，目前处于治疗骨髓纤维化的 II 期临床试验中，类风湿性关节炎和斑块状牛皮癣。
V13300	Protosappanin A	102036-28-2	Protosappanin A 是从云实 (Caesalpinia sappanL) 中分离出来的一种新型有效的免疫抑制剂。
V2962	Pyridone 6	457081-03-7	Pyridone 6（也称为 P6、CMP 6 或 JAK Inhibitor I）是一种泛 JAK（Janus 激活激酶）抑制剂，具有潜在的抗 AD 和抗癌活性。
V0341	Gandotinib (LY-2784544)	1229236-86-5	Gandotinib（原名 LY2784544）是一种新型、有效、选择性的 JAK2（Janus 激酶）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
V0321	Peficitinib (ASP-015K, JNJ-54781532)	944118-01-8	Peficitinib（原 ASP015K 和 JNJ54781532）是一种新型、有效、口服生物可利用的 Janus 激酶-JAK 抑制剂，具有潜在的抗炎活性。
V3419	Oclacitinib (PF-03394197)	1208319-26-9	Oclacitinib（以前也称为 PF-03394197）是一种新型有效的 JAK（Janus 激酶）家族成员抑制剂，IC50 值范围为 10 至 99 nM，JAK1 依赖性细胞因子的 IC50 值范围为 36 至 249 nM。
V2550	Oclacitinib mon-maleate (PF-03394197)	1640292-55-2	Oclacitinib maleate（以前称为 PF-03394197maleate）是一种新型有效的 JAK（Janus 激酶）家族成员抑制剂，IC50 值范围为 10 至 99 nM，JAK1 依赖性细胞因子的 IC50 范围为 36 至 249 nM。
V0096	Baricitinib phosphate (LY-3009104, INCB-028050, Olumiant)	1187595-84-1	Baricitinib 磷酸盐是 Baricitinib 的磷酸盐，也称为 LY3009104 或 INCB028050 或商品名 Olumiant，是酪氨酸蛋白激酶 JAK1 或 JAK2 的强效、选择性、ATP 竞争性和口服生物利用度抑制剂。
V0338	Baricitinib (LY-3009104, INCB-028050)	1187594-09-7	Baricitinib（也称为 LY3009104 或 INCB028050；商品名：Olumiant）是一种强效、选择性、ATP 竞争性、口服生物可利用的酪氨酸蛋白激酶 JAK1（Janus 激酶）或 JAK2 抑制剂，具有抗炎活性。
V0331	Pacritinib (SB1518)	937272-79-2	Pacritinib（以前也称为 SB-1518；SB1518；商品名 Vonjo）是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 Janus 激酶 2 (JAK2) 和 Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
V0320	Decernotinib (VX-509; VRT-831509; adelatinib)	944842-54-0	Decernotinib (VX509; VRT831509; adelatinib) 是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 JAK3（Janus 相关激酶）抑制剂，具有潜在的抗炎活性。