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V4993 BEBT-908 1235449-52-1 BEBT-908,摘自专利US/20120088764A1,化合物实施例243,是一种新型、有效、选择性的PI3Kα抑制剂,IC50<0.1μM,它还抑制HDAC,0.1μM≤IC50≤1μM。
V4519 BGB-102 807640-87-5 JNJ-26483327(也称为 BGB102;JNJ26483327;BGB-102)是一种新型、有效、可逆、口服生物可利用的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,针对 EGFR、HER2 和 HER4,IC50 分别为 9.6 nM、18 nM 和 40.3 nM。
V4702 BI-0252 1818291-27-8 BI-0252 是一种新型、有效、高选择性、口服生物活性 MDM2-p53 相互作用抑制剂,IC50 为 4 nM。
V4714 BI-1408 2231075-94-6 BI-1408 是四氢吲唑衍生物,是一种新型、中枢有效、强效的 γ 分泌酶调节剂,对 Aβ42 的 IC50 为 0.04 μM。
V4700 BI-224436 1155419-89-8 BI-224436是一种正在开发的用于治疗HIV感染的研究性新药,是第一个非催化位点整合酶抑制剂(NCINI),针对不同的HIV-1实验室毒株的EC50值小于15 nM。
V4762 BI-2852 2375482-51-0 BI-2852 (BI2852) 是一种新型、有效的 KRAS 抑制剂,以纳摩尔亲和力与 KRAS 的 SI/II 口袋结合,其机制与共价 KRASG12C 抑制剂不同,因为它与活性和非活性形式的 KRAS 中存在的不同口袋结合。
V4703 BI-3663 2341740-84-7 BI-3663是一种新型、有效、功能性和高选择性的PTK2/FAK降解剂,基于PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)技术,利用VHL(von Hippel-Lindau)和cereblon配体劫持E3连接酶来降解PTK2。
V4709 BI-3802 2166387-65-9 BI-3802 (BI3802) 是一种新型高效 BCL6 降解剂,可抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 ≤ 3 nM; BI-3802 通过在几种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中诱导有效的 BCL6 蛋白降解,表现出有效的抗肿瘤活性。
V4718 BI-3812 2166387-64-8 BI-3812 (BI3812) 是一种新型、高效且有效的 BCL6 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V4708 BI-671800 1093108-50-9 BI-671800 是一种新型、有效且高度特异性的 Th2 细胞 (DP2/CRTH2) 趋化剂受体同源分子拮抗剂,在 hCRTH2 和 mCRTH2 转染细胞中,PGD2 与 CRTH2 结合的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。
V4711 BI8622 1875036-74-0 BI-8622 是一种新型、有效、特异性的泛素连接酶 HUWE1 抑制剂,IC50 为 3.1 μM。
V4713 BI8626 1875036-75-1 BI8626 是一种新型、有效、特异性的泛素连接酶 HUWE1 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。
V4913 Bifluranol 34633-34-6 Bifluranol(以前也称为 BX-341;商品名 Prostarex)是一种新型氟化联苄抗雄激素,是一种强效合成非甾体雌激素,属于己烯雌酚类,与己烯雌酚相关,在英国已被用作抗雄激素。治疗良性前列腺增生。
V5063 Bisindolylmaleimide I HCl 176504-36-2 Bisindolylmaleimide I HCl (GF109203X; Gö 6850; BIM I) 是一种新型、高选择性、细胞渗透性和可逆 PKC 抑制剂,Kiof 14 nM)。
V4706 BRD7-IN-1 2305379-66-0 BRD7-IN-1 是一种新型 BI7273 类似物(BRD7/9 抑制剂),通过接头与 VHL 配体结合,在 PROTACVZ185 中使用,形成针对 BRD7/9 的 PROTACVZ185,DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。
V5104 Bruceantin (NCI165563; NSC165563) 41451-75-6 Bruceantin(又名 NSC165563)是一种从鸦胆子中提取的新型抗癌苦木素化合物,首先从鸦胆子中分离出来,鸦胆子是一种在埃塞俄比亚发现并用于治疗癌症(如白血病)的树,并观察到其对 B16 黑色素瘤的活性、结肠 38 以及小鼠 L1210 和 P388 白血病。
V4771 Btk inhibitor 1 1412418-47-3 BTK抑制剂1是一种吡唑并[3,4-d]嘧啶类似物,是从PCT Int. 中提取的新型有效的Btk激酶抑制剂。
V4772 Btk inhibitor 2 1558036-85-3 Btk抑制剂2(BGB-3111类似物)是专利US 20170224688 A1中公开的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。
V4994 CAL-130 1431697-74-3 CAL-130 是一种新型、有效的选择性 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
V5103 Calcium methyltetrahydrofolate (NSC173328) 26560-38-3 甲基四氢叶酸钙(NSC173328)是叶酸的合成衍生物,是左美叶酸的钙盐,具有治疗心血管疾病和晚期癌症(如乳腺癌和结直肠癌)的潜力。
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