Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

Histone Methyltransferase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V51747 DDO-2093 2250024-74-7 DDO-2093 是 MLL1 和 WDR5 蛋白质-蛋白质反应的有效激活剂 (IC50=8.6 nM;Kd=11.6 nM),具有抗肿瘤活性。
V77097 DDO-2093 dihydrochloride DDO-2093 di-HCl 是 MLL1 和 WDR5 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂 (IC50=8.6 nM;Kd=11.6 nM),具有抗肿瘤活性。
V25158 DM-01 2355280-00-9 DM-01 是一种有效且特异性的 EZH2 抑制剂,可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。
V77073 Dot1L-IN-1 TFA Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效、选择性的 Dot1L 抑制剂(拮抗剂),Ki 为 2 pM,IC50<0.1 nM。
V2483 Dot1L-IN-4 2565705-02-2 Dot1L-IN-4 是一种有效的 DOT1L(端粒沉默干扰因子样 1)抑制剂(拮抗剂),IC50 SPA DOT1L 为 0.11 nM。
V75871 Dot1L-IN-5 2565705-03-3 Dot1L-IN-5 是一种有效的 DOT1L(端粒沉默破坏因子样 1)抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.17 nM。
V75866 Dot1L-IN-6 2565705-01-1 Dot1L-IN-6 是一种有效的 DOT1L(端粒沉默干扰因子样 1)抑制剂(拮抗剂),IC50 SPA DOT1L 为 0.19 nM。
V20268 DS-437 1674364-87-4 DS-437 (DS437) 是一种新型、有效的 PRMT5 和 PRMT7 双重抑制剂,具有抗癌活性。
V52145 E67-2 1364914-62-4 作为 E67 类似物,E67-2 是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂(拮抗剂),IC50 为 3.4 µM。
V3760 EBI-2511 2098546-05-3 EBI-2511 是一种新型口服苯并呋喃衍生 EZH2 抑制剂,是通过基于 EPZ-6438 临床化合物的支架跳跃方法发现的。
V56084 EEDligand 1 2762275-20-5 EED 配体 1 是一种多功能且有效的抑制剂,针对甲基转移酶 PRC2 的 EED 亚基。
V52142 EEDi-5285 2488952-40-3 EEDi-5285 是一种非常有效的口服生物活性胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,与 EED 蛋白结合,IC50 为 0.2 nM,并具有抗癌活性。
V0393 EI1 (KB145943; EI 1) 1418308-27-6 EI1(KB-145943; EI-1) 是一种有效的选择性 EZH2(zeste 同源物增强子 2)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V78566 EML734 EML734 是一种有效且特异性的 PRMT7/9 抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 315 nM 和 0.89 μM。
V52130 EML741 2328074-38-8 EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂(拮抗剂),G9a 的 IC50 和 Kds 分别为 23 nM 和 1.13 μM。
V0402 Entacapone (OR611) 130929-57-6 Entacapone (OR-611) 是一种经批准的抗 PD/帕金森病药物,作为一种特异性外周活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂 (IC50 = 151 nM)。
V52935 EPZ-719 2697176-16-0 EPZ-719 是一种新型有效的 SETD2 抑制剂 (IC50 = 0.005 μM),与其他组蛋白甲基转移酶相比具有高选择性。
V0401 EPZ004777 1338466-77-5 EPZ004777 (EPZ-004777) 是一种有效的选择性 DOT1 抑制剂,类似于组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (DOT1L) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V33044 EPZ004777 hydrochloride 1380316-03-9 EPZ004777 盐酸盐(EPZ-004777 的盐酸盐)是一种新型、有效的 DOT1L 抑制剂,IC50 值为 400 pM。
V0379 EPZ005687 1396772-26-1 EPZ005687 (EPZ-005687) 是一种新型、有效、选择性的 EZH2(一种组蛋白赖氨酸 N-甲基转移酶)抑制剂,具有抗癌活性。
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