Akt

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PtdIns(3,4,5)P3 信号通路的主要下游靶标之一是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Akt/PKB(蛋白激酶 B),具有抗凋亡活性。它具有 pleckstrin 同源 (PH) 结构域,以特定方式结合质膜上的 PtdIns(3,4,5)P3。质膜上 PtdIns(3,4,5)P3 的量受 PI3K 控制,直接影响 Akt 磷酸化和激活。 Akt 存在三种亚型:PKB/Akt1、PKB/Akt2 和 PKB/Akt3。 Akt 同种型的 PH(普莱克斯特林同源性)结构域和激酶结构域由 39 个氨基酸的铰链区分隔。参与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成的众多底物均受催化活性 Akt 控制。 Akt 是细胞存活的关键介质,在许多涉及压力引起的病理性细胞死亡的疾病中会失活。

Akt相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V77873 Akt/SKG Substrate Peptide TFA Akt/SKG 底物肽 TFA 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽,不被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。
V70202 Akt3 degrader 1 2836342-69-7 Akt3 degrader 1(化合物 12l)是一种选择性 Akt3 降解剂,可以克服 Osimertinib 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞耐药性。
V0173 Akti-1/2 (AKT inhibitor VIII) 612847-09-3 Akti-1/2(也称为 AKT 抑制剂 VIII)是一种基于阿喹喔啉的化合物,是一种新型、有效、选择性、细胞渗透性和变构的 Akt1/2 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V77874 AKTide-2T TFA AKTide-2T TFA 是一种优异的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,Ki 为 12 nM。
V79677 Antiangiogenic agent 4 抗血管生成剂 4(化合物 3b)抑制 HFF 和 HUVEC 细胞中的 Akt 磷酸化。
V11457 API-1 36707-00-3 API-1 (API1) 是一种新型有效的 Akt 抑制剂,可诱导 GSK3 依赖性、β-TrCP 和 FBXW7 介导的 Mcl-1 降解,从而诱导细胞凋亡。
V70212 APN/AKT-IN-1 2854340-31-9 APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重(双功能)抑制剂,IC50 分别为 0.21 和 0.27 μM。
V70206 Artemisiane E 2618700-77-7 Artemisiane E (Compound 8) 是 PI3K/AKT 通路的有效抑制剂,IC50 为 8.9 μM。
V0170 AT13148 1056901-62-2 AT13148 是一种新型、有效、口服生物可利用、ATP 竞争性、多 AGC 激酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0161 AT7867 857531-00-1 AT7867 是一种新型、高效、口服生物利用度和 ATP 竞争性 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA(蛋白激酶 A)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V11795 AT7867 Dihydrochloride 1431697-86-7 AT7867 DiHClide 是一种新型、高效且 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,无细胞测定中的 IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nMin。
V4127 BAY-1125976 1402608-02-9 BAY1125976 (BAY-1125976) 是一种新型口服生物可利用的选择性 Akt1/Akt2 变构抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V4274 Capivasertib 1143532-39-1 Capivasertib(以前称为 AZD5363; Truqap)是一种新型吡咯并嘧啶衍生化合物,是一种有效的口服生物可利用的泛 AKT 激酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0163 CCT128930 885499-61-6 CCT128930 是一种新型、有效、ATP 竞争性、选择性的基于吡咯并嘧啶的 Akt2 抑制剂(无细胞测定中 IC50 = 6 nM),具有潜在的抗癌活性。
V18788 Crebanine 25127-29-1 Crebanine 是一种新型且有效的生物活性化合物。
V18860 CTX-0294885 1439934-41-4 CTX-0294885 是一种新型强效广谱激酶抑制剂和琼脂糖支持的激酶捕获试剂,在体外对多种激酶表现出抑制活性。
V77130 CTX-0294885 hydrochloride CTX-0294885 HCl 是一种广谱激酶抑制剂,可捕获 MDA-MB-231 细胞中的 235 种激酶并捕获 AKT 家族的所有成员。
V70208 Dehydrovomifoliol 39763-33-2 DeHydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重(双功能)抑制剂。
V19575 Esculetin 305-01-1 Esculetin 是一种天然存在的 β-连环蛋白抑制剂,主要存在于菊苣和其他植物来源中,具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。
V0157 GSK-690693 937174-76-0 GSK690693 是一种氨基呋喃衍生物,是一种新型、有效的 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,靶向 Akt1/2/3,具有潜在的抗癌活性。
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