GSK- 3

GSK- 3

糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 是一种多功能丝氨酸/苏氨酸激酶,具有两种亚型:α 和 β。它负向控制受体酪氨酸激酶、细胞因子和 Wnt 信号通路,并且高度保守。通过刺激这些途径抑制 GSK-3 会影响多种下游效应器,例如转录因子、营养传感器、糖原合成、线粒体功能、昼夜节律和细胞命运。为了响应 T 细胞受体激活,GSK-3 还控制选择性剪接,当前的磷酸蛋白质组学研究表明,许多剪接调节因子和剪接因子以 GSK-3 依赖性方式磷酸化。阿尔茨海默病 (AD) 和其他神经退行性疾病,以及其他类型的疾病,如糖尿病、心血管问题和癌症,都是由 GSK-3 功能障碍或异常活性引起的。 GSK-3 是治疗干预的主要候选者,因为它还与针对病原体的先天免疫防御有关。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0224 1-Azakenpaullone (1-Akp) 676596-65-9 1-Azakenpaullone(1-Akp) 是 kenpaullone 的类似物,是一种新型 ATP 竞争性选择性 GSK-3β(糖原合成酶激酶 3β)抑制剂,具有潜在的抗糖尿病和神经保护活性。
V0228 BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X; BIA) 667463-85-6 BIO-乙酰肟(也称为 GSK-3 抑制剂 X;BIA)是一种来自地中海软体动物 Hexaplex trunculus 的化合物的合成衍生物,是一种新型、有效和选择性的 GSK3α/β(糖原合成酶激酶 - 3)双重抑制剂,具有潜在的抗- 具有抗感染、抗惊厥以及抗癌作用。
V9740 9-ING-41 1034895-42-5 9-ING-41 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 来诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。
V0220 AZD1080 612487-72-6 AZD1080 是一种选择性、有效、口服生物活性、脑可渗透性 GSK3(糖原合酶激酶 3)抑制剂,具有神经保护作用。
V0219 AZD2858 486424-20-8 AZD2858 是一种新型、有效、口服生物活性、选择性 GSK-3(糖原合酶激酶-3)抑制剂,具有用于骨折愈合的潜力。
V37593 BRD0705 2056261-41-5 BRD0705 是一种新型、有效、旁系同源选择性和口服生物活性糖原合酶激酶 3α (GSK3α) 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。
V117748 BRD1172 1597438-86-2 BRD1172 (ML320) 是一种选择性 GSK3β 抑制剂,IC50 值为 24 nM,其抑制活性优于对 CDK5 的抑制活性。
V4053 BRD5648 2056261-42-6 BRD-5648(也称为 (R)-BRD-0705)是 BRD-0705 的非活性 (R)-对映体。
V112473 ChE/GSK-3β-IN-1 ChE/GSK-3β-IN-1(化合物18o)是一种强效的ChE/GSK-3β双重抑制剂。
V0213 CHIR-98014 252935-94-7 CHIR-98014(也称为 CT-98024)是一种新型、有效、可逆、细胞渗透性的 GSK-3(糖原合酶激酶-3)抑制剂,具有潜在的抗糖尿病活性。
V3531 GSK-3 inhibitor 1 603272-51-1 GSK-3抑制剂1是一种新型有效的GSK-3(糖原合酶激酶3)抑制剂。
V0221 AR-A014418 (SN-4521; GSK 3β inhibitor VIII) 487021-52-3 AR-A014418(AR 0133418;SN4521;GSK-3β 抑制剂 VIII;AR 014418)是一种新型、有效、ATP 竞争性、选择性的 GSK3β(糖原合成酶激酶 3β)抑制剂,具有治疗神经退行性疾病的潜力。
V118400 GSK-3β-IN-28 GSK-3β抑制剂28是一种选择性、非竞争性糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50值为14.82 nM。
V110916 GSK3β-IN-4 3083425-61-7 GSK3β-IN-4 是一种选择性强、口服有效、可穿过血脑屏障的 ATP 竞争性 GSK3β 抑制剂,其 IC50 值为 0.37 nM。
V0226 IM-12 1129669-05-1 IM-12 是吲哚马来酰亚胺类似物,是一种新型、有效、细胞渗透性和选择性的 GSK-3β(糖原合酶激酶-3β)抑制剂,具有潜在的神经保护作用。
V115878 JGK-263 1408054-46-5 JGK-263是一种口服有效的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂。
V2448 KY19382 2226664-93-1 KY-19382 是一种新型、有效、口服活性的 CXXC5-DVL(IC50s = 19)和 GSK3β(IC50s = 10 nM)双重抑制剂。
V3821 Laduviglusib (CHIR99021) trihydrochloride 1782235-14-6 Laduviglusib (CHIR99021; CHIR-99021) 3HCl 是 CHIR-99021 的三盐酸盐形式(也称为 CT99021 或 CHIR-911),是一种有效的口服生物可利用的 GSK-3α/β(糖原合酶激酶 3α/β)抑制剂,IC50无细胞测定中为 10 nM/6.7 nM; CHIR-99021 被证明可以通过稳定 c-Myc 和 β-catenin 等下游效应子来促进 B6 和 BALB/c ES 细胞的自我更新并维持多能性。
V0223 LY2090314 603288-22-8 LY2090314 (LY-2090314) 是一种新型、有效的 GSK-3(糖原合酶激酶-3)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,适用于 GSK-3α/β。
V109584 Nordentatin 1083193-15-0 诺登他汀是一种具有抗癌活性的选择性GSK-3抑制剂。
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