Akt

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PtdIns(3,4,5)P3 信号通路的主要下游靶标之一是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Akt/PKB(蛋白激酶 B),具有抗凋亡活性。它具有 pleckstrin 同源 (PH) 结构域,以特定方式结合质膜上的 PtdIns(3,4,5)P3。质膜上 PtdIns(3,4,5)P3 的量受 PI3K 控制,直接影响 Akt 磷酸化和激活。 Akt 存在三种亚型:PKB/Akt1、PKB/Akt2 和 PKB/Akt3。 Akt 同种型的 PH(普莱克斯特林同源性)结构域和激酶结构域由 39 个氨基酸的铰链区分隔。参与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成的众多底物均受催化活性 Akt 控制。 Akt 是细胞存活的关键介质,在许多涉及压力引起的病理性细胞死亡的疾病中会失活。

Akt相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V3837 GSK2110183 1047634-63-8 GSK2110183 是 Afuresertib 的类似物,是一种有效的口服生物利用度和 ATP 竞争性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 Ki 值分别为 0.08 nM、2 nM 和 2.6 nM。
V4633 GSK2110183 HCl 2070009-64-0 GSK2110183 HCl 是 Afuresertib 的类似物,是一种有效的口服生物利用度和 ATP 竞争性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 Ki 值分别为 0.08 nM、2 nM 和 2.6 nM。
V69830 H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 131167-89-0 H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是 lamin-1 最有效的活性位点之一。
V69802 Insulin Detemir 169148-63-4 地特胰岛素是一种控制血糖水平的人工胰岛素。
V0158 Ipatasertib (GDC0068; RG7440) 1001264-89-6 Ipatasertib(以前也称为 GDC-0068;RG-7440)是一种新型、有效、口服生物可利用、ATP 竞争性、高选择性泛 Akt 抑制剂,靶向 Akt1/2/3,具有潜在的抗癌活性。
V33006 Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068) 1396257-94-5 Ipatasertib diHClide(以前也称为 GDC-0068)是一种新型、有效、口服生物可利用、ATP 竞争性、高选择性泛 Akt 抑制剂,靶向 Akt1/2/3,无细胞中的 IC50 为 5 nM/18 nM/8 nM分析表明,它的选择性是 PKA 的 620 倍。
V33314 K-80003 1292821-90-9 K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性 Akt 激活和肿瘤细胞生长。
V51338 Kihadanin B 73793-68-7 Akt-FOXO1-PPARγ 轴的柑橘柠檬苦素抑制剂
V0166 Miltefosine (Impavido; HePC) 58066-85-6 Miltefosine (Impavido; HePC) 是一种烷基磷酸胆碱化合物,是一种有效的、口服和局部生物活性、广谱抗菌和抗利什曼病药物,还具有潜在的抗肿瘤活性。
V3318 Miransertib HCl (ARQ 092; MK-7075) 1313883-00-9 Miransertib HCl(以前称为 ARQ-092;MK7075)是 Miransertib 的 HCl 盐,是一种新型口服生物活性选择性 AKT 抗癌活性变构抑制剂。
V0155 MK-2206 2HCl 1032350-13-2 MK-2206 二盐酸盐 (2HCl) 是一种新型、有效、口服生物利用度高、选择性高的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Akt1/2/3 变构抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V25651 ML 9 HCl salt 105637-50-1 ML-9 HCl 是一种新型、有效、选择性的肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 抑制剂,也是 Akt 激酶和基质相互作用分子 1 (STIM1) 抑制剂。
V70204 Monomethyl lithospermate (Lithospermic acid monomethyl ester) 933054-33-2 紫草酸单甲酯激活 PI3K/AKT 通路,对神经损伤发挥保护作用。
V82333 N1,N8-Diacetylspermidine hydrochloride 178244-42-3 N1,N8-二乙酰亚精胺盐酸盐是一种存在于人尿液中的多胺。
V1990 Oridonin (NSC-250682) 28957-04-2 Oridonin (NSC-250682;Isodonol) 是一种从冬凌草中提取的新型、天然存在且具有细胞渗透性的二萜类化合物,具有抗癌活性。
V0156 Perifosine (KRX0401) 157716-52-4 Perifosine(也称为 KRX-0401)是一种有效的、口服生物可利用的合成抗肿瘤烷基磷脂 (APL),可作为 Akt 抑制剂和 PI3K 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0123 PF-04691502 1013101-36-4 PF-04691502 是一种新型、有效、ATP 竞争性、选择性的 PI3K(磷脂酰肌醇 3 激酶)和 mTOR(雷帕霉素哺乳动物靶点)双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V4482 PF-AKT400 1004990-28-6 PF-AKT400 (AKT-0286; ZINC-111606147) 基于 3-氨基吡咯烷支架设计,是一种新型、选择性、有效、ATP 竞争性 Akt 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V0165 PHT-427 (CS-0223) 1191951-57-1 PHT-427(CS0223) 是一种新型、有效、具有口服生物活性的 Akt 和 PDPK1(PtdIns 依赖性蛋白激酶 1)双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V78942 PI3K-IN-48 PI3K-IN-48 是一种 PI3K 抑制剂(拮抗剂),对 A549 细胞的 IC50 为 1.55 ± 0.18 μM。
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