p38 MAPK

p38 MAPK

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成,这些激酶可响应多种生长因子、细胞因子和趋化物质(例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF))而被激活、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖(LPS)和甲酰基-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)。众所周知,p38在细胞分化、心肌细胞肥大、细胞凋亡和炎症中发挥作用。组成 p38 MAPK 家族的四种蛋白质是 p38(由 Mapk14 基因编码)、p38 (Mapk11)、p38 (Mapk12) 和 p38 (Mapk13)。它们的编码基因似乎存在差异表达并具有独特的组织分布,其中 Mapk14 表达量最高。 MKK6、MKK3 和 MKK4 是 p38 MAPK 的底物的三种 MAP2K。根据刺激和细胞类型,每种 MAP2K 在 p38 MAPK 的激活中发挥不同的作用。 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1 是激活 p38 MAPK 的 MAP3K。

p38 MAPK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4141 R1487 HCl 449808-64-4 R1487 HCl 是一种新型、有效、口服生物可利用、高选择性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶抑制剂。
V0479 Ralimetinib dimysylate (LY2228820 dimysylate) 862507-23-1 Ralimetinib dimysylate(也称为 LY-2228820;LY2228820)是一种新型、有效、选择性的 p38 MAPK ATP 竞争性抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V74110 SB 706504 911110-38-8 SB 706504 是一种有效的 p38 MAPK 抑制剂,可以抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中脂多糖刺激的巨噬细胞炎症基因表达。
V2950 SB-242235 193746-75-7 SB-242235 是一种有效的选择性 p38 MAP 激酶抑制剂,IC50 为 1.0 uM,具有治疗细胞因子介导的疾病(如自身免疫或炎症性疾病)的潜力。
V0478 SB202190 (FHPI) 152121-30-7 SB-202190(也称为 SB202190;FHPI)是一种新型、高选择性、有效且细胞渗透性的 p38 MAPK 抑制剂,具有潜在的防腐活性。
V0483 SB239063 193551-21-2 SB239063 (SB-239063) 是一种新型、高效、口服生物活性、选择性 p38 MAPKα/β 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V3013 SD-06 271576-80-8 SD-06 是一种 p38 α MAP 激酶抑制剂,可抑制 p38α,IC50 值为 170 nM,并能抑制 LPS 刺激的大鼠 TNF 释放,口服剂量 1 mg/kg 时抑制率为 83%。
V14562 SD169 1670-87-7 SD-169 是一种口服生物活性 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 3.2 nM。
V14676 Sesamolin (AI3-20978; AI3 20978) 526-07-8 Sesamolin (AI320978) 是一种从 Justicia orbiculata 中分离出来的天然化合物,具有抗氧化活性。
V0486 Skepinone-L (CBS3830) 1221485-83-1 Skepinone-L (CBS-3830; CBS3830) 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性抑制剂 p38α-MAPK,具有潜在的抗炎活性。
V3025 SKF-86002 72873-74-6 SKF-86002 是一种新型、有效的 p38 MAP 激酶抑制剂,IC50 为 0.5-1 uM;它抑制 LPS 诱导的人单核细胞中 IL-1 和 TNF-α 的产生,IC50 为 1 μM。
V74112 SKF-86002 dihydrochloride 116339-68-5 SKF-86002 di-HCl 是一种口服生物活性 p38 MAPK 抑制剂(拮抗剂),具有抗炎和抗关节炎活性,可用于缓解疼痛研究。
V51550 SX-011 309913-42-6 p38抑制剂
V15645 TA-02 1784751-19-4 TA-02 是 SB 203580 的类似物,也是 p38 MAPK 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 20 nM。
V0487 TAK-715 303162-79-0 TAK-715 是一种新型、有效、选择性的 p38 MAPK(p38 丝裂原激活蛋白)抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V30970 Talmapimod (SCIO 469) 309913-83-5 Talmapimod,以前称为 SCIO-469,是一种新型、口服生物可利用的、选择性 p38 丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 抑制剂 (IC50 = 9 nM),具有潜在的免疫调节、抗炎和抗肿瘤活性。
V74125 TLR4/NF-κB/MAPK-IN-1 2767567-26-8 TLR4/NF-κB/MAPK-IN-1 是一种通过抑制 TLR4/NF-κB/MAPK 通路的新型抗神经炎症药物。
V74113 Torilin 13018-10-5 Torilin 是一种倍半萜烯,具有抗菌、抗癌和抗炎活性。
V0480 VX-702 745833-23-2 VX-702 是一种新型、高效、口服生物可利用的选择性 p38α MAPK 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
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