CDK

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CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V5216 Lerociclib (G1T38) 1628256-23-4 Lerociclib (G1T38) 是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性 CDK4/6 抑制剂,对于 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2 nM。
V28036 Voruciclib 1000023-04-0 Voruciclib(以前称为 P1446A-05)是一种有效的口服生物可利用的 CDK4/细胞周期蛋白依赖性激酶 4 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V1550 Ribociclib (LEE011) 1211441-98-3 Ribociclib(以前称为 NVP-LEE011;LEE011;LEE-011;商品名:Kisqali)是一种有效的口服生物利用度高特异性 CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3926 RIBOCICLIB SUCCINATE HYDRATE 1374639-79-8 Ribociclib 琥珀酸盐水合物 (LEE011;LEE-011; NVP-LEE-011; NVP-LEE011;Kisqali) 是 Ribociclib 的琥珀酸盐和水合物形式,是 CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶)的有效抑制剂 (IC50s = 10 nM)和39 nM)于2017年3月被FDA批准用于治疗乳腺癌。
V1532 Seliciclib (Roscovitine) 186692-46-6 Seliciclib(也称为 Roscovitine、CYC 202;CYC-202;CYC202)是一种新型、有效、选择性和口服生物可利用的小分子 CDK 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0079 Prexasertib mesylate (LY-2606368 mesylate) 1234015-55-4 Prexasertib mesylate(也称为 LY2606368 mesylate)是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 CHK1(检查点激酶 1)蛋白激酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0080 Prexasertib 2HCl (LY-2606368) 1234015-54-3 Prexasertib 2HCl(也称为 LY2606368)是 Prexasertib 的二盐酸盐,具有潜在的抗癌活性。
V3924 Ribociclib HYDROCHLORIDE 1211443-80-9 Ribociclib HCl(以前也称为 LEE-011、NVP-LEE011;Kisqali)是 Ribociclib 的盐酸盐,是一种口服生物可利用的 CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂(IC50 = 10 nM 和 39 nM),于 2017 年 3 月获得批准FDA 批准用于治疗患有一种晚期乳腺癌的绝经后妇女。
V1551 Manidipine 2HCl 89226-75-5 Manidipine 2HCl(也称为 CV-4093;CV4093)是 Manidipine 的二盐酸盐形式,是一种钙通道阻滞剂/CCB,在临床上用作抗高血压药。
V4211 Roniciclib 1223498-69-8 Roniciclib(以前也称为 BAY1000394;BAY-1000394)是一种新型、有效、口服生物可利用的全细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,具有抗癌活性。
V3640 Kenpaullone 142273-20-9 Kenpaullone (NSC-664704) 是一种新型、有效的 ATP 竞争性 CDK1/cyclin BandGSK-3β 抑制剂,IC50 为 0.4 μM 和 23 nM,还抑制 CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25,IC50 为 0.68分别为μM、7.5μM、0.85μM。
V1534 Dinaciclib (SCH727965) 779353-01-4 Dinaciclib(以前称为 PS-095760、SCH727965;PS 095760;SCH 727965)是一种新型、选择性和有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3317 Dalpiciclib 1637781-04-4 Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种口服生物活性和选择性 CDK4/6 抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。
V5083 Alsterpaullone 237430-03-4 Alsterpaullone(也称为 9-Nitropaullone 和 NSC-705701;NSC 705701)是一种新型、有效的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对于 CDK1/细胞周期蛋白的 IC50 分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM B、分别为CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E和CDK5/p35。
V3688 Atuveciclib S-Enantiomer Atuveciclib S-对映体(以前称为 BAY-1143572)是 Atuveciclib 的 S-异构体,是一种新型、有效、具有口服生物活性和高选择性的 PTEFb/CDK9 抑制剂。
V3689 Atuveciclib racemate 1414943-88-6 Atuveciclib 外消旋体(原 BAY-1143572racemate)是 Atuveciclib 的外消旋混合物,是一种新型、强效、口服、高选择性的 PTEFb/CDK9 抑制剂,目前处于治疗癌症的 I 期临床试验中。
V3692 Abemaciclib 1231929-97-7 Abemaciclib(原名 LY2835219;商品名:Verzenio)是一种有效、选择性、口服生物可利用的 CDK4(细胞周期蛋白依赖性激酶)和 CDK6 双重抑制剂,在无细胞测定中 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
V1547 Abemaciclib (LY2835219) mesylate 1231930-82-7 Abemaciclib mesylate(原名 LY-2835219;LY2835219;商品名:Verzenio)是一种有效、选择性、口服生物可利用的 CDK4(细胞周期蛋白依赖性激酶)和 CDK6 双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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