VEGFR

VEGFR

三种蛋白酪氨酸激酶(VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3)和两种非蛋白激酶辅助受体(neuropilin-1 和neuropilin-2)组成了血管内皮生长因子 (VEGF) 受体家族。 VEGFR 的胞外成分具有 7 个免疫球蛋白样结构域、1 个跨膜结构域和 1 个分裂酪氨酸激酶结构域,构成了典型的酪氨酸激酶受体 (TKR)。 VEGFR-1 与 VEGF-A、-B 和 PlGF 结合; VEGFR-2 由 VEGF-A、-C、-D 和 -E 激活; VEGFR-3是VEGF-C和-D所特有的。配体诱导 RTK 激活的共识模型表明 VEGF 与同源 VEGFR 结合引起受体二聚化,然后触发蛋白激酶的激活、受体细胞内结构域中酪氨酸残基的自磷酸化以及信号传导途径的启动如 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK1/2。VEGFR 信号传导在许多不同水平上受到严格控制,包括受体表达水平、其各种配体结合的可用性和亲和力、VEGF 结合辅助受体的存在、非 VEGF -结合辅助蛋白和灭活酪氨酸磷酸酶,以及受体细胞摄取速率、受体降解程度和回收速度。

VEGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0520 MGCD-265 analog 875337-44-3 MGCD-265 类似物(格莱沙替尼类似物)是一种有效的、口服生物可利用的、ATP 竞争性多激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3414 NVP-ACC789 (ACC-789) 300842-64-2 ACC-789,也称为 ZK-202650 和 NVP-ACC789 是一种新型、有效、选择性和口服生物可利用的人 VEGFR-1、VEGFR-2(小鼠 VEGFR-2)、VEGFR-3 和 PDGFR-β 抑制剂,IC50 为 0.38、0.02 (0.23) ),分别为 0.18、1.4 μM。
V3375 NVP-BAW2881 861875-60-7 NVP-BAW2881(也称为 BAW2881)是一种新型、有效、选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
V0513 PD173074 219580-11-7 PD173074 (PD-173074) 是一种新型、有效、细胞渗透性、选择性 FGFR1 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2922 R1530 882531-87-5 R1530 是一种小分子多倍体诱导剂,可干扰癌细胞中的微管蛋白聚合和有丝分裂检查点功能,导致有丝分裂失败、核内复制和多倍体。
V0511 RAF265 (CHIR-265) 927880-90-8 RAF265(以前也称为 CHIR265;RAF 265;RAF-265)是一种口服生物可利用的多激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0521 SAR131675 1433953-83-3 SAR131675 (SAR-131675) 是一种新型、有效、选择性的 VEGFR3 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V15401 Semaxanib analog/chlorinated 1055412-47-9 5-氯- su5614是 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂。
V0500 SKLB1002 (SKLB-1002; SKLB 1002) 1225451-84-2 SKLB1002 (SKLB-1002; SKLB 1002) 是一种新型、有效的 ATP 竞争性 VEGFR2(VEGF 受体 2)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2879 SKLB610 1125780-41-7 SKLB610是一种新型多靶点激酶抑制剂,对VEGFR2具有更有效的抑制作用。
V15373 SU 5205 3476-86-6 SU5205 是 VEGFR2 (FLK-1) 的抑制剂(阻滞剂/拮抗剂),IC50 为 9.6 μM。
V15375 SU 5214 186611-04-1 SU5214 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 14.8 µM (FLK-1) 和 36.7 µM (EGFR)。
V0495 SU5402 (SU-5402; SU 5402) 215543-92-3 SU5402 (SU-5402; SU 5402) 是一种多靶点 RTK(受体酪氨酸激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V15393 SU-1498 168835-82-3 SU 1498 是受体酪氨酸激酶 VEGF 受体 2(VEGFR2,又名 FLK1;IC50 = 700 nM)的选择性抑制剂。
V15399 SU-5408 15966-93-5 SU-5408,以前称为 VEGFR2 激酶抑制剂 I,是一种有效的、细胞渗透性的小鼠 VEGFR2 激酶抑制剂 (IC50 = 70 nM)
V2331 SU5204 186611-11-0 SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)(拮抗剂),对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 μM。
V2501 SU5208 62540-08-3 SU5208 抑制血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)。
V85838 SYHA1813 1807466-30-3
V85422 T-1-MBHEPA
V81493 T-1-MCPAB T-1-MCPAB是一种VEGFR-2抑制剂(IC50=0.135 µM),可以有效抑制MCF7的迁移。
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