Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V20662 EPZ011989 1598383-40-4 EPZ011989 (EPZ-011989) 是一种有效的、口服生物可利用的 EZH2 抑制剂,具有高抗癌活性。
V75865 EPZ011989 hydrochloride 2095432-26-9 EPZ011989 HCl 是一种口服生物活性 EZH2 抑制剂(拮抗剂),Ki <3 nM。
V0390 EPZ015666 (GSK3235025) 1616391-65-1 EPZ015666 (GSK-3235025) 是 EPZ-015866 的类似物,是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 PRMT5(蛋白质精氨酸甲基转移酶)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V2940 EPZ015866 (GSK591; GSK3203591) 1616391-87-7 EPZ015866(也称为 EPZ-015866;GSK-3203591;GSK-591)是一种口服生物可利用的 PRMT5(蛋白精氨酸甲基转移酶 5)选择性抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2602 EPZ020411 1700663-41-7 EPZ020411 (EPZ-020411) 是一种选择性 PRMT6(蛋白精氨酸甲基转移酶)抑制剂,具有抗肿瘤作用。
V31817 EPZ020411 hydrochloride 2070015-25-5 EPZ020411 (EPZ-020411) HCl,EPZ020411的盐酸盐,是一种新型选择性PRMT6(蛋白质精氨酸甲基转移酶,IC50 = 10 nM)抑制剂,在癌症治疗中具有治疗作用。
V20667 EPZ031686 1808011-22-4 EPZ-031686 (EPZ031686) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 SMYD3(包含 Set 和 Mynd 结构域 3)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V75873 EPZ031686 2095161-11-6 EPZ031686 是一种有效的口服生物活性 SMYD3 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 3 nM。
V52104 EZH2-IN-14 1979157-17-9 EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂(拮抗剂),IC50 为 12 nM。
V56082 EZH2-IN-15 2098545-98-1 EZH2-IN-15 (SHR2554) 是一种 EZH2 抑制剂。
V75869 EZH2-IN-17 2489672-09-3 EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的口服生物活性 EZH2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.95 nM。
V52103 EZH2-IN-4 2088132-99-2 EZH2-IN-4 是一种口服生物活性 EZH2 抑制剂(拮抗剂),对野生型和突变型 5-mer EZH2 的 IC50 分别为 0.923 nM 和 2.65 nM。
V52102 EZH2-IN-5 1403258-69-4 EZH2-IN-5 是一种有效的 EZH2 抑制剂(拮抗剂),对野生型和突变型 Tyr641 EZH2 的 IC50 值分别为 1.52 nM 和 4.07 nM。
V53080 EZM0414 TFA (SETD2-IN-1 TFA) 2411759-92-5 EZM0414 TFA 是人组蛋白甲基转移酶 SETD2 的特异性口服生物活性抑制剂。
V20887 EZM2302 (GSK-3359088) 1628830-21-6 EZM 2302 是一种共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 制剂,IC50 为 6 nM。
V0391 GSK126 (GSK2816126; GSK 2816126A) 1346574-57-9 GSK126 (GSK-2816126; GSK-2816126A) 是 EZH2(zeste 同源物增强子 2)甲基转移酶的选择性和 SAM (S-腺苷甲硫氨酸) 竞争性抑制剂,具有抗癌活性。
V3142 GSK3326595 (EPZ-015938) 1616392-22-3 GSK3326595 (EPZ015938) 是一种新型、有效、具有口服生物活性、选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂。
V32454 GSK3368715 1629013-22-4 GSK3368715 (GSK-3368715; EPZ-019997; EPZ019997) 是一种新型、口服生物活性、可逆的 I 型 PRMT(蛋白质精氨酸甲基转移酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V32456 GSK3368715 dihydrochloride 1628925-77-8 GSK3368715 diHClide (GSK-3368715; EPZ-019997;EPZ019997) 是 GSK3368715 的二盐酸盐,是一种有效的口服生物可利用的 I 型 PRMT(蛋白质精氨酸甲基转移酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V21306 GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997 trihydrochloride) 2227587-26-8 GSK3368715 tri HCl (EPZ019997) 是一种口服生物活性、可逆、非竞争性 SAM I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1)、48 nM (PRMT3)、1148 nM (PRMT4)、5.7 nM (PRMT6) , 1.7 nM (PRMT8))。
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