Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

Histone Methyltransferase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V3454 BIX01338 1228184-65-3 BIX-01338 是一种新型电位组蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 抑制剂,IC50 值为 4.7μM。
V55740 BML-278 120533-76-8 BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150: 1 μM)。
V51601 BRD-0639 2760881-74-9 BRD0639 是 PRMT5-底物接头相互作用的转录抑制剂。
V0394 BRD4770 1374601-40-7 BRD4770 (BRD-4770) 是一种新型选择性 G9a(组蛋白甲基转移酶,也称为常染色质组蛋白甲基转移酶 2 (EHMT2))抑制剂,具有抗癌活性。
V3455 BRD9539 1374601-41-8 BRD9539 是一种有效的选择性抑制剂,可抑制 G9a 活性,IC50 为 6.3 μM,它还抑制常染色质组蛋白甲基转移酶 2 (EHMT2)。
V2926 C-7280948 587850-67-7 C-7280948 (C7280948) 是一种选择性 PRMT1(蛋白精氨酸甲基转移酶)抑制剂,具有抗癌活性。
V56086 C21 1229236-78-5 C21 是一种有效的、不可逆的、选择性的 PRMT1 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。
V78642 CARM1 degrader-1 CARM1 degrader-1(化合物 3b)是共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。
V78643 CARM1 degrader-2 CARM1 degrader-2(化合物 3e)是共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。
V56089 CARM1-IN-3 912970-67-3 CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效且特异性的共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 (CARM1) 抑制剂,IC50 为 0.07 µM。
V3456 Chaetocin 28097-03-2 Chaetocin 是一种从毛壳菌中提取的天然真菌毒素,是一种新型非特异性组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMT) G9a 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。
V79014 cis-BG47 cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体,BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传探针,可在光作用下诱导反式顺式异构化 与 HDAC 靶标结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性,增加组蛋白甲基转移酶 H3K9 的乙酰化。
V3105 CM-272 1846570-31-7 CM-272 (CM272) 是一种首创、可逆的 G9a 和 DNMT 双重抑制剂,用于治疗血液恶性肿瘤,具有抗肿瘤作用。
V77145 CM-579 trihydrochloride CM-579 tri HCl 是一种首创、可逆、双重(双功能)G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,IC50 分别为 16 nM 和 32 nM。
V39060 CMP-5 880813-42-3 CMP-5(PRMT5-IN-5) 是一种一流的特异性 PRMT5 抑制剂,具有抗癌(B 细胞淋巴瘤)和免疫调节活性。
V56079 CPI-1328 2390367-27-6 CPI-1328 是一种 EZH2 抑制剂(拮抗剂),Ki 为 63 fM。
V0389 CPI-169 1450655-76-1 CPI-169 (CPI169) 是一种新型、有效、选择性的 EZH2(zeste 同系物增强子 2)抑制剂,具有抗癌活性。
V0386 CPI-360 1802175-06-9 CPI-360 是一种新型、高效、选择性和 SAM 竞争性的 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V52216 CSV0C018875 442150-41-6 CSV0C018875 是一种基于喹啉的 EHMT2/G9a 抑制剂。
V19289 DCLX069 792946-69-1 DCLX069 (DCLX-069) 是一种新型、SAM 竞争性、选择性 PRMT1(蛋白精氨酸甲基转移酶 1)抑制剂 (IC50 =17.9 µM),具有抗癌作用。
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